奥卡西平
功效作用
奥卡西平是抗惊厥药物，在体内水解后得到活性代谢产物单羟基衍生物(MHD)，通过阻断电压敏感的钠通道，稳定过度兴奋的神经元细胞膜，抑制神经元的反复放电，减少突触冲动的传播，发挥抗癫痫和惊厥的作用。
适应证
奥卡西平临床常用于治疗癫痫原发性全面强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。
药物起效时间
奥卡西平口服后快速且几乎完全在体内代谢为活性代谢产物MHD，血药浓度达峰时间约为4.5小时，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确，本品主要以代谢物的形式通过肾脏排出，半衰期为2小时，其活性代谢产物MHD的平均血清半衰期为9小时，本品一般每天服用2次，请遵医嘱用药。
药物联用
抗癫痫药：癫痫患者尽可能采用单药治疗，单药治疗效果不好时可联用其他作用机制、药代动力学及不良反应无相互增加、具有疗效协同增强作用的抗癫痫药。
奥卡西平能根除癫痫吗?
奥卡西平只能控制病情，降低癫痫发作频率但不能彻底根治癫痫。
癫痫是脑神经异常过度和持续放电引起的疾病，奥卡西平是通过稳定过度兴奋的神经元细胞膜，抑制神经元的反复放电，减少突触冲动的传播发挥抗癫痫和惊厥的作用，临床可用奥卡西平作癫痫部分性发作的单独治疗或联合治疗。
癫痫的治疗过程较长，用药复杂，需要医生根据患者情况制定用药方案，更需要患者的积极配合，科学有效的治疗下患者是可以达到很好控制病情的目的。
奥卡西平和卡马西平的效果哪个好？
奥卡西平是卡马西平的衍生物，副作用发生率较低于卡马西平，有更好的耐受性，可有效控制癫痫发作，对长期服药的癫痫患者是较好的选择。
奥卡西平临床上主要用于单药或联合治疗儿童和成人的部分性癫痫及部分继发全面性癫痫，卡马西平除了治疗部分性癫痫外，还可用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。
所以应该在医生的指导下根据患者的疾病和耐受性选择合适的治疗药物。
奥卡西平吃久了脑子会笨吗？
奥卡西平是抗惊厥和抗癫痫药，其副作用不包括智力减退，相比于癫痫反复发作带来的伤害，服药后出现的不良反应一般是较轻的，如恶心、腹泻、无力、头痛、嗜睡、不安、记忆力受损、共济失调、情绪易变（神经质）、痤疮、脱发、皮疹、复视、眩晕，视觉障碍（例如视力模糊）等，一般是可耐受的，且不良反应通常出现在刚开始用药的阶段，是一过性的，停药就可恢复。
所以，奥卡西平长期服药不会导致智力减退。
用药禁忌
禁用情况
对奥卡西平过敏者禁用。
房室传导阻滞者禁用。
慎用情况
肝、肾功能损伤者慎用。
驾驶员及机械操作者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
特殊人群用药
孕妇
奥卡西平及活性代谢产物MHD可透过胎盘屏障分布在胎儿体内，妊娠期数据显示可致畸并导致严重的出生缺陷(腭裂等)，动物试验中，母体中毒剂量使胎儿死亡率、生长迟缓和畸形发生率显著增加，孕期需谨慎使用，
怀孕期间可能患叶酸缺乏症，而抗癫痫药加重叶酸缺乏，叶酸缺乏是造成胚胎异常的可能原因。因此在怀孕前及怀孕期应补充叶酸，维生素B12缺乏者应该排除或进行治疗。
尽可能单药治疗并采用最小有效剂量，因存在致畸的危险，建议患者做产前筛查且不可随意中断抗癫痫治疗，以免疾病恶化对母体和胎儿产生更大的伤害。
在新生儿中，抗癫痫药物能够产生凝血障碍。在怀孕后期数周的孕妇及新生儿应给予维生素K1预防凝血障碍的发生。
哺乳期妇女
哺乳期用药时，奥卡西平及活性代谢产物MHD能分泌至乳汁中，因此母乳喂养的患者不得给予奥卡西平治疗，用药期间需停止哺乳。
儿童
儿童患者需要根据年龄和体重计算药量，并在医生指导下正确服药。
老年人
老年人常伴有肾功能减低，因此需要谨慎使用该药物，同时进行肾功能监测并在医生指导下使用。
不良相互作用
肝药酶诱导药物：肝药酶强诱导剂（卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥等）使奥卡西平代谢加快，血浆浓度降低，明显降低口服生物利用度，使药效减弱，与此类药物同服时需监测血浆浓度的变化，必要时增加奥卡西平剂量。
锂剂：与奥卡西平联合会加重神经毒性反应。
奥卡西平和其活性代谢物MHD对细胞色素酶CYP2C19有抑制作用，可抑制其他经此肝药酶代谢药物的代谢，使此类药物代谢速度减慢，血药浓度增加，可延长药物治疗时间或加重不良反应及药物毒性，应谨慎联用。
经CYP2C19酶代谢的抗癫痫药：苯巴比妥和苯妥英钠需经过肝药酶代谢，与奥卡西平联用会发生药物相互作用，使这些药物药效增强，所以与此类药物同服时需降低些药物的剂量。
奥卡西平和其活性代谢物MHD对肝药酶CYP3A4、CYP3A5和UDP-葡糖醛酸转移酶（UDPGT）有诱导作用，与主要由肝药酶CYP3A4或通过与UDPGT结合才可代谢的药物联合使用时，会使此类药物代谢加快，血药浓度减少，药效减弱，应谨慎联用。
二氢吡啶类的钙离子拮抗剂：非洛地平、维拉帕米与奥卡西平片同服，血药浓度会降低，但血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。
特别提醒：由于奥卡西平对肝药酶的诱导，与其有相互作用的药还有很多，如需合用其他药物时，请告诉医生您正在服用奥卡西平，由医生判断能否合用，请遵医嘱用药。
用法用量
剂型规格
片剂：0.15g/片；0.3g/片。
混悬液：60mg/ml/瓶。
具体用法
用法
片剂：口服，用适量的水送服。
混悬液：供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。服用口服混悬液前，应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。奥卡西平口服混悬液可直接经取药器口服，亦可与少量水混合后立即服用
用量
成人用量
单独治疗
起始剂量为一天600mg（8～10mg/kg/天），分2次给药。根据病人的临床反应可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600～2400mg之间，绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。
单药治疗的对照研究显示：患者服用本品前未服用过其它抗癫痫药，起始剂量为一天600mg，分2次服用。可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。直到达到1200mg/天的有效剂量。一些用其他抗癫痫药控制不好的患者，每日2400mg的剂量证明是有效的。
联合治疗
本品与其它抗癫痫药联合使用，使病人总体的抗癫痫药物剂量增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢地增加本品的剂量。
起始剂量为一天600mg(8～10mg/kg/天)，分2次给药。根据病人的临床反应可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg，每日维持剂量范围在600～2400mg之间，分2次给药。
日服量超过1200mg/天时，疗效增强，大多数患者因中枢神经系统的不良反应不能耐受2400mg/天的剂量，所以服药期间应仔细观察病人并监测同服的其他抗癫痫药的血药浓度。
5岁以上儿童用量
起始剂量8～10mg/kg，分2次服用，根据临床需要，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不超过10mg/kg/d，最大剂量46mg/kg/d。
其他
肾功能不全患者：对于肾功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/min），起始剂量是常规剂量的一半（300mg/天），增加剂量的时间间隔需要大于一周，直到获得满意的临床疗效，增加剂量过程中应严密监测肾脏功能。
肝功能不全患者：轻、中度肝功能损害的患者不需要调整药物剂量。对重度肝功能损害患者未进行过服用本品的临床试验，应谨慎使用，必要时监测肝脏功能。
药物漏用
药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服，下次用药时间按照正常剂量用药即可。
药物过量
应对措施：奥卡西平无特殊的解毒剂，过量服用应给予适当的对症和支持性治疗，如果是刚服用不久，可催吐或者洗胃减少药物吸收，也可给予吸附剂活性炭使本品失去活性；如果过量服用时间较长，应立即就医监测有无出现心脏传导阻滞、电解质紊乱和呼吸困难等症状。
药物停用
常规用药症状消除并恢复后，通常需要长期治疗，如需停药必须遵医嘱，缓慢减量至终止治疗或小剂量长期维持治疗。
奥卡西平作为抗癫痫药，突然停药可诱发癫痫发作（发作加重或癫痫持续状态），应该逐渐减少剂量缓慢停药。如果因严重的不良反应必须立刻停药，应在有合适的抗癫痫药（如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种癫痫药，并在医生严格的观察下换药。
对奥卡西平出现过敏反应时应立即停用，对卡马西平过敏患者使用奥卡西平时可发生交叉过敏反应，应谨慎使用，如果有过敏体征出现应立即停用并就医诊治。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
常见恶心呕吐、便秘、腹泻、腹痛、疲劳、无力、头痛、头晕、嗜睡、不安、记忆力受损、淡漠、共济失调、定向力障碍、抑郁、情绪易变（神经质）、眼球震颤、痤疮、脱发、皮疹、复视、视觉障碍（例如视力模糊）等症状。
处理方法：奥卡西平不良反应程度为轻到中度，且为一过性，多数发生在治疗初期，停药后通常可恢复。
罕见不良反应
超敏反应：上市后收到的I型超敏反应报告包括荨麻疹、血管神经性水肿和多器官过敏（可表现为皮疹、发热、瘙痒、淋巴结病、肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛）等症状。
皮肤及皮肤组织：个别患者出现严重皮肤反应，包括系统性红斑狼疮、中毒性表皮坏死松解症和多形性红斑等。
心血管系统：罕见出现心律失常（房室传导阻滞）。
血液系统：白细胞减少症不常见，罕见出现血小板减少症。
肝脏系统：转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高不常见，罕见出现肝炎。
代谢和营养障碍：罕见出现伴有下列情况的症状性低钠血症，比如痫性发作，定向力障碍，认知力下降，脑病，视觉障碍（视力模糊），呕吐，恶心等。
处理方法：遇到以上身体不能承受的严重不良反应时要立即停药并及时就医诊治。
有个别报道患者有可能出现自杀倾向或行为。
处理方法：如有此迹象需要患者和监护人及时寻求医学帮助。
注意事项
药物贮存
片剂：30℃以下密封保存。
混悬剂：避光，30℃以下保存，开启后7周内用完。
药品放置在儿童够不到的地方，避免误服。
其他
饮酒：酒精可能会增强奥卡西平的中枢神经系统抑制作用，服用奥卡西平治疗的患者应避免饮酒。
饮食：在进食与空腹状态下服用奥卡西平对吸收和代谢的影响不大。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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