拉替拉韦 Raltegravir ISENTRESS
生产厂家：美国默沙东MSD(Merck Sharp and Dohme)
功能主治：新型口服抗HIV药物，病毒学应答高
用法用量：用法用量 ISENTRESS片(拉替拉韦钾片)必须整个吞下。 成人用于治疗HIV-1感染者时，口服本品400mg，每日两次，餐前或餐后服用均可。 本品应与其他抗反转录病毒药物联合使用。 儿童如果体重大于25公斤：口服本品400mg，每日两次。 如果不能吞咽片剂，可以考虑本品的咀嚼片剂型。 对于咀嚼25毫克咀嚼片有困难的儿童，可以将药片压碎。 压碎的25毫克咀嚼片的制备：将药片放入一个干净的小杯子中，对于每片药片，加入一茶匙(约5毫升)液体(例如，水，果汁或母乳)，在2分钟内，药片将吸收液体并分解，用勺子碾碎残余的药片，立即口服全部剂量。 如果杯中残留剂量，再加入一茶匙(约5毫升)液体，旋流后立即服用。 因为艾生特不同剂型之间生物不等效，不能用艾生特咀嚼片或干混悬剂替代400mg片剂。 需参见咀嚼片和干混悬剂说明书。
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拉替拉韦钾片是一种用于治疗艾滋病病毒(HIV)感染的药物。该药物的化学名是(11E)-N-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-3,4,5,6-tetrahydro-1H-2-benzazepin-2-amine，其合成包括一系列关键步骤和有趣的化学意义。
合成方法拉替拉韦钾片的合成包括三个关键步骤：1) 快速环化反应，2) 氢化反应和3) 偶联反应。下面将分别介绍这三个步骤。
第一步是快速环化反应，该反应将3-(4-氨基-5-位氢-2-联苯基)丙酸甲酯转化为3,4,5,6-四氢-2-苯基-1-4倍氮[1，2-a]吡啶-2-胺。这个步骤是基于中间体丙酰苯胺的暴露于快速环化条件下的一种新的战略方法。
第二步是氢化反应，该反应将3,4,5,6-四氢-2-苯基-1-4倍氮[1，2-a]吡咯[2，1-i]基丙酮转化为3,4,5,6-四氢-2-苯基-1-4倍氮[1，2-a]吡咯[2，1-i]基丙基胺。该步骤的化学意义是通过羰基还原和吡啶锶转移实现的新方法。
第三步是偶联反应，该反应将3,4,5,6-四氢-2-苯基-1-4倍氮[1，2-a]吡咯[2，1-i]基丙基胺和硫酸钾亚铁结合形成拉替拉韦钾。这个步骤是基于碳硫键链合成的过程中的钠氮异戊烯金属中间体。
化学意义
上述三种步骤是针对新型药物研发进行的合成方法研究。但它们也有其它化学意义。
首先，快速环化反应中中间体的暴露使得立体异构体形成的机制改变了。具体而言，立体异构体保留的转数比已知反应更多。这个发现对于非常复杂的天然产物的合成过程具有非常重要的指导意义。
其次，氢化反应是在新型还原剂的帮助下实现的新方法。该新型还原剂可以将羰基还原为相应的醇，并不需要采用高压的工艺。
最后，钠氮异戊烯金属中间体是偶联反应中的关键性中间体。这种中间体对于其他一类药物的合成也很有用。
结论
拉替拉韦钾片是一种用于治疗HIV感染的药物。其合成过程中的三步关键反应为快速环化反应、氢化反应和偶联反应。这三个反应在新型药物的研发中有着非常重要和有趣的化学意义。
