醋氯芬酸
功效作用
醋氯芬酸属于非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环氧化酶活性,从而使前列腺素合成减少。
适应证
用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗,也适用于各种疾病引起的疼痛和发热。
药物起效时间
本品口服后吸收迅速且完全,其生物利用度几乎达100%。空腹用药后1.25~3小时达到血浆峰浓度,在此之前药物已经起效。与食物同服达峰时间延长,但吸收程度不受食物影响。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,平均血浆消除半衰期为4~4.3小时,普通片剂、胶囊剂、分散片和肠溶片一天需要服用两次。缓释片每日服用一次。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
已知对本品过敏的患者禁用。
服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。
禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。
重度心力衰竭、肝肾功能不全患者禁用。
患有或者怀疑患有胃、十二指肠溃疡者、或有胃、十二指肠溃疡复发史的患者,胃肠道出血或其他出血或凝血功能障碍者禁用。
孕妇(孕期最后三个月)禁用。
儿童不推荐使用。
慎用情况
既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。
有高血压/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
外科治疗后的恢复期患者慎用。
轻度、中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留、用利尿药治疗或其他同样有低血容量危险的患者应慎用。
有消化道溃疡、脑血管出血、溃疡性结肠炎克罗恩病系统性红斑狼疮(SLE)、卟啉病及造血和凝血障碍病史患者应慎用或在密切监控下使用。
老年患者更容易出现不良反应,尤其是胃肠道出血和穿孔,应慎用。
特殊人群用药
孕妇:在孕期最后三个月禁用抗炎药。抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩。它们可引起宫内动脉导管收缩和闭锁,导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能,导致羊水过少和新生儿无尿症。
哺乳期妇女:本品能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期间不应使用,除非医生认为必需。
儿童:儿童用药的安全性和有效性尚未确定,故不推荐儿童使用。
老年人:老年患者一般更容易出现不良反应,应慎用。治疗期间,很多时候患者无前期症状或明显的病史,结果出现严重胃肠出血和/或穿孔,且老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。
不良相互作用
禁止联用
非甾体抗炎药(NSAIDs)抑制甲氨蝶呤在肾小管分泌,可能具有轻微的代谢相互作用,从而导致甲氨蝶呤清除率降低。因此在高剂量甲氨蝶呤治疗期间,应始终避免服用NSAID药物。
某些NSAID药物可抑制锂盐在肾脏的消除过程,结果导致血清锂浓度升高,除非血清锂水平可以经常进行测定,应避免与锂盐合用。
NSAIDs抑制血小板聚集和损害胃肠道粘膜,可增加抗凝药物的活性,增加使用抗凝药的病人胃肠道出血的风险。除非可以进行密切的监测,本品应避免与香豆素类口服抗凝血药、噻氯匹定、血栓溶解剂及肝素合用。
避免与其他非甾体抗炎药联用,包括选择性COX-2抑制剂。
谨慎联用
以下联合用药需要调整剂量或注意
当使用低剂量甲氨蝶呤时,也应注意NSAIDs与甲氨蝶呤之间产生药物相互作用的可能,特别是肾功能不全的患者。如果在24小时内同时使用NSAIDs与甲氨蝶呤,应警惕,因为甲氨蝶呤血药浓度可能增加从而导致毒性增加。
NSAIDs与环孢霉素一起使用,由于降低肾脏前列腺素合成,肾毒性风险增加,因此在联合治疗时应密切监测肾功能。
同时服用阿司匹林和其他非甾体抗炎药物会增加不良反应发生率,应予警惕。
非甾体抗炎药物会削弱呋喃苯胺酸(利尿药)和丁苯氧酸(布美他尼,利尿药)的利尿作用。可能的作用机理是抑制前列腺素合成,同样它们也会降低噻嗪类药物(利尿剂)的降压作用。与保钾利尿药同时使用会升高钾水平,因此应监测血钾。同时应用非甾体抗炎药物和ACE(血管紧张素转化酶)抑制剂,会增加失水病人急性肾功能衰竭的危险。
尽管不能排除与其他抗高血压药物,如β-受体拮抗剂的相互作用,但醋氯芬酸与苄氟噻嗪(利尿降压药)联合用药未发现影响其对血压的控制作用。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
其他可能的相互作用
分别有关于降血糖和升血糖作用的报道,醋氯芬酸可能会引起低血糖,使用时应考虑调整降糖药物的剂量。
醋氯芬酸主要通过细胞色素P4502C9代谢,因此可能有与苯妥英钠、地高辛西咪替丁甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪唑和磺胺苯吡唑发生药物相互作用的风险。
同NSAID类的其他药品一样,与通过肾排泄消除的药物,如甲氨蝶呤和锂盐,也存在药物相互作用的风险。醋氯芬酸实际上完全与血浆蛋白结合,随之会与其他高蛋白结合药物发生置换作用,必须注意。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
醋氯芬酸属于非甾体抗炎处方药药品,剂型规格较多,可在医生或药师指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
醋氯芬酸片:100mg/片;50mg/片。
醋氯芬酸分散片:100mg/片。
醋氯芬酸缓释片:0.2g/片。
醋氯芬酸肠溶片:100mg/片;50mg/片;25mg/片。
醋氯芬酸胶囊:100mg/粒;50mg/粒。
醋氯芬酸肠溶胶囊:100mg/粒;50mg/粒。
具体用法
用法
口服,用至少半杯水送下,可以与食物同服。
用量
片剂、肠溶片、分散片、胶囊剂
成年人:每日推荐最大剂量0.2g,分两次服用,每次0.1g,早晚各一次。
老年人:一般无须降低剂量,但须慎用,严密观察可能出现的不良反应。
肝功能不全病人:具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量,推荐初始剂量为每天0.1g。
肾功能不全病人:轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量,但应慎重。
缓释片
口服:必须整片吞服,勿嚼碎,每日一次,每次0.2g,或遵医嘱。
药物漏用
如果每日服用1次,漏服后,当天想起的时候马上补服。
如果每日服用2次,漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物0.1 g,患者8时忘记服用,9时想起忘记服用药物,则需补服0.1 g,并于20时正常服用0.1 g药物即可。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物0.1 g,患者8时忘记服用,19时想起忘记服用药物,则无需补服,并于20时正常服用0.1 g药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
没有关于人超剂量服用醋氯芬酸的研究数据。药物过量后可能出现的症状有:恶心、呕吐、胃痛、头晕、嗜睡和头痛。
此时如有需要,可洗胃、重复给予活性炭,必要时可使用抗酸药或其他对症治疗。以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。
本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。患者应警惕胸痛、气短、无力、言语含糊等症状的体征,当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他症状时,应停用本品。
不良反应
表现及处理方法
胃肠道系统失衡
常见:消化不良、腹痛、便秘、恶心和腹泻。
偶见:胃肠道胀气、胃炎、呕吐和溃疡性口腔黏膜炎。
罕见:胃肠出血和溃疡,出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔黏膜炎症。
处理方法:服药后建议清淡饮食。出现不良反应,可以口服护胃药,如雷贝拉唑,或停药观察,症状严重时应及时就医查明病因。
肝胆系统
常见:肝酶升高。
罕见:碱性磷酸酶升高。
处理方法:肝胆系统不良反应较罕见,若出现应及时入院检查,对症治疗。
皮肤
偶见:皮肤瘙痒、皮疹和皮炎。
罕见:湿疹、面部浮肿。
处理方法:建议停药,遵医嘱口服氯雷他定、维生素C、葡萄糖酸钙、强的松等。多喝水,平时保持皮肤卫生,禁食辛辣鱼虾等刺激性食品。
神经系统
偶见:头晕。
罕见:头痛、疲倦、感觉障碍震颤
处理办法:建议先停药观察,一般症状即可消退,若症状严重或不消退,应立刻就医对症治疗。
血液
罕见:贫血、粒细胞减少、血小板减少,中性粒细胞减少。
处理方法:血液不良反应较罕见,若出现应及时入院检查,对症治疗。
精神病学
罕见:抑郁、多梦、嗜睡、失眠。
处理方法:停药即可恢复,若症状严重应立即就医,对症治疗。
心血管
罕见:水肿、心悸。
处理方法:心血管不良反应较罕见,若出现应及时入院检查,对症治疗。
其他
罕见:间质性肾炎腓肠肌痉挛,潮红、紫癜、异常视觉、味觉倒错、脉管炎。
处理方法:其他不良反应较罕见,若出现应及时入院检查,对症治疗。
注意事项
药物贮存
应遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
服用本品后出现头晕和中枢神经系统其他障碍的患者应避免开车或从事机械操作。
长期服用非甾体抗炎镇痛药患者应定期检查,以防对肝肾功能和血细胞计数的不良影响。
如正在使用其他药物,使用本品前请先咨询医生是否可以同时服药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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