草酸艾司西酞普兰
功效作用
草酸艾司西酞普兰是抗抑郁药物,可增强中枢5-羟色胺(5-HT)能神经的功能。临床常用于治疗抑郁症以及惊恐障碍。
适应证
用于治疗抑郁症。
用于治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
药物起效时间
本品口服多次给药后,平均4小时达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,多次给药后消除半衰期约为30小时,每日用药一次,症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效,请遵医嘱用药。
药物联用
联合舒肝解郁胶囊治疗抑郁症伴焦虑症状患者6周,有显著增效作用且安全性好。
联合镇静催眠药治疗失眠伴抑郁,有助于尽快改善失眠,随着抗抑郁疗效的显现,失眠症状可逐渐改善。
联合其他抗抑郁药物如文拉法辛,可以增加疗效,用于难治性抑郁症患者。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者禁用。
慎用情况
严重肾功能降低(肌酐清除率<30ml/min)患者慎用。
严重肝功能降低者慎用。
合并使用口服抗凝血药(如华法林)的患者慎用。
具有出血性疾病史的患者(如肠胃出血)慎用。
老年患者、肝硬化患者、同其它可能引起低钠血症的药物合用的高风险患者慎用。
具有躁狂症或轻度躁狂症病史的患者慎用。
患有冠心病的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇不建议使用本品,除非有明确需求并仔细考虑了风险/利益比后方可使用。
孕妇在妊娠晚期使用本品,会增加产后出血的风险,同时也会增加新生儿不良反应(如持续性肺动脉高压等)的风险。
哺乳期妇女
本品可在乳汁中分泌,哺乳期妇女应在用药前告诉医生目前处于哺乳期,由医生决定是否接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
儿童
本品不适用于18岁以下的儿童和青少年。
老年人
老年人应在医生指导下谨慎使用本品。
65岁以上的老年患者,推荐常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg。
不良相互作用
禁止合用
非选择性、不可逆单胺氧化酶抑制剂(MAOI):禁止合用,可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后,开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性、不可逆的MAOI治疗。
匹莫齐特:合用可导致匹莫齐特的AUC和最大血药浓度的升高,QTc间期延长,由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用,禁止合用。
可逆性、非选择性MAO抑制剂如利奈唑胺:严禁合用,若临床确需合并使用,应使用最小剂量,且进行密切临床监测。
谨慎合用
可逆性、选择性MAO-A抑制剂如吗氯贝胺:谨慎合用,如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且需加强临床监测。可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后,开始本品治疗。
司来吉兰:谨慎合用,可能出现5-羟色胺综合征。
降低癫痫发作阈值的药物如抗抑郁药(三环类抗抑郁药、5-HT再摄取抑制剂)、精神安定剂(吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯)、甲氟喹、丁胺苯丙胺和曲马多:谨慎合用,因为本品可以降低癫痫发作阈值。
锂盐、色氨酸:谨慎合用,可产生协同效应。
圣约翰草:合用可能增加不良反应的发生。
影响凝血药物(如口服抗凝剂、非甾体抗炎药物)的作用:与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应,在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。与非甾体抗炎药物合用可能增加出血的风险。
酒精:不建议合用。
本品还可能引起CYP2C19的轻度抑制,建议与经CYP2C19代谢的药物合用应谨慎。
用法用量
本品的剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
口服溶液剂:120ml:120mg/瓶。
具体用法
用法
片剂:口服,用温开水送服,可以与食物同服。
口服溶液剂:口服。
用量
片剂的具体用量如下,口服溶液剂的具体用量请参考相应药品说明书。
抑郁症
每日1次,常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。
通常2~4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍
每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续一周后增加至每日10mg。
根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。
治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
老年患者
推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg。
肾功能降低者
轻中度肾功能降低者不需要调整剂量。
严重肾功能降低的患者(肌酐清除率<30ml/min)慎用。
肝功能降低者
建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。
根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。
建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。
CYP2C19慢代谢者
对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周,根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。
药物漏用
本品每日用药一次,如果漏用,可在当天想起时补用,第二天正常用药;如果第二天想起,则无需补用。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果不能确定服用剂量,请咨询医生或药师。
药物过量
已报道的服用本品过量的病例中大多数为轻度或无症状,致死病例在单独使用中罕有报道,大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400~800mg未有严重的症状的报道。
症状
已报道的本品过量使用所见的症状主要与以下系统有关:中枢神经系统(从眩晕、震颤、激越到罕有报道的5-羟色胺综合征、痉挛、昏迷),胃肠系统(恶心、呕吐),心血管系统(低血压、心动过速、QT-间期延长、心律失常),电解质紊乱(低血钾、低钠血症)。
治疗
药物停用
本品应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该至少在1~2周时间内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。建议在停止治疗时,应根据患者的需要,在数周或数月的时间内逐渐减少本品的剂量。
在开始MAOIs治疗之前应先停用本品。
如果出现5-羟色胺综合征,必须立即停用本品及任何合并使用的5-羟色胺能药物,并开始对症支持治疗。
如果本品治疗期间发生心律失常,应该停止治疗,并进行心电图检查。
进入躁狂发作阶段的患者应停止使用本品。
如果在治疗中,患者首次患上癫痫或先前确诊为癫痫症的患者癫痫发作频率增加,应停止使用本品。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
十分常见及常见的不良反应
胃肠系统疾病:恶心、腹泻、便秘、呕吐、口干。
代谢及营养类疾病:食欲降低、食欲增加、体重增加。
精神病性疾病:焦虑、烦乱不安、梦境异常、性欲减退、女性性快感缺失。
神经系统疾病:失眠、嗜睡、头晕、感觉异常、震颤。
呼吸系统、胸部和纵隔的疾病:鼻窦炎、呵欠。
皮肤和皮下组织疾病:出汗增加。
肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节痛、肌痛。
生殖系统和乳房类疾病:男性射精障碍、男性勃起功能障碍。
全身性疾病和给药部位反应:疲劳、发热。
偶见及罕见的不良反应
代谢及营养类疾病:体重下降。
免疫系统疾病:速发过敏反应。
精神病性疾病:磨牙、激越、神经过敏、惊恐发作、精神混乱状态、进攻倾向、自我感丧失、幻想。
神经系统疾病:味觉障碍、睡眠障碍、晕厥、5-羟色胺综合征。
眼部疾病:瞳孔放大、视觉障碍。
心脏疾病:心动过速、心动过缓。
呼吸系统:鼻出血。
胃肠系统疾病:胃肠道出血(包括直肠出血)。
皮肤和皮下组织疾病:荨麻疹、脱发、皮疹、瘙痒症。
生殖系统:女性子宫不规则出血、月经过多。
全身性疾病:水肿。
其他不良反应
血液和淋巴系统疾病:血小板减少症。
代谢及营养类疾病:低钠血症、厌食。
精神病性疾病:躁狂、自杀意念、自杀行为。
神经系统疾病:运动障碍、运动失调、痉挛、静坐困难/静坐不能。
心脏疾病:心电图QT间期延长。
血管类疾病:直立性低血压。
肝胆系统疾病:肝炎、肝功能检查异常。
皮肤:瘀血、血管性水肿。
生殖系统:女性产后出血;男性阴茎异常勃起。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时咨询医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如用药后出现严重不良反应如严重过敏反应,请立即停药并及时就医,在医生指导下对症治疗。
如果出现5-羟色胺综合征,必须立即停用本品及任何合并使用的5-羟色胺能药物,并开始对症支持治疗。
如果本品治疗期间发生心律失常,应该停止治疗,并且进行心电图检查。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
正在服用抗抑郁药的患者,其家属及看护人应监察患者是否出现情绪变化、精神状态异常、行为异常变化、出现自杀想法和行为等,一旦出现,立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状。
本品尚未批准用于治疗双相障碍。
使用多种抗抑郁药后出现的瞳孔扩大可能会引起房角关闭所致的青光眼发作。
电解质紊乱如低血钾或低血镁的患者可增加恶性心律失常的风险,因此应该在开始本品治疗之前进行校正。
如果治疗处于稳定期心脏疾病的患者,在开始治疗之前应该参考前期心电图结果。
如果决定中止治疗,剂量应当在医生指导下递减。
在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品,对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。
对于糖尿病患者,使用本品可能会影响对血糖的调节。需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。
一些患有惊恐障碍的患者在开始使用抗抑郁药治疗时可能会加重焦虑症状,此矛盾性反应通常会在开始治疗的两周内消失。建议从一个较低的起始剂量使用,以降低产生矛盾性焦虑影响的可能性。
本品不影响智力水平和精神运动性操作,但任何精神类药物都可能影响判断和技能。患者应注意本品可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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