奥希替尼
概述
药物介绍
奥希替尼是酪氨酸激酶抑制剂。其对非小细胞肺癌细胞株 EGFR 变异株有抗肿瘤活性。
药物警戒：日本厚生劳动省（MHLW）及药品和医疗器械管理局（PMDA）宣布修订甲磺酸奥希替尼（商品名：Tagrisso泰瑞沙）的产品说明书，在“具有临床意义的不良反应”项下增加有关中毒性表皮坏死松解症（TEN）、眼黏膜皮肤综合征（Stevens-Johnson综合征，SJS）和多形性红斑的提示。
制剂规格
奥希替尼有一种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
奥希替尼片剂：40毫克（米色，圆和双凸片在一侧标记有“AZ 40”和反面平坦）；80毫克（米色，椭圆形和双凸片在一侧标记有“AZ 80”和反面平坦）。
伏美替尼和奥希替尼区别是什么
伏美替尼和奥希替尼都是第三代EGFR抑制剂，两者区别表现在适应症、作用效果、不良反应方面。
1.适应症：奥希替尼适应症更广。奥希替尼在国内批准用于EGFR（表皮生长因子受体）突变型非小细胞肺癌的一、二线治疗和肿瘤切除术后辅助治疗，伏美替尼仅可用于二线治疗。
2.作用效果：伏美替尼可能效果更优。根据伏美替尼的Ⅱb期临床试验结果，伏美替尼的客观缓解率、疾病控制率略优于奥希替尼。
3.不良反应：伏美替尼相对更安全。奥希替尼的皮疹、腹泻的发生率相对伏美替尼较高。伏美替尼在增加剂量后不良反应可控，病人能够耐受，用于脑转移病人更安全。
目前奥希替尼应用更广，而伏美替尼上市较晚，价格较高。建议患者根据医生的建议，合理选择靶向药物治疗。
功效作用
用途
具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。
既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
奥希替尼能控制骨转移吗
奥西替尼通常是指甲磺酸奥西替尼片，对于部分骨转移病灶有一定效果，需要在医生指导下用药。
甲磺酸奥西替尼片属于三代的靶向EGFR突变体抑制剂，用来治疗经过检测确诊存在EGFR突变阳性的局部晚期癌症或者是转移性非小细胞肺癌。奥西替尼可以靶向作用于EGFR突变体，控制肿瘤组织间血管内皮生成，减少肿瘤细胞血道转移。因此，能够减少非小细胞肺癌发生骨转移。
如果肺癌伴有EGFR基因敏感突变，则属于药物治疗的适应症，服用之后能够控制骨转移。但是必须要在专科医生指导下使用，不得擅自使用或停药。
一线药物奥希替尼有用吗
奥希替尼对EGFR基因敏感突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）具有治疗作用。
奥希替尼是靶向治疗药物，是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂。
适用于：
1. 用于 IB-IIIA 期存在EGFR外显子 19 缺失或外显子 21置换突变的NSCLC患者的治疗。
2. 具有EGFR外显子 19 缺失或外显子 21置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。
3. 既往经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
有研究称，奥希替尼组患者的疾病复发或死亡风险相对安慰剂组降低了 82％。
奥希替尼用药过程中可能会出现恶心、腹泻、口腔炎、皮疹、中性粒细胞减少等副作用，对药物过敏者禁。
如需用药，建议患者在医生指导下选择适应症和使用药物，不可自行应用。
奥希替尼的适应症是什么
奥西替尼是一种抗癌药物，主要适用于肺癌患者的治疗。
奥西替尼可用于治疗具有表皮生长因子受体外显子19缺失或外显子21置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗。以及既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
同时，奥西替尼还存在一定的不良反应，如恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，皮疹，口腔溃疡和咳嗽、呼吸困难等呼吸系统症状，并且不宜适用于对此类药物过敏的患者。
需要使用奥西替尼进行治疗的患者应该在专业医生的指导下使用。
用法用量
如何用药
奥希替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
推荐剂量：口服，每日1次，一次80毫克，空服或进餐时服用均可。如漏服，不可补服，按原治疗方案服用下次剂量。不能服用片剂者，奥希替尼1片可分散于约50毫升不含糖的水中服用或鼻烟管给予，然后用100～200毫升水冲洗容器后服用。
吃奥希替尼血小板低于多少就要停药
吃奥希替尼期间，如果血小板计数迅速下降，并低于50×10⁹/L时，排除其它原因后，应暂停奥希替尼。
癌症药物奥希替尼针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。血小板减少是患者服用奥希替尼出现的副作用之一。因此，患者服用奥希替尼期间，应密切观察血小板计数。
如果血小板计数迅速下降，并低于50×10⁹/L时，排除其它原因后，应暂停奥希替尼。
等血小板计数回升至100×10⁹/L以上时，再重新服用奥希替尼。如果血小板计数下降速度缓慢，而且不低于50×10⁹/L时，可继续服用奥希替尼，并根据医嘱采用利可君片联合其它升血小板药物来治疗。
建议患者在服用奥希替尼期间应按时复查，密切观察血小板计数，如果出现血小板计数迅速下降，应报告医生，在专业医师指导下处理。
吃奥希替尼发热需要停药吗
吃奥西替尼发热不需要停药。但如果是间质性肺炎时，需要停药；如果出现了心律不齐时，应该及时停止用药，并去医院进行治疗。
1.吃奥西替尼发热可能是药物引起的副作用、也可能是肿瘤引起的发热或者合并感染导致的，如果体温超过38度，需要暂时停药到医院就诊。
2.如果是间质性肺炎时，患者应立即停用奥西替尼，等病症解除后，可以降低剂量或恢复用药。患者应定期检测心电图和电解质的化学检查，如果出现威胁患者生命安全的心律不齐症状时，则需要停止用药。
如果出现异常情况，患者应当及时进行就医。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对奥希替尼过敏者禁用。
妊娠期妇女禁用。
谨慎用药
尚未明确奥希替尼是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡对其的重要性，选择停药或停止哺乳。
儿童用药的安全性及有效性尚未确定，慎用。
重度肾功能不全及终末期肾病患者的安全性尚未明确，慎用。
中、重度肝功能不全的患者安全性尚未明确，也应慎用。
一线用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变阳性的患者。对于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展的患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFR-T790M突变。肿瘤组织和血液均可用于EGFR突变检测，但组织检测优先。
EGFR突变阳性的脑转移或脑膜转移患者推荐优先使用奥希替尼。
注意事项
不良反应
奥希替尼不良反应主要包括
皮肤反应：皮疹、皮肤干燥、指甲毒性。
胃肠系统反应：腹泻、恶心、食欲缺乏、便秘、胃炎。
用药期间还可能会出现咳嗽、疲乏、腰痛、头痛、肺炎、静脉血栓等症状。
用药期间进行实验室检查可见低血钠、高血镁、贫血、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻，应特别注意间质性肺炎的发生。如患者出现呼吸系统症状（呼吸困难、咳嗽、发热），应暂停用药，评估患者是否发生了间质性肺病，如有，则应永久停药。
治疗前应检测患者的LVEF，治疗期间应每3个月检查1次，并根据检查结果调整剂量。
育龄期女性在治疗期间及治疗结束后至少6周内应采取有效避孕措施。男性患者的性伴侣也应采取有效避孕措施至治疗结束后至少4个月。
在有先天性长QTC综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或服用已知延长QTC间期药物的患者进行定期监视ECGS和电解质
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医？
出现较为严重的胃肠系统反应。
奥希替尼应该如何保存？
奥希替尼药品应贮于25℃，短程携带允许15～30℃
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与奥希替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与奥希替尼一起使用前请咨询医生。
奥希替尼禁止与强效CYP3A抑制剂合用，包括大环内酯类抗生素（如泰利霉素）、抗真菌药（如伊曲康唑）、蛋白酶抑制剂（如利托那韦）、奈法唑酮，强效CYP3A抑制剂均可明显升高奥希替尼的血药浓度，如必须合用，应密切监测患者的不良反应。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
奥希替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
奥希替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。
服用奥希替尼会影响生理周期吗
服用奥希替尼不影响生理周期，但对备孕的女性、孕妇、哺乳期妇女可能有影响。
奥希替尼主要用于转移性非小细胞肺癌成人治疗，目前尚没有明确证据表明服用奥希替尼会影响生理周期。
育龄期女性在使用该药物期间，应避免妊娠。且药物具有生殖毒性，因此在妊娠以及哺乳期间，除非必要，否则不使用该药物进行治疗。
服用奥希替尼可能出现腹泻、皮疹、皮肤干燥等不良反应，对奥希替尼过敏者禁用该药。建议在医生指导下使用该药物。
靶向药奥希替尼能和安定一起吃吗？
靶向药奥希替尼能和（安定通用名是地西泮 ）地西泮一起吃，建议间隔半小时，地西泮建议从小剂量开始服用，以免出现呼吸抑制，建议在医生指导下用药。
使用本品治疗前，应使用国家药品监督管理局批准的 EGFR 基因检测方法检测，确认存在 EGFR19 外显子缺失突变或 21 外显子 L858R 置换突变，或存在 EGFR—T790M 突变。如此患者有睡眠质量差，可以考虑应用地西泮起到镇静催眠及抗焦虑的的作用，具体用药需要在专科医生指导下用药，两者没有明显的配伍禁忌。
奥希替尼可能出现不良反应：腹泻、皮疹、肝肾功能不全及视力模糊等，对奥希替尼过敏者禁用。地西泮不良反应如可能出现嗜睡、头晕、共济失调、乏力、多语及幻觉等表现，对地西泮过敏者禁用。
肺癌患者如应用靶向药物奥希替尼，同时存在睡眠障碍等，建议到医院就诊，明确诊断和治疗，不要自行用药。
安罗替尼和奥希替尼可以一起用吗
在临床工作中，安罗替尼和奥西替尼都是靶向药物，可以单用，奥西替尼也可以用于安罗替尼耐药的治疗。不建议二者联合使用。
安罗替尼为一种小分子多靶点酪氨酸激酶的抑制剂，该药能有效抑制VEGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成以及抑制肿瘤生长的作用。常用于晚期非小细胞肺癌的治疗。主要的不良反应有高血压、乏力、出血手足综合征等。对药物过敏者禁用，孕妇及哺乳期禁用。
而奥希替尼是一类高效的选择性EGFR突变体抑制剂。安罗替尼和奥西替尼都属于靶向药物，不建议将安罗替尼和奥西替尼联合使用。奥西替尼可用于安罗替尼耐药的治疗。不良反应有肝肾功能损害、间质性肺炎。对药物过敏者禁用，孕妇及哺乳期禁用。
建议相关患者应该尽早到正规医院的肿瘤科进行就诊，在医生的专业指导下服用药物。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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用法用量
用药禁忌
注意事项