艾司奥美拉唑
功效作用
本品是奥美拉唑的S-异构体,两种药都是质子泵(也称H+-K+-ATP酶)抑制剂,主要有抑制胃酸分泌的作用,可保护胃黏膜、抑制幽门螺杆菌,用于治疗胃食管反流病、胃及十二指肠溃疡幽门螺杆菌感染等常见上消化道疾病。
适应证
本品抑制胃酸分泌的作用强大而持久,通过抑制H+-K+-ATP酶使胃酸分泌减少,是抑制胃酸分泌最直接、有效的手段,还可通过减少胃蛋白酶的产生从而保护胃黏膜,并抑制幽门螺杆菌,促进溃疡愈合、减少出血及复发风险。
口服剂的适应证
胃食管反流病:包括反流性食管炎非糜烂性反流病、Barrett食管等,多为胃酸反流入食管引起食管黏膜损伤,艾司奥美拉唑可控制症状、促进黏膜愈合,也可用于长期维持以防止复发。
消化道溃疡:如胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡,本药能够抑制胃酸分泌,减少胃蛋白酶的生成,从而保护消化道黏膜,促进溃疡愈合。
幽门螺杆菌感染:幽门螺杆菌感染是引起消化道溃疡的重要因素。本药与抗生素等药物联用,能促进幽门螺杆菌感染相关溃疡愈合,根除幽门螺杆菌、避免溃疡复发。
与非甾体类抗炎药(NSAID)相关的胃溃疡:长期服用非甾体类抗炎药是引起胃溃疡常见因素,尤其是老年患者,本药可用于治疗此类溃疡。
注射剂的适应证
胃食管反流病:用于不能使用口服药物治疗的胃食管反流病患者。
急性上消化道溃疡出血:用于经胃镜观察分级,发现不适合用口服药物治疗的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者的治疗。
上消化道溃疡出血内镜治疗后:注射剂能降低此类患者72小时内再次出血的风险。
应激性溃疡出血:用于预防严重创伤、脑出血等重症疾病应激状态引起的溃疡出血。
药物起效时间
口服剂起效时间
本品口服后可以快速吸收,大概1小时起效,在用药后1~2小时左右血药浓度即可达峰值。
注射剂起效时间
艾司奥美拉唑注射剂静脉给药时无需吸收,可快速起效。
药物维持时间
艾司奥美拉唑口服剂,一日给一次药,一般药效可维持24小时左右。
艾司奥美拉唑注射剂每日给药1~2次,故每次至少持续12小时。
药物联用
艾司奥美拉唑与克拉霉素、阿莫西林联用,治疗幽门螺杆菌感染,本药可增加抗生素的稳定性,抑制幽门螺杆菌活性,增强抗生素疗效,同时有助于消化道溃疡愈合,还可预防复发。
本品与多潘立酮、莫沙必利等促胃肠动力药联用,可用于促进胃食管蠕动,改善腹胀、嗳气反酸等症状。
用药禁忌
禁用情况
对本药、奥美拉唑或其他苯并咪唑类化合物过敏者禁用。
由于本品口服剂含有蔗糖,罹患葡萄糖-半乳糖吸收不良、果糖不耐受以蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的患者不应服用本药物。
哺乳期女性禁用。
儿童禁用。
慎用情况
肝功能异常者慎用。
严重肾功能损害者慎用。
孕妇慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前,该药为妊娠期安全分级B类药物,即暂不能明确艾司奥美拉唑对胎儿是否有伤害,因此,孕妇用药前需经医生仔细评估,在利大于弊的情况下可谨慎使用。
哺乳期妇女:暂不清楚该药是否会通过乳汁分泌,因此哺乳期女性不应使用。
儿童:目前暂无本药用于儿童的相关临床数据,因此不可用于儿童。
老年人:老年人可使用艾司奥美拉唑正常治疗剂量,但使用本品期间应定期监测肝肾功能。
不良相互作用
禁忌联用的药物
奈非那韦:若与艾司奥美拉唑联用,奈非那韦的抗病毒作用基本完全消失,因此,禁止联用。
谨慎联用的药物
因药效降低而需要谨慎联用的药物
酮康唑伊曲康唑等:这类药物的吸收会受到胃酸的影响,而艾司奥美拉唑抑制了胃酸的分泌,因此,同时用药期间他们的吸收率下降,效果减低。
阿扎那韦:艾司奥美拉唑会降低其药物浓度,即便增加剂量也不能抵消该作用,因此,不宜与阿扎那韦联用。
贯叶连翘利福平等:可诱导CYP3A4和CYP2C19酶,而艾司奥美拉唑在肝脏中经这两种酶代谢,合用时可使艾司奥美拉唑代谢显著增加,因而血药浓度显著降低,应避免合用。
因药效增强而需要谨慎联用的药物
地西泮、西酞普兰、丙咪嗪、氯米帕明苯妥英等经肝药酶代谢的药物:艾司奥美拉唑镁主要经肝药酶代谢,合用时上述药物的代谢率下降,血浆药物浓度升高,因此要注意调整用量、监测血药浓度。
克拉霉素:合用时,会使艾司奥美拉唑药物暴露量增加,一般情况下不必调整常规用量,若用于有严重肝功能异常、需要长期服药的患者,需要及时调整用量。
他克莫司:合用时会使他克莫司药物浓度增加。
甲氨蝶呤:合用时可能会使甲氢蝶呤或其代谢产物的浓度升高,就有可能导致甲氢蝶呤中毒。可在使用高剂量的甲氨蝶呤时,遵医嘱暂停艾司奥美拉唑。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
华法林:有研究显示,艾司奥美拉唑镁与华法林合用会导致国际标准化比值升高,增加出血的风险。
氯吡格雷:若二者合用,会降低氯吡格雷的血药浓度,血凝、血栓形成的风险增加,可遵医嘱改用其他抗血小板药物。
用法用量
目前,艾司奥美拉唑有多种剂型及规格,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
本品在酸性条件下不稳定,口服药物使用时应整体吞服,不能嚼碎或压碎,并至少在用餐前1小时服用。
剂型规格
胶囊剂:20mg/粒;40mg/粒。
肠溶片剂:20mg/片;40mg/片。
注射剂/粉针剂:20mg/支;40mg/支。
具体用法
用法
胶囊剂:口服,用适量水送整粒吞服。吞咽胶囊困难者,可用汤匙将胶囊内颗粒与苹果酱混合,立即吞服。
肠溶片剂:口服,用适量水送整片吞服。吞咽片剂困难者,用不含碳酸盐的水溶解后饮用。肠溶片剂最外层有肠膜衣,因此服用前不要嚼碎或压碎,否则将导致药品在胃中提早释放。
粉针剂:静脉内注射或稀释后经静脉滴注给药。
用量
口服制剂
胃食管反流病
糜烂性反流性食管炎:每次40mg,每日1次,连服4周。若未治愈或症状持续,建议再服药4周。
已治愈食管炎患者的长期维持用药:每次20mg,每日1次。
无食管炎胃食管反流病的症状控制:每次20mg,每日1次,连服4周。若症状未控制,应对患者作进一步的检查、调整治疗方案;若症状消失,可在有需要时再次使用,每次20mg,每日1次。
根治幽门螺杆菌感染、促进幽门螺杆菌十二指肠溃疡愈合、预防幽门螺杆菌相关消化道溃疡愈合:与1g阿莫西林、500mg克拉霉素联合用药,每次20mg本药,每日2次,连用7日。
长期服用非甾体类抗炎药引起的胃溃疡:每次20mg,每日1次,连服4-8周。
注射剂
胃食管反流病:通常为短期用药,连续静脉注射或静脉滴注不可超过一周,尽可能早点转为口服药物治疗。
糜烂性反流性食管炎:每次40mg,每日1次。
无食管炎胃食管反流病的症状控制:每次20mg,每日1次。
胃镜分级不适合药物治疗的急性胃或十二指肠溃疡出血:每次静脉滴注40mg,每日2次,用药5日。
胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后:先静脉注射80mg,持续时间30分钟,之后持续静脉滴注8mg/h,持续71.5小时。
应激性溃疡出血:每次静脉滴注40mg,每日2次。需要医生评估患者是否处于重症状态以及并发应激性溃疡出血的风险,以考虑用药及停药时机,试验均不超过14天。
特殊人群用量
轻度肾功能不全者、轻中度肝功能异常者:口服制剂为正常成人用量,无需调整。静脉注射时,最大持续滴注速度不超过6mg/h。
严重肝功能异常者:每日用量不超过20mg,静脉注射时,最大持续滴注速度不超过4mg/h。
药物漏用
口服制剂
本品口服制剂一天服用1次或2次。漏用后的处理因服用次数的不同而有所不同,具体如下。
若一天服用一次,本应在当天8时服用,如果8时忘记服用,则在想起时立即按正常用量补服,第二天服药时间相应地调整到于此时间隔24小时即可。
若一天服用两次,当漏服时间大于下一次用药间隔的一半则无需补服。如本应在当天6时、18时分别服用,患者6时服用一次,18时忘记服用,24时后想起则无需补服,于次日8时正常服用即可。但24时前想起忘记服用,可以按原剂量补服,次日再于8时正常服用。
注射剂
本品注射剂医生会根据患者具体病情给药1次或2次,一般不存在药物漏用的情况。
药物过量
症状
药物过量可引起以下不适:
胃肠道不适:如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
无力:如乏力、持物不稳、说话不清、咀嚼无力、无法站立、气促等。
措施
过量使用艾司奥美拉唑,目前尚无特效解毒剂,也不易透析,可以在医生指导下积极对症及支持治疗,如止泻、止吐等。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
出现皮疹、瘙痒、荨麻疹、发热、水肿,甚至休克等过敏反应。
胃肠道不良反应严重,出现水样便、呕吐不止、腹痛剧烈等。
发生肝功能衰竭,如迅速出现黄疸、易出血、肝脏缩小等症状,伴发昏迷、谵妄等中枢神经系统表现。
偶有支气管痉挛、哮喘发生,表现为呼吸频率增加、呼吸困难等。
出现少尿、水肿等疑似肾功能不全的表现,且经肾功能检查发现严重肾功能损伤或急性间质性肾炎等。
出现意识错乱、幻觉、嗜睡、攻击行为等中枢神经系统症状。
遵医嘱规律用药物后,症状仍持续不减或逐渐加重。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统:头痛。
胃肠道:腹痛、恶心、腹泻、呕吐、胃肠胀气、便秘。
皮肤及皮下组织:见于注射剂使用者,给药部位疼痛、红肿等。
少见不良反应
皮肤及皮下组织:偶见皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹等症状,脱发、光过敏、红斑、表皮松解坏死等罕见。
血液系统:如白细胞减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症等,罕见。
免疫系统:如速发型过敏反应、休克、血管性水肿等,罕见。
代谢异常:偶见外周水肿,低钠血症低镁血症低钙血症等罕见。
神经精神系统:偶见头晕、感觉异常、嗜睡、失眠等症状,味觉障碍、易激动、意识错乱、抑郁、幻觉、攻击行为等罕见。
眼部异常:偶见视物模糊。
耳及迷路异常:偶见眩晕症状。
呼吸系统异常:罕有支气管痉挛发生。
胃肠道异常:偶有口干症状,口炎、继发念珠菌感染罕见,更罕见者可发生显微镜下结肠炎
肝胆系统:偶见肝酶升高,罕有肝炎,肝衰竭肝性脑病等更为罕见。
肌肉骨骼系统:偶见髋部、脊柱或腕部骨折,关节痛、肌无力肌痛等罕见。
泌尿系统异常:主要是间质性肾炎,十分罕见,有时会合并肾衰竭。
乳腺异常:男性乳腺发育。
致瘤性:研究显示长期大剂量使用艾司奥美拉唑,可能引起胃底腺息肉、胃肠嗜铬样细胞增生或类癌等。
其他:外周水肿、多汗等。
不良反应的处理方法
上述大部分常见不良反应的程度一般较轻微且短暂,如头痛、腹痛、恶心等,一般无需特殊处理,但要注意清淡饮食、注意休息。若症状未缓解且加重,需及时告知医生,酌情处理。
如果出现皮疹伴有呼吸困难等过敏症状,需停用本药品,前往医院就医,遵医嘱进行治疗,如有必要,可在医生指导下立即就地抢救。
如果出现少尿、发热等症状,应停用本药品,及时前往医院就医,遵医嘱进行治疗。日常适量多喝水,推荐高热量高蛋白饮食。
如果出现手脚抽筋、心律失常等,应停用本药品,前往医院就诊,进行电解质水平监测,及时补充离子及液体,维持血压、心率、呼吸等。
注意事项
药物贮存
肠溶片:应在阴凉、干燥处密封保存。
肠溶胶囊:应在25℃以下环境中密封保存。
粉针剂:应在暗处遮光、密封保存。
药物要远离儿童。
其他
该药物会缓解胃癌相关症状,导致诊断及治疗延误,若患者有体重持续下降、呕吐、吞咽困难、呕血、黑便、胃溃疡等情况时,应仔细判别是否伴有胃癌,在排除恶变后再使用本品,以免因症状缓解而延误诊断及治疗。
长期使用本药品时,应遵医嘱定期监测血镁、维生素B12、肝功能、肾功能等指标。
用药期间可能会出现视觉障碍、头晕等不良反应,患者不应驾驶车辆或操作机械。
服用本药品可影响某些检验值的正确性,如13C-尿素呼吸试验(UBT)、血清嗜铬粒蛋白A(CgA)水平、分泌素刺激试验等,进而使诊断呈假阴性或假阳性,故进行此类检查前,应遵医嘱适当停用艾司奥美拉唑一段时间。
要注意药物的保质期,过期药物要及时处理,不可再用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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