别嘌醇
功效作用
别嘌醇是一类可抑制尿酸合成的药物，别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均可减少尿酸的合成，降低血和尿中的尿酸浓度，从而减少尿酸盐在肾、骨等部位沉着。
适应证
别嘌醇可抑制尿酸合成，常用于以下适应证。
用于治疗原发性和继发性高尿酸血症（特别是由尿酸生成过多所导致的高尿酸血症）、伴有肾功能不全的高尿酸血症。
用于治疗痛风，适用于慢性或反复发作的痛风。
用于治疗痛风石，以抑制痛风石形成，并促进关节及其他组织内形成的尿酸结晶的溶解。
用于治疗尿酸性肾结石、高尿酸血症肾病，可缓解症状、减少肾脏中尿酸结石的形成。
药物起效时间
别嘌醇在口服2～6小时后血药浓度达峰值，药物在此时间之前已经开始起效，故别嘌醇的起效时间在2～6小时内，口服24小时后血尿酸浓度即开始降低，口服2～4周后降低最明显。
药物维持时间
别嘌醇的维持时间尚不明确，半衰期为1～3小时，其代谢产物70%为氧嘌呤醇，而氧嘌呤醇的半衰期为12～30小时。
药物联用
复方别嘌醇片：为别嘌醇与苯溴马隆的合成制剂。别嘌醇与苯溴马隆均有降低尿酸浓度的作用，两种药物联用可大幅度降低尿酸浓度。常用于治疗慢性痛风、原发性及继发性高尿酸血症。
一天一颗别嘌醇会伤肾吗？
一天吃一颗别嘌醇可能会伤肾，尤其是以前有肾病的患者。
别嘌醇可以减少尿酸的合成，但别嘌醇代谢后经肾脏排泄，所以可能增加对肾脏的负担，大剂量长期使用别嘌醇时容易对肾脏产生影响。肾功能不全的患者应慎用别嘌醇，严重肾功能不全的患者禁用别嘌醇。
对于血肌酐升高的患者，可以使用非布司他，因为非布司他对肾脏的不良反应比别嘌醇更小。
使用别嘌醇期间应该注意少吃对肾脏有伤害的食物，并且定期检查肾功能，尤其是以前有肾病的患者。一旦出现肾功能损害，应立即就诊。
用药禁忌
禁用情况
对别嘌醇过敏者禁用。
严重肝肾功能不全者禁用。
明显血细胞低下者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
骨髓抑制患者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
老人慎用。
驾驶及操作机器者慎用。
特殊人群用药
孕妇
别嘌醇根据美国食品药品监督管理局（FDA）分级为C级。有报道，别嘌醇可引起小鼠胚胎腭裂和骨骼畸形。孕妇禁用别嘌醇。
哺乳期女性
别嘌醇和氧嘌呤醇均可随乳汁排泄，用药后2小时及4小时的母乳/血浆药物比分别为0.9和1.4。哺乳期女性禁用别嘌醇。
儿童
儿童应酌情调整别嘌醇的剂量。因缓释片的剂量难以准确调整，故儿童仅在疾病本身的风险大于药物的风险时方可使用别嘌醇缓释制剂。
老人
老人应谨慎使用别嘌醇，并减少一日用量。
不良相互作用
保泰松及其代谢产物γ-羟基保太松均有排尿酸作用，但由于保泰松的副作用太大，故别嘌醇不宜与保泰松联用。
别嘌醇不宜与铁剂同服。
别嘌醇与硫唑嘌呤或巯嘌呤联用可延长硫唑嘌呤或巯嘌呤的半衰期，使其疗效增强2～4倍，也使毒性增加，故联用时将硫唑嘌呤或巯嘌呤的剂量减至常规剂量的1/4～1/3。
别嘌醇与环磷酰胺联用可增强骨髓抑制作用。
别嘌醇与尿酸化药联用可增加肾结石的形成风险。
别嘌醇可抑制多种肝药酶的活性，与茶碱联用可使茶碱的清除减少、血药浓度升高，并可延长茶碱的作用时间。
别嘌醇与氯化钙、维生素C、磷酸钾或磷酸钠联用可增加肾脏黄嘌呤结石的形成。
用法用量
剂型规格
片剂：100mg/片。
缓释片：250mg/片。
缓释胶囊：250mg/粒。
具体用法
口服用药。餐后服药可减轻或避免出现消化系统不良反应。
成人剂量
片剂：初始剂量为一次50mg，一日1～2次，每周可将剂量递增50～100mg，直至一日200～300mg，分2～3次服用。
每2周监测一次血和尿中尿酸浓度，若已达到正常水平，则不再继续增量；若浓度仍较高，则可继续增量。最大日剂量为600mg。
缓释片：应根据患者的病情和生化检查结果（如血和尿中尿酸浓度）决定剂量，通常为一日250mg，可酌情调整剂量。
缓释胶囊：一次250mg，一日1次。
儿童剂量
片剂：用于治疗继发性高尿酸血症时，通常6岁以下儿童一次50mg，一日1～3次；6～10岁儿童，一次100mg，一日1～3次。可酌情调整剂量。
肝肾功能不全者、老人
片剂、缓释片：肝肾功能不全者、老人应减少一日用量，具体用量遵医嘱。
药物漏用
每日服用1次，当天想起的时候马上补服。
每日服用2～3次时，若药物漏服时间大于下一次用药间隔的一半则无需补服，下次用药时间按照正常剂量用药即可。
药物过量
有报道，服用别嘌醇达20g，可出现以下症状：头晕、恶心、呕吐、腹泻，还有一例患者出现尿少、背痛。
若用药过量出现以上症状，可进行对症处理，同时保持较大的尿量，以增加对别嘌醇及其代谢产物的清除。可透析清除别嘌醇和氧嘌呤醇。
药物停用
本药可导致剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、重症多形红斑型药疹、药物超敏综合征，严重可导致死亡若出现皮肤反应或其他超敏反应的体征，应立即停药，并及时到皮肤科诊治。
若出现白细胞减少、血小板减少、骨髓抑制、贫血等血液系统不良反应，应考虑停药。
别嘌醇需要长期服药，以维持尿酸水平在正常值内，通常在尿酸水平稳定一段时间后，可逐渐减少别嘌醇的剂量，直至停药。通常使用3～6个月后尿酸可降至正常水平。具体用药时间请遵医嘱。
不良反应
表现及处理方法
胃肠道系统反应
表现：别嘌醇可能导致消化功能失调，比如上腹痛、腹泻、恶心。
处理方法：一般可不停药，餐后服药可减轻或避免出现此类不良反应，同时应注意休息。长期不缓解请及时就医。
皮肤反应
处理方法：若出现广泛且持久的皮疹，且经对症治疗后无效并有加重趋势，须在医师指导下停药。
其他反应
处理方法：出现相关症状请及时联系医生，通常停药后即可恢复。
血液系统反应：
表现：骨髓抑制、血小板减少、贫血、白细胞减少、粒细胞减少，主要出现于肾功能不全者中。
处理方法：若检查出现血液系统的不良反应，可根据病情进展在医师指导下选择合适的治疗方法。
5 、皮肤反应：
表现：剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、重症多形红斑型药疹、药物超敏综合征等。
处理方法：若出现此类严重皮肤不良反应，需要及时就医，使用皮质类固醇，并进行黏膜护理等。
注意事项
药物贮存
片剂、缓释胶囊：遮光、密封保存。
缓释片：遮光、密封，在干燥处保存。
其他
使用别嘌醇期间应多喝水，并使尿液呈中性或碱性，好利于排泄尿酸。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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不良反应
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