阿德福韦酯
功效作用
阿德福韦酯是一种抗病毒药,代谢为阿德福韦二磷酸盐后通过抑制HBV的复制而发挥作用。
适应证
适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
药理作用
阿德福韦酯在体内代谢成一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物阿德福韦,在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐来抑制乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶(逆转录酶),从而抑制HBV的复制。
药物起效时间
尚不明确,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关,药物血药浓度达峰时间为1.72小时,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,其消除半衰期约为7.48小时左右,一天给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
阿德福韦酯与恩替卡韦哪种效果好?
这两种药物都是抗乙肝病毒药,没有哪种效果更好的说法,需要医生依据患者情况选用,如果使用其中一种药物治疗48周,乙肝DNA仍然可以查出,排除患者未按照医嘱用药和检测误差后,可以考虑换药或两种药物联合使用。
乙肝能终身吃阿德福韦酯吗?
乙肝患者是否需要终身服用阿德福韦酯,需要医生依据患者自身服用后的效果及耐受情况评估监测,如果不能耐受或者出现应答不佳可能需要调整药物,如果效果很好也需要在医生指导下停药,切不可自行停药或不遵医嘱用药。
用药禁忌
禁用情况
对阿德福韦酯或其制剂中任何辅料过敏者禁用。
慎用情况
肾功能不全者慎用。
先天性肉毒碱缺乏者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:慎用,妊娠妇女尽可能不使用阿德福韦酯,如确需使用,应权衡利弊。只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用。
哺乳期女性:慎用,目前还不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁中,所以应当告诫正在服用阿德福韦酯的母亲不要给婴儿哺乳。
儿童:在12岁以下患者中使用阿德福韦酯的疗效和安全性尚未明确,不宜用。
老人:阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确,因为老年患者心肾功能减退,且合并疾病和同时服用其他药物的发生频度较高,老年患者接受本品应予注意,需要在医生指导下慎用。
不良相互作用
不推荐联用
阿德福韦酯与富马酸替诺福韦二吡呋酯合用,可能因两者同时使用肾脏清除率降低,导致各自血药浓度上升,因此不推荐两者合用。
谨慎联用
阿德福韦酯与其他可能影响肾功能的药物,如环孢素他克莫司、氨基糖苷类药物、万古霉素、非甾体抗炎药等合用,可能引起肾功能损害,需谨慎联合。
阿德福韦酯与布洛芬合用,可使本药的口服生物利用度增加,联合使用需注意剂量。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
片剂:10mg/片。
分散片:10mg/片。
胶囊:10mg/粒。
具体用法
用法
具体用药请咨询医师,不可随意自行用药。
患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品治疗,饭前或饭后口服(分散片可在水中溶解后口服)均可。
用量
成人(18~65岁)
对于肾脏功能正常的患者,本品的推荐剂量为每日1次,每次10mg。
肾功能不全时应调整剂量,肌酐清除率≥50mL/min的患者不需要调整;肌酐清除率30~49ml/min,每48小时口服10mg;肌酐清除率10~29ml/min,每72小时口服10mg;血液透析患者,每隔7天口服10mg。
肝脏功能损害患者不需要调整用药方案。
12~18岁
用量应酌情减少,具体用量遵医嘱。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
症状:大剂量本品(250mg和500mg每日1次,比治疗慢性HBV感染的推荐剂量高25~50倍)连续14天用于HIV阳性的患者后,有轻到中度的胃肠道反应。
治疗:如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦,经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
根据拉米夫定的治疗经验,乙肝e抗原(HBeAg)阳性的患者在使用阿德福韦酯治疗发生HBeAg血清转换后,继续治疗6个月,检测确认疗效巩固,可考虑中止治疗。
HBeAg阴性的患者,建议长期阿德福韦酯治疗,至少达到乙肝表面抗原(HBsAg)发生血清转换或失去疗效后停药。停药时须权衡利弊。应当由有经验的医生对患者进行严密监测。
当出现转氨酶水平的快速升高、进展性肝肿大或不明原因的代谢性乳酸性酸中毒,应该停止核苷类似物(阿德福韦酯)的治疗。
使用阿德福韦酯出现低磷血症及骨软化者,应立即停药,并采取相应治疗措施,监测肾功能和血清磷
此外,可能出现其他的严重副作用,如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
阿德福韦酯长期吃对身体的危害
阿德福韦酯长期吃对身体的危害在于可能会导致肾功能损伤等不良反应,此外,服用阿德福韦酯还可出现头痛、腹痛、转氨酶升高等其他不良反应。
阿德福韦酯是一种核苷酸类似物,属于抗病毒药,可用于治疗慢性乙型肝炎,对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,长期吃阿德福韦酯可能会导致尿蛋白异常、肌酐升高等肾毒性的表现,长期吃还可导致乳酸性酸中毒、严重的伴有脂肪变性的肝肿大等不良反应。
阿德福韦酯片引起肾小管损伤时,肾小管对磷的分解以及代谢降低,尿磷的排出量增加,可导致血磷降低,长期低磷血症可能会引起磷酸肌酸激酶升高,出现骨质疏松或者低磷性骨病,表现为骨骼疼痛、肌肉疼痛,严重时会导致行走困难。
吃阿德福韦酯可出现头痛、乏力、腹痛、腹泻、恶心、胀气、消化不良、白细胞减少、脱发、可逆性转氨酶升高等不良反应,这些不良反应通常在停药后即可恢复。
如需使用阿德福韦酯,请在医师指导下进行。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应有疲乏、头痛。
消化系统常见胃肠道不适如恶心、腹胀、腹泻以及消化不良等。偶见丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶升高、血清胆红素(SB)升高等肝功能异常,胰腺炎。罕见肝衰竭,个别患者停药后出现肝炎严重恶化。
肾脏及泌尿系统异常:肾功能衰竭,近曲肾小管病变,范可尼综合征等,表现为尿素氮(BUN)升高、蛋白尿血肌酐升高等。
此外,还可出现瘙痒、皮疹、咽炎、鼻窦炎及咳嗽加重等反应。
不良反应的处理方法
出现常见的恶心、腹胀等轻微的胃肠道不适反应及疲乏等,一般在继续用药或停药1~2天后可自行缓解;如果症状持续并加重,应立即停药并就医。
如果出现肝肾功能恶化,请及时就医,必要时调整药物剂量或停药。
出现其他过敏反应、鼻窦炎及咳嗽等不良反应,可考虑对症处理如服用氯雷他定抗过敏,必要时服用止咳药等。
注意事项
药物贮存
片剂及胶囊:密封,在25℃以下干燥处保存。
分散片:避光、阴凉(不超过20℃)干燥处,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
患者用药期间应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯,且不可随意停药。
在使用本品治疗前,应对所有患者进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙型肝炎治疗药物(包括本品)会对慢性乙型肝炎患者携带的未知或未治疗的HIV产生作用,可导致HIV耐药。
单用核苷类似物(包括阿德福韦酯)或合用其他抗逆转录药物会导致乳酸性酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大,包括致命事件。
阿德福韦酯的治疗不能降低乙型肝炎病毒向他人传播的危险性,因此仍然需要采取适当的防护措施。
所有患者在阿德福韦酯治疗过程中都要监测肾功能,这一点非常重要。对于有发生肾功能不全危险因素或有肾功能不全病史的患者,建议常规监测血清肌酐和血清磷的变化。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项