多索茶碱
功效作用
多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,为支气管扩张药。可直接作用于支气管,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用,松弛支气管平滑肌,达到抑制哮喘的作用。
适应证
用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
药物起效时间
目前尚无关于单次使用多索茶碱的药物起效时间的研究。多索茶碱的平喘作用与血药浓度有关,需要血药浓度达到10μg/ml。
药物维持时间
目前尚无关于单次使用多索茶碱的药效维持时间的研究。多索茶碱口服剂型半衰期约为7.27~7.42小时,通常1日给药2次。
多索茶碱注射剂型消除半衰期约为1.83小时,通常1日给药1次。
药物联用
《支气管哮喘防治指南(2020版)》指出,在哮喘长期阶梯式的备选治疗方案中,从第2~4级推荐低剂量吸入用糖皮质激素(ICS)(如丙酸倍氯米松吸入气雾剂等)可以和多索茶碱在内的茶碱类药物联合使用,用于哮喘长期维持治疗。
有研究显示,噻托溴铵联合多索茶碱,治疗稳定期慢性阻塞性肺疾病较单独使用多索茶碱疗效更好,可明显改善肺功能,缓解呼吸困难,但要严格遵医嘱用药。
对于哮喘治疗,多索茶碱和氨茶碱哪个效果好?
成人哮喘中,多索茶碱效果更强,不良反应更少。儿童哮喘急性发作治疗,推荐氨茶碱,多索茶碱尚未获得推荐。
在成人哮喘治疗中,多索茶碱较好。这是因为多索茶碱的作用强度比氨茶碱强10~15倍,不良反应比氨茶碱轻,无氨茶碱所致的中枢系统和胃肠道等肺外系统的不良反应。
在儿童哮喘急性发作治疗中,氨茶碱较好。对于中重度哮喘急性发作患儿,如果短效β2受体激动剂(如沙丁胺醇等)和糖皮质激素效果不佳时,可以静脉使用茶碱类药物,对氨茶碱有推荐剂量和用法,但多索茶碱尚未被推荐用于儿童哮喘的治疗。
用药禁忌
禁用情况
对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者禁用。
急性心肌梗死患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
慎用情况
老年人及严重供血不足者慎用。
严重心、肺、肝功能异常者慎用。
有心脏病或高血压患者慎用。
慢性肺心病患者慎用。
严重血氧供应不足患者慎用。
甲状腺功能亢进患者慎用。
消化道溃疡患者慎用。
肾功能不全或合并感染的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:由于目前没有在妊娠期间进行足够的临床试验,为避免对胎儿造成危害,孕妇应尽量避免使用。
哺乳期妇女:由于目前没有对哺乳期妇女进行足够的临床试验,不知药物是否渗入乳汁,为避免对新生儿造成危害,哺乳期妇女禁用。
儿童:目前尚无儿童有效及安全性资料。
老年人:老年人患者对本品清除率可能会不同,用药时应进行血药浓度监测。
不良相互作用
禁止联用
其他黄嘌呤类药物:多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时服用,如氨茶碱或含咖啡因的药物等。建议服药时不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。
谨慎联用
因药效增加需谨慎联用的药物
氟喹酮类药物:多索茶碱与氟喹酮类药物(如依诺沙星环丙沙星)合用,其血药浓度会升高,如需联用,应适当降低多索茶碱的给药剂量。
用法用量
多索茶碱的剂型不同、规格不同,其用法用量也可能不同,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
剂型规格
片剂:0.2g/片;0.3g/片。
胶囊剂:0.2g/粒。
颗粒剂:5g:0.2g/袋。
口服液:10ml(0.2g)/瓶;100ml(2g)/瓶。
注射用多索茶碱:0.1g/支;0.2g/支;0.3g/支。
多索茶碱注射液:10ml(0.1g)/支;10ml(0.2g)/支;20ml(0.2g)/支;20ml(0.3g)/支。
多索茶碱葡萄糖注射液:100ml/支(多索茶碱0.3g,葡萄糖5g);250ml/支(多索茶碱0.3g,葡萄糖12.5g)。
多索茶碱氯化钠注射液:100ml/支(多索茶碱0.3g,氯化钠0.9g)。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂:口服,适量水送服。
颗粒剂:适量水冲服。
口服溶液:直接口服。
注射液:静脉注射(推注/小针)或静脉滴注(输液),静脉滴注速度不宜过快,一般应在45分钟以上。
用量
片剂、颗粒剂、口服溶液
成人每次0.2~0.4g,每日2次,饭前或饭后3小时服用,重症哮喘患者应遵医嘱用药。
胶囊剂
成人每次0.3~0.4g,每日2次,饭前或饭后3小时服用,重症哮喘患者应遵医嘱用药。
多索茶碱注射液、注射用多索茶碱
成人每次200mg,12小时一次,以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射,时间应在20分钟以上,5~10日为一疗程或遵医嘱。
或将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中,缓慢静脉滴注,每日一次,滴注时间一般应在45分钟以上,5~10日为一疗程或遵医嘱。
多索茶碱葡萄糖注射液
缓慢静脉滴注,每次滴注时间不少于30分钟,成人每次100ml(含多索茶碱0.3g),一日一次或遵医嘱,5~10日为一疗程。
多索茶碱氯化钠注射液
缓慢静脉滴注,成人每次100ml(0.3g),一日一次或遵医嘱,5~10日为一疗程。
药物漏用
多索茶碱口服剂型漏服后,如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔进行;如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药即可,绝对不可以一次服用双倍药量。建议每天在同一时间服药,最大程度上避免漏用。
注射剂一般不会漏用,若某次忘记静脉注射或静脉滴注,在当天想起时按正常剂量注射或滴注即可,但绝对不可以一次使用双倍药量,下次按正常注射间隔时间使用即可。
药物过量
多索茶碱若过量使用可能会发生中毒反应,初期表现为严重心律不齐,阵发性痉挛等。
措施:应暂停用药,并立即就医,医生会进行对症处理。同时监测血药浓度(20μg/ml及以上浓度为中毒浓度),在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
药物停用
过量使用多索茶碱可致严重心律失常、阵发性痉挛,要停药就医,并做血药浓度监测。
若用药足疗程后病情没有得到缓解,应停用,遵医嘱更换药物。
不良反应
不良反应的表现
使用多索茶碱后可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、兴奋、易怒、心悸、窦性心动过速期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿等。
过量使用会出现严重心律失常、阵发性痉挛等初期中毒症状。
不良反应的处理方法
使用多索茶碱若发生恶心、呕吐、头痛等不良反应时,采取减少药物剂量或停药措施后可自行缓解,期间注意清淡饮食。
若发生心悸、心动过速等不良反应时,应停药,若症状仍无缓解,应及时咨询医师或药师,遵医嘱治疗。
出现严重心律失常、阵发性痉挛等初期中毒症状,应暂停用药,并请医生诊断,监测血药浓度。
若出现呼吸急促症状,应立即停药,及时拨打120急救电话,在正规医疗机构进行治疗。
注意事项
药物贮存
多索茶碱注射液,多索茶碱氯化钠注射液、注射用多索茶碱、多索茶碱葡萄糖注射液:密闭(10~30℃)保存。
多索茶碱片/颗粒/口服溶液/胶囊:密闭,干燥处保存。
其他
茶碱类药物个体差异较大,多索茶碱剂量要根据个体病情变化选择最佳剂量和用药方法,并监测其血药浓度。
多索茶碱在低温处放置会有析出现象,使用前应认真检查,若药液浑浊切勿使用。
在外界温度较低时,使用本品前应将其放置到室温使用。
服用本品时,应避免滥用乙醇制品。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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