雌二醇
功效作用
雌二醇是甾体化合物,属于天然雌激素,具有补充雌激素不足的作用,还可以用于治疗晚期前列腺癌、痤疮、恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少以及预防由于雌激素缺乏引起的骨质疏松等。
适应证
雌二醇主要用于雌激素替代疗法,适用于自然或手术绝经后产生的雌激素缺乏导致的各种病症的治疗,如以下疾病:
补充雌激素不足:常用于治疗女性性腺功能减退症、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干燥、围绝经期综合征(如全身潮热、出汗和精神、神经症状等)等病症。
血管收缩症状,潮红、心悸、烦躁。
萎缩性阴道炎。
骨质疏松症的预防:停经早期可导致雌激素缺乏,雌二醇可预防雌激素缺乏导致的骨质快速流失。
治疗晚期前列腺癌:使用本药后,患者症状明显改善,疼痛减轻,睾丸摘除后再加用雌激素治疗,但现已很少应用。
治疗痤疮(粉刺):可用于较重的男性病例,对于女性可选用雌、孕激素复合制剂。
白细胞减少症:用于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症,有明显升高白细胞的效果。
雌二醇可用作避孕药的一部分。
用于产后回乳[1-5]。
药物起效时间
该药物起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
雌二醇的不同制剂药物维持时间不同,请遵医嘱使用。
雌二醇周效片可维持血内有效药物浓度达7日,3~4日效片可维持3~4日。
雌二醇贴片需每周用1片。
雌二醇注射剂需要每周注射2~3次。
药物联用
雌二醇屈螺酮片:雌二醇与屈螺酮联用可以避免周期疗法和序贯疗法造成的规律性撤退出血,屈螺酮能有效抵抗由雌激素诱导的子宫内膜增生
雌二醇与醋酸炔诺酮组成复方雌二醇贴片:用于治疗与绝经期有关的雌激素缺乏引起的症状。并预防绝经后加速骨质丢失而致的骨质疏松。二药合用通过调节雌激素和孕激素水平,改善围绝经期和绝经后综合征的临床症状。
戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装:由于其序贯的成分,该制剂可在较年轻的妇女中用于诱导及调整周期,也可在围绝经期妇女中用于治疗不规则子宫出血。
用药禁忌
禁用情况
血栓性疾病(血栓性静脉炎、肺部血腔闭合、心肌梗死、与血栓相关的脑血管障碍)禁用。
肝功能异常、肝脏肿瘤患者禁用。
已确诊或怀疑患有雌激素相关的恶性肿瘤(如乳腺癌、卵巢癌)患者禁用。
未确诊的阴道出血禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
10岁以下儿童禁用。
慎用情况
雌激素由肝脏代谢,故肝损伤者应慎用。
长期应用雌激素可影响钙、磷代谢。有代谢性骨病伴高钙血症患者及肾功不全患者应慎用。
哮喘患者慎用。
心功能不全、脑血管疾病、冠状动脉疾病慎用。
肾功能不全慎用,雌激素可使水潴留加剧。
癲痫、精神抑郁、偏头痛慎用。
良性乳腺疾病、子宫内膜异位症慎用。
胆囊疾病或胆囊病史,尤其是胆石症慎用。
血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾病慎用。
糖尿病、高血压慎用。
妊娠时黄疸或黄疸史慎用,雌激素有促使肝损害复发的危险性。
急性、间歇性或复杂性肝性紫质症慎用。
肾功能异常、甲状腺疾病、子宫肌瘤慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用。虽然没有雌二醇会影响胎儿发育的研究,但是为了避免可能的影响,孕妇不要使用本药。
哺乳期女性:因为雌二醇会阻碍乳汁分泌,因此禁用,用于回奶时需停止哺乳。
儿童:10岁以下的儿童如果用雌二醇,易引起早熟,应忌用。
老人:用药尚不明确。
不良相互作用
雌二醇与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,如果必须同用时,应调整抗凝药用量。
雌二醇与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮利福平等同时使用,可降低雌激素的效应。因为这些药物可诱导肝微粒体酶,增快雌激素的代谢。
雌二醇与三环类抗抑郁药如氯米帕明阿米替林多塞平同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应。
雌二醇与卡托普利依那普利及氢氯噻嗪等抗高血压药物同时用,可降低这些药物的降压作用。
雌二醇可降低他莫昔芬的治疗效果。
用法用量
雌二醇为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:每片1mg。
微粒化17β雌二醇片:每片1mg;2mg。
复方雌二醇片:每片含雌二醇1mg、醋酸炔诺酮0.5mg。
雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装:雌二醇片2mg(砖红色)、雌二醇2mg/地屈孕酮10mg(黄色)。
贴片:雌二醇缓释贴片,每片2.5mg(4.0cm×2.6cm)。
复方雌二醇贴片:每贴含雌二醇10mg+醋酸炔诺酮30mg(5.0cm×4.1cm)。
凝胶:每支80g:0.06%。
苯甲酸雌二醇注射液:1ml:1mg/支;1ml:2mg/支。
具体用法
用法
普通片:口服,用适量水送服。
贴片:贴于清洁干燥、无外伤的下腹或臀部。
外用凝胶剂:涂抹于较大面积的皮肤上(胳膊、臀部的上部、下腹部、腰部、大腿上部),涂抹后无须揉搓。
注射剂:肌内注射。
用量
口服制剂
一天1~2mg,每28天为一个疗程,用于缓解雌激素缺乏症状。如有子宫,应加用孕激素,在后14天服用。
贴片
用雌二醇缓释贴片一周1片,连用2周。在后2周使用复方雌二醇贴片,每周2次,每次1片,连用2周。最后1片复方雌二醇贴片取下后马上贴上雌二醇缓释贴片。
凝胶剂
每天2.5g,疗程为每个月24~28天。
注射剂(肌内注射)
功能性子宫出血:每日肌内注射1~2mg,至血净后酌情减量,后期择日用黄体酮撤退。
绝经期综合征:肌内注射1~2mg,一周2~3次。
子宫发育不良,一次1~2mg,每2~3日肌注一次。
退奶,每日肌内注射2mg,不超过3天后减量或改小量口服药至生效。
药物漏用
口服片剂
雌二醇漏吃了一片通常需要补服,具体情况请咨询医生。
注射剂
一般由医生掌控,不会发生漏用现象。
凝胶剂、贴片
药物漏用无需补用,于下次使用时正常外用即可。
药物过量
大剂量可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生、停药后出血、静脉和动脉血栓形成及胆汁淤积型黄疸
雌二醇过量没有特别的解药,应当及时联系医生,对症治疗。
药物停用
雌激素片
发生以下情况时应停用雌激素片:
静脉血栓栓塞病。
黄疸发生。
偏头疼突然发作。
突然发生视力障碍。
血压显著升高。
雌二醇贴片
出现情绪忧郁、疲乏、痤疮及多毛症时,应在医生指导下停用雌二醇贴片。
雌二醇注射液
由医生掌控是否停用。
不良反应
不良反应的表现
口服片剂
大剂量服用可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生,静脉和动脉血栓形成及胆汁淤积型黄疸
贴片
贴片处的皮肤可出现潮红或发痒。
乳房触痛、恶心、胃痉挛性痛、肿胀感、头痛或偏头痛。
腿部痉挛性痛。
眩晕、体重改变、踝关节水肿或静脉曲张加重。
不规则出血或点状出血。
黄疸、视觉障碍。
注射液
恶心、头痛、乳房胀痛、偶有血栓症、皮疹、水钠潴留等。
不良反应的处理方法
口服片剂
如果出现恶心、呕吐,建议要及时停药,如果症状严重,及时就医,进行止呕、保护胃黏膜治疗。
如果出现乳房胀痛、子宫内膜过度增生,要及时停药,一般停药后可恢复正常。
如果出现静脉和动脉血栓形成及胆汁淤积型黄疸,要立即紧急就医,进行溶栓、取栓以及保肝等治疗。
贴片
如果贴片处的皮肤出现潮红或发痒,除去贴片可迅速逆转。
如果出现乳房触痛、恶心、胃痉挛性痛、肿胀感、头痛或偏头痛,要及时停药,及时就医,进行止呕、止痛等治疗。
如果出现腿部痉挛性痛,可采取按摩等缓解。如果症状严重,要及时停药,就医检查后对症治疗。
如果出现眩晕、体重改变、踝关节水肿或静脉曲张加重,一般停药后症状可缓解,如果症状持续加重,要及时就医,进一步检查治疗。
如果出现不规则出血或点状出血,要立即就医,进行止血等对症治疗。
如果看东西出现视觉障碍,要立即就医,检查后对症治疗。
注射液
如果出现恶心、头痛、乳房胀痛,建议及时停药,进行止痛、止呕等治疗。
如果出现血栓症,要紧急就医,进行溶栓或取栓等治疗。
如果出现皮疹、水钠潴留等,应当考虑停药。
注意事项
药物贮存
片剂,30℃以下原包装内,遮光,密闭保存。
贴片,密封阴凉处保存。
凝胶剂,密闭阴凉处(不超过20℃),保存。
注射液,遮光、密闭保存。
其他
定期(每6个月或12个月)进行权衡利弊的再评估,以便在需要时调整或放弃治疗。
长期单独使用雌激素,可增加发生子宫内膜癌的危险性,特别建议每个月治疗周期中至少12天联用孕激素。
雌激素片治疗期间或治疗停止后短期内出现异常或不规律流血,则有必要做诊断性吸宫或刮宫活检以排除恶性子宫肿瘤的可能性。
长期口服雌二醇的患者需要定期检查以下项目:血压;肝功能;阴道脱落细胞;每6~12个月体检1次或遵医嘱;每年1次宫颈防癌刮片。
本品应放在儿童不能触及处。
注射前充分摇匀,或加热摇匀。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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