多替拉韦钠
概述
药物介绍
多替拉韦通过与整合酶活性位点结合并阻碍人免疫缺陷病毒（HIV）复制周期中关键的逆转录病毒脱氧核糖核酸（DNA）整合链转移步骤而抑制HIV整合酶。
多替拉韦可被快速吸收，其抗病毒活性迅速，具有剂量依赖性。
多替拉韦主要通过UGT1A1代谢，少量通过CYP3A代谢。
用于年满12岁以上人免疫缺陷病毒（HIV）感染者的治疗。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
多替拉韦钠片：50毫克（以多替拉韦计）。
适应证
用途
本品联合其他抗逆转录病毒药物，用于治疗人免疫缺陷病毒（HIV）感染。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
本品禁用于已知对多替拉韦或对本品的任何成分过敏的患者。
使用多非利特或吡西卡尼时，禁止使用多替拉韦。
谨慎用药
肝、肾损伤者慎用。
目前尚缺乏儿童使用多替拉韦的详细研究数据，此类人群慎用。
目前尚缺乏老年人使用多替拉韦的详细研究数据，此类人群慎用。
妊娠期和哺乳期能否用多替拉韦？
妊娠期
目前尚缺乏妊娠期女性使用多替拉韦的详细研究数据。
相关动物实验显示，多替拉韦可通过胎盘，但未提示生殖毒性方面的直接或间接有害毒性。
只有在预期益处大于对胎儿的风险时，妊娠期女性才能使用多替拉韦。
哺乳期
目前尚不清除本品是否可通过乳汁分泌，但从目前获得的动物毒理学数据显示，多替拉韦经乳汁排泄。
HIV感染的哺乳期女性，在多替拉韦服药期间不建议哺乳。
用法用量
如何用药
用药剂量
有耐药者，本品的推荐剂量为50 毫克，每日2次。应根据整合酶耐药类型以决定此类患者的用法。在该人群中，应避免本品与某些药物（例如依非韦伦、奈韦拉平、替拉那韦/利托那韦或利福平）联合用药。
用药方式
本品采用口服的方式。
本品可在饭前服用，也可在饭后服用。存在整合酶类耐药的情况下，首选餐后服用，以增强药物暴露量。食物可增加多替拉韦的吸收程度并减慢吸收速率。多替拉韦的生物利用度取决于膳食量。
建议在服用钙补充剂或铁补充剂2小时之前或6小时之后服用多替拉韦。如果在进食时服用，可同时服用多替拉韦和铁补充剂/钙补充剂/复合维生素。
特殊人群用药
儿童人群（12岁及青少年）
对整合酶类药物不耐药的青少年HIV-1患者中（12～17岁，体重不低于40千克），本品的推荐剂量为50毫克，每日1次。
老年人群
尚无证据证实老年患者所需剂量与年轻成人患者不同。
肾损害者
轻度、中度或重度（肌酐清除率< 30毫升/分，没有接受透析）肾损害者不需要调整剂量。
肝硬化者
在轻度或中度肝硬化（Child-Pugh A或B级）的患者中不需要调整剂量。
注意事项
不良反应
按照MedDRA系统器官分类和频率，多替拉韦钠可引起以下不良反应。
免疫系统：超敏反应、免疫重建炎性综合征（不常见）。
精神系统：失眠、异常做梦、抑郁（常见）；自杀想法或自杀企图（不常见，主要发生于有抑郁症或其他精神疾病史的患者）。
神经系统：头痛（十分常见）；头晕（常见）。
胃肠道：恶心、腹泻（十分常见）；呕吐、肠胃气胀、上腹部疼痛、腹痛、腹部不适（常见）。
肝胆系统：肝炎（不常见）。
全身性症状：疲乏（常见）。
用药注意
治疗期间，应当由对HIV相关疾病治疗有经验的医师对患者进行密切的临床观察。
应告知患者尚未证实当前的抗逆转录病毒治疗（包括本品），可阻止通过性接触或血液污染将HIV传播给他人的风险。应继续采取适当的预防措施。
建议对合并感染乙肝和/或丙肝的患者在治疗期间，进行肝功能的监测。对合并感染乙肝的患者开始基于本品的治疗时，应当在开始或维持有效的乙肝治疗。
开始抗逆转录病毒治疗时，在重度免疫缺陷的HIV感染患者中，可能发生无症状或残余机会性感染导致的炎性反应。对于所有炎性症状必须立刻评价，如有必要，采取治疗。
用药期间如出现超敏反应的体征或症状，应停止使用本品或其他可疑药物。应监测包括转氨酶在内的临床状态并采取适当的治疗。
对于正使用二甲双胍药物的患者，在治疗期间应密切监测，且可能需要调整二甲双胍的剂量。
在治疗期间，如果出现关节痛和疼痛、关节僵直或行动困难时，必须及时就诊。
本品可引起头晕等不良反应，因此在用药期间患者应谨慎进行驾驶或操作机器。
如果我漏服药物怎么办？
如果患者漏服，必须尽快服用本品，前提是下一次服药时间在4小时之后。如果下一次服药时间在4小时内，患者不得服用漏服剂量，按照常规给药方案服药即可。
如果我服药过量了怎么办？
过量服用本品可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度。
对于本品药物过量，尚无已知的特异性治疗。如果发生药物过量，必须对患者进行监测，并按要求给予标准支持治疗。
多替拉韦应该如何保存？
密封，30°C 以下保存。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
如果给予其他（处方药和非处方药）可影响多替拉韦暴露水平的药物或者暴露水平可能受到多替拉韦影响的药物，需要谨慎。
多替拉韦不应当与含多价阳离子的抗酸剂同时给药。建议在服用这些药2小时之前或6小时之后服用本品。
建议服用钙补充剂或铁补充剂2小时前或6小时后服用多替拉韦。
根据研究数据显示，预计多替拉韦不会影响这些酶或转运蛋白底物（例如，逆转录酶和蛋白酶抑制剂：阿巴卡韦、齐多夫定、马拉韦罗、阿片样镇痛剂、抗抑郁药、他汀类、吡咯类抗真菌剂、质子泵抑制剂、抗勃起功能障碍剂、阿昔洛韦、伐昔洛韦、西格列汀、阿德福韦）的药代动力学。
多替拉韦可增加依赖OCT2或MATE1进行排泄的药物（多非利特、吡西卡尼、二甲双胍）血浆浓度。
相关数据显示，多替拉韦可抑制基底外侧肾脏转运蛋白，但多替拉韦对有机阴离子转运蛋白（OAT）底物替诺福韦和对氨基马尿酸盐的体内药代动力学无显著影响，因此，其通过抑制OAT转运蛋白而导致药物相互作用的可能性较低。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
多替拉韦为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
擅自用药会浪费药物资源，增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前，患者的症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
目录
概述
适应证
用药禁忌
用法用量
注意事项