阿奇霉素
功效作用
阿奇霉素是大环内酯类抗生素,用于治疗由敏感细菌或敏感非典型病原体引起的各种感染性疾病,如社区获得性肺炎急性中耳炎、急性细菌性鼻窦炎、男性生殖器溃疡病等疾病。
适应证
阿奇霉素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及某些非典型病原体均具有强大的抗菌活性。其通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥抗菌作用。用于治疗由敏感微生物在下述病症中引起的感染,具体如下。
社区获得性肺炎:由流血嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等细菌或肺炎衣原体、嗜肺军团菌、肺炎支原体等非典型病原体引起的社区获得性肺炎。
盆腔炎性疾病:由淋病奈瑟球菌、沙眼支原体或人型支原体引起的盆腔炎。若怀疑患者合并厌氧菌感染需联合甲硝唑奥硝唑等抗厌氧菌药物治疗。
上呼吸道感染:由化脓性链球菌引起急性扁桃体炎、急性咽炎等。
敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
皮肤软组织感染:由金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、化脓性链球菌引起的皮肤软组织感染。
男性生殖器感染:由杜克雷嗜血杆菌感染所致的男性生殖器溃疡病(软下疳)。由于阿奇霉素用于治疗女性软下疳的临床试验数据较少,其治疗女性软下疳的疗效尚不确定。
其他:沙眼、伤寒及治疗原生动物感染疾病如隐孢子虫病、巴贝西虫病、弓形虫病,还可与其他药物联合使用,用于非结核分枝杆菌感染的治疗或预防。
药物起效时间
阿奇霉素口服给药后可被迅速吸收,大约40%能够被利用。胶囊制剂受食物影响会减少吸收,而片剂或混悬剂不会受食物影响。
阿奇霉素注射液静脉给药后1~2小时血药浓度达到峰值,口服给药2~3小时达血药浓度峰值;在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物每日服药一次,每次持续24小时。
药物联用
阿奇霉素或克拉霉素常与磺胺甲恶唑-甲氧苄啶联合使用为治疗弓形虫脑炎的替代治疗。治疗弓形虫脑炎的首选方案为乙胺嘧啶磺胺嘧啶,但这两种药物在我国较难获取或对于磺胺类药物或乙胺嘧啶不耐受的患者,临床上常用此替代方案治疗,其安全性与有效性与首选方案并无差异。
阿奇霉素可与头孢曲松联合治疗成人和儿童淋球菌感染。有多项研究表明阿奇霉素联合头孢曲松或阿奇霉素联合头孢克肟治疗淋球菌感染可起到协同作用,提高治疗成功率减少耐药菌产生。
阿奇霉素常与乙胺丁醇、利福平联用,用于治疗鸟-胞内分枝杆菌感染
阿奇霉素对小孩的危害有哪些?
儿童使用阿奇霉素有发生不良反应的可能,但大多数可耐受。一旦患儿不可耐受或出现严重不良反应应立即停药并及时就医。
胃肠道:恶心、呕吐、腹泻、厌食、消化不良、肠炎、胃肠胀气,稀便、黄疸及口腔念珠菌感染。
心血管:胸痛。
血液和淋巴系统:贫血和白细胞减少。
过敏:皮疹、瘙痒、红斑等。
神经系统:头痛、头晕、紧张、失眠等。
阿奇霉素是抗生素吗?
阿奇霉素是大环内酯类抗生素,它通过抑制细菌蛋白质的合成起到抗菌作用,对革兰阳性菌、革兰阴性菌的及非典型病原体等引起的感染均有效。
革兰阳性菌引起的感染:可用于治疗金黄色葡萄球菌引起的皮肤软组织感染,肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎、急性中耳炎、急性细菌性鼻窦炎等。
革兰阴性菌引起的感染:可用于治疗淋球菌引起的尿道炎、子宫颈炎,流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎细菌感染急性发作等。
非典型病原体:可用于治疗沙眼衣原体引起的单纯生殖道感染和软下疳;多重耐药菌株引起的轻度至中度伤寒等。
用药禁忌
禁用情况
对大环内酯类抗生素(如阿奇霉素、红霉素)或酮内酯类药物(第三代大环内酯类抗生素,如泰利霉素等)过敏者禁用。
以前使用阿奇霉素出现过胆汁淤积性黄疸或肝功能障碍病史的患者禁用。
慎用情况
严重肾功能不全患者(肾小球滤过率<10ml/min)慎用。
严重肝功能不全者慎用。
哺乳期妇女慎用。
六个月以下的婴儿慎用。
已知有QT间期延长、心律失常疾病或失代偿性心力衰竭病史的患者慎用。
重症肌无力患者慎用。
注射剂溶媒含有乙醇,乙醇过敏者慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊。
哺乳期女性
阿奇霉素会进入乳汁中,有临床数据显示母亲在服用阿奇霉素后第四周,乳汁中仍有阿奇霉素存在。服用阿奇霉素母亲,母乳喂养时婴儿可能会出现皮疹、呕吐及腹泻等,故哺乳期妇女应用需谨慎考虑。
儿童
阿奇霉素注射剂用于治疗16岁以下儿童感染疾病的有效性与安全性尚不明确。
阿奇霉素口服制剂用于治疗6个月以下儿童中耳炎、社区获得性肺炎和急性细菌性鼻窦炎,及治疗2岁以下患儿咽炎、扁桃体炎的安全性与有效性尚不确定。
有报道称出生后42日内新生儿使用该药物后出现肥厚性幽门狭窄的不良反应。因此新生儿应慎用。
老人
与年轻患者相比,老年人发生尖端扭转型心律失常的风险更高。老年人对药物相关的QT间期延长更加敏感,故在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
不良相互作用
奈非那韦:不可与奈非那韦一起联用,联用后可使阿奇霉素血清药物浓度升高。同服时无需调整阿奇霉素给药,但需密切监测阿奇霉素不良反应如肝功能及听力损伤。
华法林:可能增强口服抗凝药的抗凝血作用,与华法林等抗凝药物联合应用时密切监测凝血酶原时间
麦角胺双氢麦角胺:有其他大环内酯与麦角胺、双氢麦角胺联合应用致急性麦角中毒的报道,表现为感觉迟钝和严重外周血管痉挛。阿奇霉素与以上药物联用时,建议密切监测不良反应。
地高辛环孢素苯妥英、秋水仙碱、特非那定、海索比妥:其他大环内酯类与以上药物联用,可导致以上药物血药浓度升高。阿奇霉素与以上药物联用时无需调整两种药物剂量,但需密切监测不良反应。
含镁、铝的抗酸药:阿奇霉素口服制剂与含铝或镁的抗酸药物合用,可降低阿奇霉素的吸收速度,但不影响吸收程度。
用法用量
阿奇霉素为处方药,根据所患疾病及病情严重程度其用法用量均有所不同。应在专业医生指导下用药,切不可自行按照说明书用法用量使用。
剂型规格
普通胶囊:0.125g/粒;0.25g/粒;0.5g/粒。
肠溶胶囊:0.125g/粒;0.25g/粒。
软胶囊:0.125g/粒。
颗粒:0.1g/包;0.125g/包;0.25g/包;0.5g/包。
散剂:0.25g/包。
干混悬剂:0.1g/包;0.125g/包;0.25g/包。
糖浆剂:50ml:1.0g;60ml:1.5g。
普通片:0.1g/片;0.125g/片;0.25g/片;0.5g/片。
分散片:0.1g/片;0.125g/片;0.25g/片;0.5g/片。
肠溶片:0.125g/片;0.25g/片。
粉针剂:0.1g/支;0.125g/支;0.25g/支;0.5g/支。
注射液:0.1g/支;0.2g/支;0.25g/支。
具体用法
用法
普通片:整片吞服。食物不影响其吸收,可与食物同服或不同服。
普通胶囊:整粒吞服,需在饭前1小时或饭后2小时服用。
分散片:口服或用药前用水分散后直接吞服。需在饭前1小时或饭后2小时服用。
肠溶片、肠溶胶囊:口服,需在饭前1小时或饭后2小时整粒或整片吞服,不可咀嚼、掰开或打开胶囊或片剂。
软胶囊:口服,需在饭前1小时或饭后2小时服用。儿童可直接服用,或剪开胶囊将药液滴于饮料或牛奶中服用。
干混悬剂:将药物溶于水中搅拌均匀后服用。食物不影响其吸收,可与食物同服或不同服。
散剂、颗粒:将药物溶于适量温开水中摇匀后服用。需在饭前1小时或饭后2小时服用。
糖浆剂:口服,需在饭前1小时或饭后2小时服用。
粉针剂、注射液:稀释后静脉滴注给药。不能静脉推注或肌肉注射。
用量
成人
一般感染:口服给药,一日1次,一次0.5g,连用3日;或第1日0.5g,第2~5日:一日1次,一次0.25g。
社区获得性肺炎:用于治疗敏感病原体引起的社区获得性肺炎时,建议每天0.5g,单次静脉滴注,连续给药至少2天。静脉给药结束后需以口服继续治疗,一日1次,每次0.5g。静脉加口服给药疗程共计7~10天。静脉改为口服时机需由专业医生根据临床疗效决定,请勿自行更改。
盆腔炎性疾病:用于治疗敏感病原体引起的盆腔炎性疾病时,建议每天1次,每次0.5g,静脉给药1~2天后改口服继续治疗,每日1次,每次0.25g。静脉加口服给药疗程共计7日。静脉改为口服时机需由专业医生根据临床疗效决定,请勿自行更改。
由敏感淋球菌、沙眼衣原体或杜克嗜血杆菌引起的性传播疾病:口服给药,每日1次,每次1g。
儿童
一般感染:总剂量30mg/kg口服。3日口服给药方案:每日1次,每次10mg/kg,连续用药3天;5日口服给药方案:每日1次,第1日10mg/kg,第2~5日5mg/kg,连续用药5天。
儿童急性中耳炎:可30mg/kg顿服。
儿童链球菌性咽峡炎:每日总剂量不超过1.5g,可10mg/kg或20mg/kg顿服。
对于体重<15kg的儿童,剂量应尽量准确称量,体重≥15kg的儿童,按照说明书具体用量用药。
特殊人群
肝功能不全:轻、中度肝功能不全无需调整给药剂量,严重肝功能损害者慎用。
肾功能不全:轻、中度肾功能不全无需调整给药剂量,严重肾功能不全(肾小球滤过率<10mL/min)慎用。
药物漏用
该药每日服用一次,固定在某一时间点服用。若在某一时间点忘记服用,则在想起时,立即按正常剂量补服。第2天服药时间应调整到与此时间间隔24小时即可。
举例:患者昨日上午7时服用该药,但今日上午7时忘记服用,想起时已是上午10点,那么患者可在10点立即补服正常剂量。即日起服药时间改为上午10点,服药剂量不变即可。
药物过量
药物过量时发生的损害与推荐剂量发生的不良反应相似,恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应尤为明显。如果药物过量,应视需要采取一般对症措施和支持措施。
肝毒性
症状:血清转氨酶升高,皮肤、巩膜黄染伴食欲不振、恶心、腹痛、乏力等。
措施:停用阿奇霉素,告知医生后,医生根据肝损伤程度给予保肝药物治疗。
艰难梭菌相关性腹泻
症状:一天内多次水样腹泻,腹部绞痛、部分患者出现血便。严重者可出现脱水、急性腹膜炎
措施:停用阿奇霉素及一切可引起该疾病的抗菌药物。医生根据临床体征给予适当补液,严重者口服万古霉素抗感染治疗。
胃肠道反应
症状:恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻。
措施:一般轻微的胃肠道反应无需处理,停药后即可恢复正常。若出现不可耐受的腹痛、腹泻,应告知医生,由医生酌情处理。
药物停用
当患者出现以下情况时,应立即停药,及时就医。
服用阿奇霉素后出现过敏反应如皮疹、瘙痒、血管性水肿等。
当出现肝炎体征和症状时如乏力、食欲减退、腹胀、腹泻、倦怠、厌恶油腻食物、皮肤巩膜黄染等。
出现艰难梭菌相关性腹泻时,应立即停药。并根据临床症状进行艰难梭菌的抗菌治疗,补充蛋白质等。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道系统:腹泻、恶心、腹痛、厌食。
生殖系统:阴道炎。
皮肤:皮疹、红斑、瘙痒。
中枢系统:头晕。
注射部位:疼痛、局部炎性反应。
少见不良反应
胃肠道系统:胃炎、口腔念珠菌病和黏膜炎。
神经系统:头晕、嗜睡。
过敏反应:出现呼吸困难、缺氧和胸闷等支气管痉挛症状。
特殊感觉:味觉错乱。
严重不良反应
服用本品期间还可能出现以下不良反应,但其与服用本品是否有关还没有明确依据。
泌尿生殖系统:出现排尿减少或不排尿、尿中带血、浮肿、呕吐、乏力等急性肾功能衰竭症状。
肝脏系统:出现皮肤、巩膜黄染,皮肤瘀斑,鼻衄,精神错乱、嗜睡甚至昏迷等肝衰竭症状。
皮肤:严重的皮肤反应,如多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症等。
特殊感官:听力损失、耳聋、耳鸣、味觉或嗅觉异常或丧失。
全身反应:过敏反应甚至死亡。
不良反应的处理方法
胃肠道系统:出现恶心、厌食等不良反应,可将药物随餐服用,可减轻药物引起的不良反应。也可与饼干、点心并服减轻恶心症状。
皮肤:出现皮疹、红斑、瘙痒等症状,医生根据过敏程度给予抗过敏药物如马来酸氯苯那敏来抗过敏。
注射部位:出现疼痛、局部炎性反应可给予硫酸镁外敷缓解。
胃肠道系统:出现口腔念珠菌病,医生根据病情给予3%碳酸氢钠水溶液清洗口腔,严重者给予制霉菌素片抗真菌治疗。
全身反应:如出现严重过敏反应时,给予支气管扩张剂及辅助供氧等急救措施。
其他不良反应:出现其他一般不良反应,应及时告知医生或药师,由医生或药师根据不良反应情况及病情严重程度酌情停药。一旦出现严重不良反应,应立即停药,迅速至医院进行救治。
注意事项
药物贮存
片剂、肠溶片、肠溶胶囊、软胶囊、颗粒、干混悬剂、粉针剂均应密封、在干燥处保存。
分散片应遮光、密封,在干燥处保存。
普通胶囊需在室温(15~25℃)保存。
散剂需密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
注射液应在密闭,凉暗处(避光,并不超过20℃)保存。
注意,所有药物均应放置在儿童和宠物不可接触的地方。
其他
使用阿奇霉素注射剂时应避免液体浓度过高,造成局部静脉注射部位反应,输注时间应不少于60分钟。
对于病毒、真菌感染无效,不建议无细菌感染的情况下使用阿奇霉素,以免产生耐药细菌。
应按照医嘱足量、足疗程完成治疗,不能因症状改善或好转自行停药。以免造成细菌耐药或降低当前治疗效果。
若在服药期间或用药后2个月甚至更久时间内出现水样便、血性便应尽快与医生联系。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
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不良反应
注意事项