吡非尼酮
功效作用
吡非尼酮是作用于成纤维细胞的多靶点药物,具有广谱的抗纤维化作用,主要用于治疗特发性肺纤维化,减少肺功能的下降,降低死亡率,并且改善无进展生存期。
适应证
吡非尼酮用于治疗轻、中度特发性肺间质纤维化。
药物起效时间
吡非尼酮餐后单次服用400mg,1.83h左右达到最高血药浓度,在此之前已起效。。
药物维持时间
目前尚无明确数据证明服用吡非尼酮后其药效在体内维持多长时间,餐后单次服用400mg后血浆半衰期约为1.77小时。24小时内服药不宜超过3次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
吡非尼酮和尼达尼布哪个效果更佳?
吡非尼酮和尼达尼布均可有效治疗轻、中度特发性肺纤维化。吡非尼酮和尼达尼布均能延缓肺功能的下降,临床上,选择哪种药物来治疗特发性肺纤维化,可依据药物不良反应、患者的病情来考虑。
对于患有血栓栓塞症或心血管疾病史,特别是缺血性心脏病,正在使用除阿司匹林以外的抗凝治疗和(或)存在出血风险的抗凝治疗时支持使用吡非尼酮。易发生皮肤问题如光敏反应的患者不建议使用吡非尼酮。两种药物最常见的不良反应是胃肠道反应,但尼达尼布的腹泻更为常见。
吡非尼酮和尼达尼布联用时可有效改善病情的发展,并且具有较高的安全性。
吡非尼酮有没有必要长期吃?
若使用吡非尼酮有效且无严重不良反应,可考虑长期服用。
特发性肺纤维化是一种预后很差的慢性进行性肺纤维化疾病,其纤维化具不可逆性,生存率较低。
目前治疗特发性肺纤维化的药物仅两种,吡非尼酮是其中一种,能有效降低患者的死亡率。
因此,若服用吡非尼酮能有效缓解肺功能下降,则需要长期服用。服药期间需加强用药监护,若服用期间出现严重的不良反应如肝功能损害、光敏反应等则需要停药。
用药禁忌
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
重度肝病者禁用。
妊娠及哺乳期患者禁用。
患严重肾病或需透析者禁用。
需同服氟伏沙明(治疗抑郁症或强迫性精神障碍)者禁用。
慎用情况
轻度或中度肝功能不全者慎用。
发作性脑部疾病患者慎用。
高龄患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇及可能怀孕的妇女不推荐应用本品,尚未清楚本品对未出生婴儿的风险。很多动物实验发现有致畸现象。
哺乳期妇女
哺乳期妇女服药期间要避免母乳喂养。大鼠实验可检测出母乳有药物分泌,哺乳期使用,还会抑制新生儿的体重增加。
儿童
本品对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿、儿童及18岁以下的青少年的使用安全性尚未确立。
老年人
建议高龄患者慎用,因老年人生理功能有所下降,且目前尚未进行对老年群体的大规模临床实验。
不良相互作用
本品与CYP1A2中效或强抑制剂(如氟伏沙明等)合用时,能使本品清除率明显降低,故本品不应与CYP1A2中效或强抑制剂联用。
环丙沙星普罗帕酮、胺碘酮可增加本品的不良反应,因此服用药物前需咨询医师或药师。
利福平奥美拉唑可降低本品的疗效。因此服用上述药物前应听从医师建议。
本品可被多种CYP酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1)代谢,与其他药物联用时,较容易受其他药物所引发的CYP酶活性抑制或诱导的影响。故与其他药物同时服用前,需咨询医师或药师。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书后遵医嘱用药。
剂型规格
片剂:200mg/片。
胶囊:100mg/粒;200mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
本品用量需按剂量递增原则逐渐增加,因空腹服用时,吡非尼酮的血药浓度会明显升高,从而出现副作用,故宜饭后服用。
用量
本品初始用量为每次200mg,每日3次。希望在两周时间内,通过每次增加200mg剂量,最后将用量维持在每次600mg(每日1800mg)。
在用药过程中,应密切关注患者的用药耐受情况,若出现明显的不良反应,如胃肠道症状、肝功能酶学指标改变、对日光或紫外灯的皮肤反应和体重下降等,应根据临床症状减少用量或停用,待症状减轻,再逐步增加用量,最好将维持用量调整为每次400mg(每日1200mg)以上。
药物漏用
药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
无需补服:如本应在当天8时、14时、20时分别服用药物600mg,患者8时服用600mg一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用600mg药物即可。
需要补服:如本应在当天8时、14时、20时分别服用药物600mg,患者8时服用600mg一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服600mg,再于20时服用600mg药物即可。
药物过量
本品尚未有药物过量中毒的临床病例,如果发生大剂量中毒现象,应采取灌胃、催吐等治疗手段,并视病情由医生决定采取何种解毒措施。
药物停用
本品具有耐受性,服用本品有效后不建议中途停药,若停药须在医生指导下进行,不可私自停药,容易对病情造成严重后果。
当出现严重不良反应时如肝功能损伤、黄疸、光敏反应、超敏反应等,应立即停用并就诊治疗。
不良反应
表现及处理方法
严重不良反应
肝功能损害、黄疸
症状:随天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)等升高而出现肝功能损害,甚至可能导致肝功能衰竭
处理方法:用药前和用药期间定期进行肝功能检查,并认真观察患者的症状和体征,如果发生异常,酌情减量或停药。
光敏反应
症状:较罕见,日光或紫外灯照射可产生严重的皮肤光敏现象,如红斑、水肿、糜烂、水疱或剥脱等。
处理方法:服药期间尽量避开日光或紫外灯的照射。出门要涂具有高保护因子的防晒霜及穿防晒衣。若出现上述光敏反应,应立即就医。
过敏反应
症状:如面部肿胀、呼吸困难、喉头水肿、喘憋等。
处理方法;立即停药并就医。
血液系统
症状:可能引起粒细胞、白细胞、中性粒细胞减少。
处理方法:服药期间应定期进行血液学检查,一旦发现异常应立即就医,酌情采取停药等措施。
其他不良反应
消化系统
症状:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、便秘、胃食管反流、口唇炎、反酸等。
处理方法:如果症状严重应及时就医,遵医嘱减量用药,并进行对症治疗、支持治疗等。
神经系统
症状:嗜睡、晕眩、行走不稳、头痛、头重、睡眠困难。
处理方法:就医,可适当减少剂量,若不良反应仍持续,应暂时停药,一旦症状缓解,可重新用药。
循环系统
症状:心动过速。
处理方法:就医,可考虑适当对药物进行减量,如不良反应较重,应及时停药,待症状缓解后可重新用药。
其他
症状:体重下降、发热、味觉异常、面部发红、全身乏力、肌肉骨骼疼痛、咽喉炎、鼻窦炎肺部感染、咳嗽、胸痛、膀胱炎等。
处理方法:就医,可适当减少剂量,若不良反应仍持续,应暂时停药,一旦症状缓解,可重新用药。
注意事项
药物贮存
密闭保存,并置于儿童不易触及之处。
其他
服药前及服药期间应戒烟,吸烟可降低本品疗效。
本品可使体重降低,服药期间需密切观测体重变化。
服药期间勿饮用葡萄柚汁,可干扰本品疗效。
本品可能会导致嗜睡、头晕等,故用药后不要驾车或从事危险的机械操作。
本品应尽量避免与其他药物合用,比如四环素抗生素类(如多西环素),合用可增加光敏反应的几率。
吡非尼酮胶囊配方含有乳糖成分,故任何型的糖尿病患者在用药期间都要密切关注血糖变化。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
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