醋酸亮丙瑞林
功效作用
亮丙瑞林属于促性腺激素释放激素类似物（GnRH）衍生的类似物，临床可用于治疗子宫内膜异位症，子宫肌瘤，雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌，前列腺癌及中枢性性早熟等疾病。
适应证
本品适用于以下疾病的治疗：
子宫内膜异位症。
子宫肌瘤。可使伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤缩小和/或症状明显改善。
雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌。
前列腺癌。
中枢性性早熟症。
药理作用
亮丙瑞林制成注射用微球制剂可作为一种缓释制剂，恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能持续有效地降低卵巢和睾丸的反应，发挥持续的垂体-性腺系统的抑制作用。
药物起效时间
国外研究显示，健康人群单次肌肉注射本品微球3.75mg后4～5小时达到血浆药物浓度峰值，在此之前药物已经起效。
药物维持时间
⽬前尚⽆明确数据证明使用本品后其药效在机体维持多长时间，本品每4周之内用药1次，请遵医嘱使用。
药物联用
尚无权威参考资料指导本品药物联用。
用药禁忌
禁用情况
对本制剂任一成分、合成的GnRH或GnRH类似物有过敏史者禁用。
孕妇或有可能怀孕的妇女禁用。
哺乳期妇女禁用。
伴有性质不明的、异常的阴道出血者禁用。
睾丸切除术史患者禁用。
慎用情况
运动员慎用。
黏膜下肌瘤患者慎用。
伴有脊髓压迫或泌尿道梗阻导致肾损伤（或有发展成此类现象危险）的前列腺癌患者慎用。
年老体弱慎用。
特殊人群用药
孕妇：动物实验研究，观察到大鼠和兔胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻，而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势（兔）。在怀孕期间母亲使用后可能发生不良胎儿事件，因此，孕妇应禁用本品，避免胎儿危险。
哺乳期女性：在大鼠中还观察到本品可进入母乳转运，因此哺乳期女性禁用本品。
儿童：尚未确定本品对低体重儿、新生儿和乳儿的安全性，儿童应在医生指导下使用，且必须在成人监护下用药。
老人：目前尚缺乏本品老年用药有效性和安全性研究资料，通常老年患者生理功能会发生减退，因此应谨慎给予本品，并应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用，如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
注射用醋酸亮丙瑞林微球：1.88mg/瓶，3.75mg/瓶，1.88mg/支（预充式注射器），3.75mg/支（预充式注射器）。
注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球：3.75mg/瓶。
具体用法
用法
不同规格使用方式不同：
瓶装规格：给药前，应用附加的1ml注射用溶剂将瓶内药物充分混悬，注意混悬时勿起泡沫。皮下注射给药。
预充式注射器规格：给药前先将注射针朝上，然后推动柱塞杆，将全部的注射用溶剂完全推进至药物粉末中，待充分混悬后使用，皮下注射给药，注意混悬时勿起泡沫。皮下注射给药。
用量
子宫内膜异位症：通常成人每4周1次，每次3.75mg。初次给药应从月经周期的第1～5日开始。
子宫肌瘤：通常成人每4周1次，每次1.88mg。对于体重过重或子宫明显增大的患者，应皮下注射3.75mg。初次给药应从月经周期的第1～5日开始。
前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌：通常成人每4周1次，每次3.75mg。
中枢性性早熟：通常每4周1次，剂量范围为30～180μg/kg，可根据患者性腺轴抑制情况进行适当调整。
药物漏用
本品为皮下注射的处方药，应由专业医护人员在院内操作给药。使用过程中剂量根据实际情况调整，患者应按医嘱用药。
该药是作用持续4周的缓释制剂，若给药间隔超过4周，由于药物对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高，引起临床症状的一过性加重。因此，必须遵守每4周1次的给药方法。
如发生漏用，应及时告知医生，尽快补充用药。如果您有不能确定的情况，请咨询医生或药师。
药物过量
目前尚缺乏本品药物过量的研究资料，暂无权威资料记录过量使用的处理经验。一旦出现过量，应对患者进行密切监测并给予对症及支持性治疗。
药物停用
应按疗程使用，疗程结束或疾病好转症状消失可在医生指导下停药。
在治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经期乳腺癌时，如发现肿瘤增长或临床症状未见任何改善，应停药。
用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、乳腺癌时，长期用药可能导致骨质疏松和骨折风险增加。因此，使用本品给药持续时间不应该超过6个月。不推荐再启用亮丙瑞林单药治疗，在必须恢复给药时，应尽可能做骨质检查。
本品用于治疗中枢性性早熟，应用过程中应定期进行GnRH检测。当未达到抑制血中促黄体素(LH)和促卵泡素(FSH)水平的作用时，应终止用药。
如果患者用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌和中枢性性早熟适应症时不良反应的表现
低雌激素症状：常见潮红、热感、潮红感、肩部僵硬、头痛、失眠、眩晕、发汗；少见性欲减退、发冷、视觉障碍、情绪不稳定。
女性生殖系统：少见子宫出血、阴道干燥、性交痛、阴道炎、白带增加、卵巢过度刺激综合征、乳房疼痛、肿胀感或萎缩。
皮肤：少见痤疮、皮肤干燥、脱发、多毛、指（趾）甲异常。
精神神经系统：少见困倦、焦躁感、记忆减退、注意力降低、感觉异常。
过敏：少见皮疹或瘙痒。
消化系统：少见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹部胀满、腹泻、便秘、口腔炎症、口渴。
循环系统：少见心悸、血压升高。
血液系统：少见红细胞增多、贫血、白细胞减少、血小板减少、部分凝血活酶时间延长。
给药部位反应：少见注射部位疼痛、硬结或发红；罕见脓肿，肿胀，溃疡，瘙痒，肉芽肿，肿块，热感和坏死。
其他：少见疲劳感、倦怠、无力、口唇或肢体发麻、腕管综合征、耳鸣、耳聋、胸部不适、水肿、体重增加、下肢痛、呼吸困难、发热、总胆固醇、LDL胆固醇或甘油三酯升高、高钾血症；罕见体重降低、味觉异常、甲状腺功能异常、癫痫发作等。
用于前列腺癌时不良反应的表现
肝脏系统：常见LDH升高；少见黄疸、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ALP 升高。
内分泌系统：常见潮红、热感；少见头痛、失眠、颜面潮红、头晕、大汗、性欲减退、阳痿、男子乳房女性化、睾丸萎缩或会阴部不适。
肌肉骨骼系统：少见关节痛、骨痛、肩、腰、四肢等疼痛、行走困难或手指或其他关节强直；罕见肌肉疼痛、骨质下降。
皮肤：皮炎或头部生长毛发。
泌尿系统：尿频、血尿或尿素氮升高。
循环系统：少见心电图异常或心胸比率增大。
血液系统：少见贫血或血小板减少。
消化系统：少见恶心、呕吐、食欲不振或便秘；罕见腹泻。
过敏：少见皮疹或瘙痒。
给药部位反应：少见疼痛、硬结或发红；罕见脓肿，肿胀，溃疡，瘙痒，肉芽肿，肿块，热感和坏死。
其他：少见水肿、胸部压迫感、寒战、倦怠感，口唇和肢体麻木、体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高；罕见虚弱、癫痫发作等。
不良反应的处理方法
若患者出现轻度潮红、热感、失眠等症状，为较常见不良反应，一般可以耐受，不需要停药。如症状加重或持续，则需立即告知医生。
若患者出现不可耐受的严重不适，如骨骼疼痛，子宫异常出血，精神异常或肝毒性等，应立即停药，并告知医生，遵医嘱更换其他药物进行替代治疗或给予对症治疗。
注意事项
药物贮存
密封、凉暗处（避光并不超过20℃）保存。
其他
用药初期而引起血中雌激素/促性腺激素水平/睾酮水平一过性增高，可使原有病症临床症状的一过性加重，故开始用药时应密切观察，出现症状时采取适当的措施。
用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、乳腺癌时，可能出现类似更年期综合症的抑郁状态，故应对患者的精神状态进行密切的观察。
患者可能在治疗期间出现不明原因的异常阴道出血，患者应注意监测症状，定期复查。
只供皮下注射，静脉注射可能会引起血栓形成。
药品注射部位应选择上臂、腹部或臀部不同的部位。每次注射时应改变注射部位，不得在同一部位重复注射。避免注射针头刺入血管内。注射后不得按摩注射部位。
药品应临用时配制，混悬后立即使用。如在混悬液中发现有沉积物，要轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用，在振荡时要避免形成泡沫。
性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
如您正在使用其他药品，使用前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项