厄贝沙坦
功效作用
厄贝沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗药(ARB),具有降压的作用,可用于治疗原发性高血压,也可用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病及蛋白尿
适应证
本品可用于原发性高血压、蛋白尿等。
原发性高血压:厄贝沙坦是通过抑制血管紧张素II与血管紧张素II受体(AT1)的结合,从而抑制血管收缩,导致血管阻力下降、醛固酮分泌减少,进而发挥降压作用。
合并高血压的2型糖尿病肾病:厄贝沙坦可以改善糖代谢,还能预防糖尿病患者微量蛋白尿向大量蛋白尿进展,从而延缓肾病进展,保护肾脏。
蛋白尿:厄贝沙坦可以显著降低蛋白尿,从而缓解蛋白尿症状。
医生还可能根据临床研究数据、医生专业技能和经验,结合患者病情和实际情况,将本药用于其他相关疾病。
药物起效时间
厄贝沙坦口服后吸收良好,在用药后1.5~2小时左右血药浓度即可达峰值。
开始服用厄贝沙坦后,1~2周内血压下降。
若每日服药1次,3日内其血药浓度可以相对稳定在一定水平。
药物维持时间
厄贝沙坦给药后,其药量在体内消除一半所需的时间一般为11~15小时,降压疗效可维持约24小时,并且给药后的4~6周内可获得最大疗效。
药物联用
厄贝沙坦与其他作用机制的降压药(长效钙通道阻断剂如氨氯地平和氢氯噻嗪等利尿药)联用,可使降压效果增强,但应在单药降压效果不佳时,再考虑换为复合制剂(如厄贝沙坦氢氯噻嗪片)或联合其他降压药,以使血压降至理想水平。
特别提示:厄贝沙坦与其他降压药的具体联用方案,应在医生指导下根据具体病情选择为宜。此外,联合用药时,应严密监测血压,以防低血压的发生。
厄贝沙坦与什么降压药联用最好?
厄贝沙坦与哪种降压药联用最好,应根据患者病情而定,具体如下:
如为盐敏感性高血压,老年高血压,或高血压合并糖尿病、心功能不全、肥胖等,可联合使用氢氯噻嗪等利尿剂。
如为老年高血压,或高血压合并糖尿病、冠心病、慢性肾病、外周血管病等,可联合使用氨氯地平等钙通道阻滞剂。
厄贝沙坦和缬沙坦哪个更适合老年人?
厄贝沙坦和缬沙坦都适合老年人,但应遵医嘱根据患者具体病情选择用药。
厄贝沙坦与缬沙坦均属于ARB类降压药,但前者用于治疗原发性高血压及合并高血压的2型糖尿病肾病,而后者用于治疗轻至中度原发性高血压。因此,这两种药物应在医生指导下根据患者具体病情选择为宜。
厄贝沙坦可以停吗?
厄贝沙坦一般用于高血压患者,一般不可以自行停用。当确诊为高血压,遵医嘱使用本品时,应长期服用,否则会增加心脑血管事件的风险。而只有当出现低血压、有症状的肾功能损伤、过敏反应等副作用,计划妊娠或发现怀孕时,才可遵医嘱停药并进行替代治疗。
用药禁忌
禁用情况
对厄贝沙坦过敏者禁用。
妊娠4月至9月的孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
儿童慎用。
中重度肾功能损伤慎用。
高血钾患者慎用。
双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉狭窄患者慎用。
主动脉和二尖瓣狭窄、肥厚梗阻性心肌病等患者慎用。
严重充血性心衰患者慎用。
近期接受肾移植患者慎用。
严重肝功能损害者慎用。
银屑病患者慎用。
特殊人群用药
75岁及以上的老年人:该类人群与成年人在厄贝沙坦的安全性与有效性方面没有总体差异,但不排除有部分老年人对本品有更高的敏感性,通常对老年患者不需调整剂量。老年人使用本品时应谨遵医嘱。
妊娠期妇女:厄贝沙坦在体外试验中发现可以通过大鼠与家兔的胎盘,但能否通过人胎盘屏障尚不明确,此外,孕中、晚期妇女使用本品可以引起胎儿及新生儿肾衰竭、胎儿头颅发育异常甚至死亡,因此不建议在妊娠期使用本品。如果在治疗期间发现妊娠,必须尽快停止使用本品。
哺乳期妇女:目前尚无权威资料显示厄贝沙坦是否随哺乳期妇女的乳汁排泄,及是否影响乳儿和产乳量,但本品及其部分代谢物可以随大鼠乳汁排泄,故本品仍禁用于哺乳期妇女。
儿童:厄贝沙坦在6岁以下患儿中尚未进行过研究,而在6~16岁患儿中虽然进行了研究,但目前的数据及证据尚不充分,故儿童用药前应咨询医生。
不良相互作用
禁止联用
厄贝沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)禁止联合用于糖尿病肾病,与阿利吉仑禁止联合用于糖尿病或中重度肾功能不全,因厄贝沙坦与其联用,会导致肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)双重阻断,增加低血压、高血钾、肾功能受损的风险。厄贝沙坦与这两类药物也不推荐用于其他患者。
谨慎联用
补钾药、保钾利尿药:如氯化钾氨苯蝶啶等,与厄贝沙坦联用可能导致血清钾升高。如需合用,应密切监测血清钾水平。
锂盐:与厄贝沙坦联用,可能会导致血清锂可逆性地升高,并出现毒性作用。如需合用,应密切监测血清锂的浓度。
非甾体抗炎药(NSAIDs):厄贝沙坦的降压作用可以被NSAIDs减弱,另外,对于血容量减少、老年、肾功能损伤等人群,联用这两种药物可能会使肾功能恶化。如需合用,应严密监测肾功能。
细胞色素P450(CYP2C9)底物:如华法林、甲苯磺丁脲等,在体外试验中发现其与厄贝沙坦有相互作用,但在临床应用中联合使用,却未发现有何影响。
用法用量
厄贝沙坦为处方药,应在医生指导下根据具体病情用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
本品不受食物影响,可在空腹或饭后服用。
剂型规格
普通片:75mg/片;150mg/片;300mg/片。
分散片:75mg/片;150mg/片。
胶囊:75mg/粒;150mg/粒。
具体用法
用法
胶囊、普通片:口服,用适量水送服。
分散片:口服,用适量水送服,或用温水溶解后服用。
用量
成人常规剂量
高血压:初始剂量及维持剂量一般建议每次150mg,每日1次。若血压控制不佳,可增至一次300mg,每日1次,或联合其他降压药。
合并高血压的2型糖尿病肾病:初始剂量为一次150mg,每日1次;维持剂量可增加至一次300mg,每日1次。必要时可联用其他降压药。
特殊人群剂量
老年人:一般不需要调整剂量,但75岁以上老年人的初始剂量一般为75mg,每日1次,而后根据血压控制情况,酌情增加。
儿童:6~12岁儿童的初始剂量为75mg,每日1次,必要时根据病情可增加至150mg,每日1次;大于12岁的儿童,初始剂量为150mg,每日1次,必要时根据病情可增加至300mg,每日1次。厄贝沙坦片在儿童中应用数据较少,请遵医嘱使用。
肾功能不全者:一般无需调整剂量。但进行接受血液透析的患者,初始剂量一般考虑给予75mg。
肝功能不全者:对于轻、中度肝损者一般无需调整剂量,而重度肝损者使用本品尚缺乏临床经验,应谨遵医嘱。
药物漏用
厄贝沙坦如发现漏服不超过24小时,可立即补服1片,超过24小时则不需要补服,次日按原剂量在规定时间服用。
药物过量
症状:过量使用本品可能会出现低血压、心动过速或心动过缓等症状。
措施:如果过量使用,应严密监测血压、心率等指标,并给予对症和支持治疗,包括催吐、洗胃、使用活性炭等。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
计划妊娠或发现怀孕。
出现皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等过敏反应。
出现低血压、有症状的肾功能减退等严重不良反应。
不良反应
不良反应的表现
神经系统:头晕、直立性头晕、眩晕、头痛。
心血管系统:心悸、心动过速、潮红、直立性低血压
胃肠道系统:恶心、呕吐、腹泻、消化不良、胃灼热。此外,上市后还有报道称可引起味觉缺失。
呼吸系统:咳嗽、咽炎、上呼吸道感染。
肌肉骨骼系统:血清肌酸激酶升高、骨骼肌肉痛,此外,还有肌痛、关节痛的报道。
泌尿生殖系统:肾功能受损、血肌酐升高、性功能障碍等。
代谢/内分泌系统:高钾血症、低血糖(见于糖尿病患者)。
肝脏:胆汁淤积、肝炎、肝酶升高、黄疸等。
血液:如血红蛋白降低、血小板减少等。
免疫系统:过敏反应,如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、速发过敏性休克等。
皮肤:银屑病、光敏性等。
耳:耳鸣。
其他:疲劳、虚弱、胸痛、水肿等。
不良反应的处理方法
出现头痛、眩晕、心悸、咳嗽、胃肠道不适等不良反应,如果只是暂时的,且反应程度比较轻微,一般继续服药后可逐渐耐受,无需特殊处理。但如果反应较重,建议及时就医。
如果出现低血压、有症状的肾功能损伤、过敏反应等,应立即停药,并遵医嘱进行适当的替代治疗。如出现过敏性休克,周围人应及时拨打120急救电话,并就地抢救。
注意事项
药物贮存
普通片、分散片、胶囊应在30℃以下的干燥处密封保存。
药物要远离儿童。
其他
服用厄贝沙坦期间,应定期监测血压。
肾功能受损者服用厄贝沙坦期间,应定期监测血钾、肌酐、尿素氮等指标。
厄贝沙坦应遵医嘱用药,切勿擅自改变药量或停药,否则会增加心脑血管事件的风险。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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