利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺的外渗是指药物通过细菌的细胞壁和细胞膜以及其他途径进入周围环境。外渗会导致药物在治疗过程中的浓度下降,从而影响其疗效。此外,利奈唑胺的外渗也可能导致细菌对其产生耐药性,进一步削弱药物的治疗效果。
研究显示,利奈唑胺外渗严重的原因可能与这种抗生素的结构有关。利奈唑胺具有广谱抗菌活性,但其分子结构中存在一定的缺陷,导致药物容易通过细菌细胞壁和细胞膜进行外渗。此外,利奈唑胺外渗还与细菌内源性翻译后修饰修饰以及泵蛋白系统的过度表达有关,这些因素进一步增加了药物的外渗率。
利奈唑胺外渗的严重性不仅仅影响药物的疗效,还可能引起一系列问题。首先,外渗会导致细菌对利奈唑胺产生耐药性,使得治疗难度增加。其次,外渗还可能导致细菌对其他抗生素产生耐药性,从而扩大了细菌耐药问题的规模。此外,外渗还可能引起利奈唑胺的副作用增加,增加患者的不良反应风险。
针对利奈唑胺外渗的问题,科学家们已经尝试通过不同途径解决。一种方法是改变利奈唑胺的分子结构,降低其外渗率。研究人员通过改变利奈唑胺的配体结构和功能基团,使其在细菌细胞壁和细胞膜上的作用更加持久,减少了外渗的可能性。此外,研究人员还尝试使用各种辅助药物来增加利奈唑胺的疗效,如抗外渗药物和药物输送系统等。
虽然针对
利奈唑胺外渗问题的研究还在进行中,但目前已经取得了一些进展。科学家们对利奈唑胺的分子结构和作用机制有了更深入的了解,这为解决外渗问题提供了理论基础。此外,一些新型的组合治疗方案也展现出了一定的疗效,尽管仍需进一步验证和完善。
综上所述,
利奈唑胺外渗严重的问题是影响其疗效的重要因素。科学家们正积极探索各种方法解决外渗问题,以提高利奈唑胺的治疗效果。尽管目前进展有限,但我们对未来找到解决方案持有乐观态度。同时,在使用利奈唑胺时,医生和患者需要注意外渗的问题,并采取相应措施,以确保药物的疗效和安全性。