阿戈美拉汀片
功效作用
本品是褪黑素受体激动剂和5-羟色胺2C受体拮抗剂,动物研究结果显示,阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律,使节律得以重建。阿戈美拉汀在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。
适应证
本品为抗抑郁药,临床主要用于治疗成人抑郁症及改善患者焦虑状态。
本品可通过激动褪黑色素受体改善患者睡眠质量,同时提高患者日间觉醒状态,促进抑郁患者生物节律恢复。
此外其通过拮抗5-羟色胺受体,增强机体去甲肾上腺素释放,促进神经再生,调节患者情绪,改善抑郁状态。临床上阿戈美拉汀为伴有睡眠障碍抑郁患者的一线治疗药物。
药物起效时间
本品口服后吸收迅速且良好(≥80%),在1~2小时后达到血药峰浓度;在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,消除速度快,平均血浆消除半衰期为1~2小时,清除率较高。
女性生物利用度高于男性,口服避孕药会增加药物生物利用度,吸烟会使药物生物利用度降低。
药物联用
有研究表明,阿戈美拉汀联合碳酸锂缓释片治疗双相抑郁,可以快速缓解抑郁症状,并改善睡眠症状,但要严格遵医嘱用药。
另有报道显示阿戈美拉汀(25 mg/d) 与吗氯贝胺(300 mg/d) 或安非他酮(150 mg/d) 联用可有效治疗难治性抑郁症, 且未观察到严重不良反应, 同时患者功能状态也维持稳定
阿戈美拉汀片为什么很少人吃?
一般来说阿戈美拉汀片很少人吃,是因为阿戈美拉汀片不良反应较多,易引起肝肾功能损伤,严重者可造成肝脏、肾脏衰竭等,而且存在一些副作用较小的替代药物,如氟哌噻吨美利曲辛片等。因此很少人吃阿戈美拉汀片。
阿戈美拉汀片停药的后果?
阿戈美拉汀片停药易出现抑郁症复发、头痛、乏力、恶心等不适症状。
阿戈美拉汀片是临床上治疗成人抑郁症的药物,如果遵医嘱停药一般不会出现不良反应,但是如果不经医生允许擅自突然停药,有可能导致抑郁症复发甚至加重,或出现头痛、乏力、恶心等不适症状,不利于抑郁症的治疗。
阿戈美拉汀片有没有依赖性?
长期服用阿戈美拉汀片可能存在一定依赖性。
阿戈美拉汀片是临床上治疗成人抑郁症的药物,应在医师指导下用药,若治疗期间不按照说明或者医嘱规定剂量服用,随意更改规定的用药剂量,可能会引起抑郁症复发,以及不良反应等,也会产生依赖性。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
乙肝病毒携带者和患者禁用。
丙肝病毒携带者和患者禁用。
肝功能损伤禁用(转氨酶值高于正常值上限)。
18岁以下患者禁用。
伴有痴呆的老年抑郁症患者不应用于治疗。
半乳糖不耐受症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍症禁用(本品含乳糖)。
正在使用强效CYP1A2 抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)时禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
老年人慎用。
双相情感障碍、躁狂或轻躁狂发作史的患者慎用。
中至重度肾功能损害者。
特殊人群用药
孕妇
动物研究未发现对妊娠,胚胎/胎儿发育,分娩或产后发育有直接或间接的损害,但作为预防措施,孕妇应慎用此药。
尤其在妊娠的前3个月,生殖毒性研究未发现阿戈美拉汀对动物的生育力或胚胎、胎儿发育有不利影响。
哺乳期女性
目前尚不清楚阿戈美拉汀是否分泌入人类乳汁中。本品对哺乳婴儿的潜在影响目前也尚未证实。
患者如果必须接受阿戈美拉汀治疗,应停止哺乳。
儿童
阿戈美拉汀目前未被批准用于儿童和青少年患者。
实验研究表明,儿童和青少年应用此药物初期时出现自杀相关行为、敌意、攻击、易怒等发生率更高,其安全性和有效性尚未建立,缺乏相关数据,因此,18岁以下儿童及青少年应禁用此药。
老人
本品在老年抑郁症患者(<75岁)中的有效性和安全性已经建立,但尚缺乏在≥75岁患者中的疗效。
欧洲药品管理局药物安全风险评估委员会提出, 75 岁以上患者服用阿戈美拉汀出现严重肝损伤的风险增高,而且目前尚未有这类患者获益的足够证据。因此不建议75 岁以上老年患者使用阿戈美拉汀。
不良相互作用
禁止联用
强效CYP1A2抑制能力的药物:氟伏沙明、环丙沙星等具有强效CYP1A2抑制能力的药物,可明显抑制阿戈美拉汀的代谢,显著增加阿戈美拉汀的暴露量,故禁止与本品同时使用。
酒精:酒精不可与本品同时使用,服药期间须戒酒。
谨慎联用
阿戈美拉汀需经细胞色素P4501A2(CYP1A2)和CYP2C9/19进行代谢,因此能与这些代谢酶相互作用的药物会干扰阿戈美拉汀的代谢途径,使其生物利用度升高或降低,进而产生毒副作用。
利福平是所有参与阿戈美拉汀代谢的三种细胞色素的诱导剂,会降低阿戈美拉汀的生物利用度,故应谨慎联用。
用法用量
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:25mg/片。
具体用法
用法
本品口服,用适量白开水送服。
用量
治疗成人抑郁症:
成人每次25mg,每日1次,睡前服用(空腹或与食物同服)。
若治疗两周后症状没有改善,经医生判断后可增加剂量至每日50mg,睡前一次性口服本品两片,本品的治疗周期至少6个月,待确保症状完全消失后,无需逐步递减剂量即可停药。
药物漏用
该药物一天服用一次,忘记服药当天想起时应立即服用,若当天忘记服药则第二天正常服用即可,不要一次使用两次的剂量。
药物过量
有研究表明,过量服用阿戈美拉汀可能会出现胃肠道反应及中枢神经系统反应等不适症状。
胃肠道反应
症状:上腹疼痛等。
措施:应在医生指导下进行止痛、补液等对症治疗,同时注意水、电解质平衡。
中枢神经系统反应
症状:嗜睡、疲劳、激越、焦虑、紧张、头晕、发绀等。
措施:应及时于医院就诊,在医生指导下进行生命体征监测(如心率、血压、血氧、呼吸等),必要时进行吸氧、补液、镇静等对症治疗。
药物停用
对于经过药物治疗或心理疏导等,抑郁或焦虑状态明显缓解时,可以遵医嘱停药。
用药后出现头痛、头晕、嗜睡、易激惹、坐立不安、攻击行为、躁狂浑身时应及时停药,并于医院就诊。
用药后出现视物模糊、耳鸣等应立即停药。
不良反应
不良反应的表现
神经系统反应:如焦虑、头痛、头晕、嗜睡、失眠、激越、易激惹、坐立不安、攻击行为、梦魇、躁狂、幻觉、感觉异常、不宁腿综合征等。
胃肠道反应:如恶心、腹泻、便秘、腹痛、呕吐等。
肌肉骨骼系统反应:背痛等。
耳鼻喉系统反应:如耳鸣等。
不良反应的处理方法
如出现焦虑、头痛、头晕等,应立即停药,观察是否缓解,若停药后不缓解者应及时于医院就诊,医生会根据症状不同予以对症处理。
如癫痫发作者,应立即就医,应用抗癫痫类药物(如苯妥英钠、卡马西平等),烦躁严重者,可应用镇静类药物(如地西泮等)缓解躁动。
如出现恶心、腹泻、便秘、腹痛、呕吐等,症状较轻者一般停药后可缓解,也可在医生指导下应用少量保护胃黏膜药(如雷贝拉唑等)缓解不适,症状严重者,应及时于医院进行输液止痛止泻,以免造成生命危险。
服用该药物者可见肝酶异常、肝功能损伤,严重者可引起肝功能衰竭,需在用药过程中,随时监测肝功能。
如出现背痛、多汗、疲劳、红斑疹、面部水肿、血管性水肿等,应及时于医院就诊,医生会根据症状不同予以对症处理,如吸氧、停/换药等。
如出现视物模糊、耳鸣等不适症状,应及时于医院就诊,避免加重病情。医生会根据具体情况停药(换药)和对症处理。
注意事项
药物贮存
本品应遮光、密封(不超过20℃)保存。
药物要远离儿童。
药物性状发生改变时禁用。
其他
本品用药期间应注意对驾驶和操作机械能力的可能影响。
本品用药期间应严格监测肝功能。
为防止过敏反应的发生,本品用药前必须告知医生过去的病史,包括用药史、用药时有无不适症状(如头晕、嗜睡、多形红斑等)、过敏史等。
具有生育力的女性在接受本品治疗期间若怀孕可能危害胎儿,因此具有生育能力的女性在使用该药物时应采取有效的避孕措施。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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