泛昔洛韦
功效作用
泛昔洛韦为病毒DNA多聚酶抑制药,泛昔洛韦仅有口服剂型。
本品口服后在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者可选择性抑制病毒DNA合成和复制,对Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-1、HSV-2)和水痘—带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。
适应证
泛昔洛韦本身不具有抗病毒活性,口服后在被Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒及水痘—带状疱疹病毒感染的细胞中,泛昔洛韦被转化为三磷酸喷昔洛韦,能够抑制病毒复制中使用的DNA多聚酶,从而抑制病毒的复制过程,主要用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹,具体如下。
免疫功能正常者:原发性或复发性生殖器单纯疱疹、急性带状疱疹。
HIV感染者:反复发作的生殖器单纯疱疹、水痘、口唇疱疹、带状疱疹。
药物起效时间
口服泛昔洛韦0.5g后,得到的活性产物喷昔洛韦的峰浓度为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为0.4~1.4小时。
药物维持时间
泛昔洛韦口服经过代谢转化为三磷酸喷昔洛韦,并可在被感染的细胞中维持抗病毒活性超过12小时,因此泛昔洛韦的药物维持时间在12小时以上。
药物联用
有研究。
有研究。
有研究。
泛昔洛韦治疗疱疹最多吃几天?
泛昔洛韦治疗疱疹的疗程长短需根据患者免疫功能情况、病情严重程度、是否有并发症等因素综合决定。
一般无并发症,且免疫功能正常的成年人,在发生疱疹3天以内开始治疗,需服用泛昔洛韦7~10天。
若免疫功能低下、免疫缺陷,出现眼带状疱疹、拉姆齐·亨特(Ramsay Hunt)综合征等并发症,治疗时间需根据病情适当延长。
阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦的区别?
阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦均可用于单纯疱疹病毒、水痘—带状疱疹病毒引起的各类感染,但在剂型、药动学特点、价格等方面均有区别。
阿昔洛韦的剂型包括静脉注射制剂、眼用制剂、局部外用制剂、口服剂型,可用于单纯疱疹性角膜炎、单纯疱疹性脑炎、带状疱疹、免疫缺陷者水痘等疾病,应用范围相对广泛。
伐昔洛韦仅有口服剂型,其本身不具有抗病毒活性,但在体内可代谢为阿昔洛韦,与直接口服阿昔洛韦片相比,可提高3~5倍的生物利用度。
泛昔洛韦同样仅有口服剂型,其本身不具有抗病毒活性,在体内代谢为有活性的喷昔洛韦,与直接口服喷昔洛韦相比,生物利用度从5%提升至75%。
药品价格受厂家、医院、药店、地区、政策等因素影响,这三种药物的价格并不相同。
泛昔洛韦必须8小时吃1次吗?
泛昔洛韦并不是必须8小时吃1次,需在医师指导下根据肾功能进行调整。
如肌酐清除率在60ml/min以上,为每8小时1次;肌酐清除率在40~59ml/min,则每12小时1次;若肌酐清除率在20~39ml/min,需要每24小时1次;若肌酐清除率在20ml/min以下,每48小时1次。
固定间隔数小时一次的用法用量,有利于保持血药浓度的稳定,加强疗效。患者应在医生指导下正确地服用药物,服用剂量与疗程足够。
用药禁忌
禁用情况
对泛昔洛韦及其代谢产物喷昔洛韦过敏的患者禁用。
慎用情况
肾功能减退者慎用。
哺乳期妇女慎用。
孕妇慎用。
18岁以下儿童患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:动物实验未发现使用泛昔洛韦对胎儿发育的影响,但由于缺乏人类孕妇的使用经验,孕妇使用泛昔洛韦应充分权衡风险与获益,在医生指导下使用。
哺乳期女性:动物实验显示本品在大鼠乳汁中分泌,目前尚不明确泛昔洛韦是否经过人乳分泌,故一般不推荐哺乳期妇女使用。哺乳期妇女若需要服用泛昔洛韦,应停止哺乳。
儿童:18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐儿童使用。
老年人:65岁及以上的老年人与成年人对泛昔洛韦的不良反应相似。但用药前应注意监测肾功能,及时调整剂量,谨遵医嘱足剂量足疗程使用。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
主要由肾小管主动排泄的药物:如丙磺舒等,可以使泛昔洛韦排泄减慢,从而使其代谢产物喷昔洛韦的血药浓度升高,从而减慢其从人体代谢出去的速度。
因药效降低而需谨慎联用的药物
由醛类氧化酶催化代谢的药物:泛昔洛韦在代谢过程中需通过醛类氧化酶转化为喷昔洛韦,经过进一步代谢生成三磷酸喷昔洛韦具有抗病毒活性,合用时可能发生相互竞争作用,导致其代谢产物喷昔洛韦的血药浓度降低,降低疗效。
用法用量
泛昔洛韦应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
泛昔洛韦片:每片0.125g;0.25g。
泛昔洛韦胶囊:每粒0.125g;0.25g。
泛昔洛韦分散片:每片0.125g;0.25g。
泛昔洛韦缓释胶囊:每粒0.125g。
泛昔洛韦颗粒:每袋0.125g。
具体用法
用法
普通片、胶囊、缓释胶囊:口服,用适量水送服。
分散片:口服,用适量水送服;或将药片加入适量温开水中溶解后服用。
颗粒:口服,用适量温开水溶解送服。
提示:本品不受食物影响,与或不与食物同服都可以,但一般建议固定间隔时间服药。
用量
成人常规用量
缓释胶囊:口服,通常成人每次0.375g,每天2次,疗程7天。
普通片、分散片、胶囊、颗粒:口服,通常成人每次0.25g,每天3次,疗程7天。
特殊人群用量
肾功能不全者:泛昔洛韦的用法用量需根据肾功能状况进行调整。
若肌酐清除率≥60ml/min,通常每次服用0.25g,每8小时1次。
若肌酐清除率在40~59ml/min,则应每次服用0.25g,每12小时1次。
若肌酐清除率在20~39ml/min,则应每次服用0.25g,每24小时1次。
若肌酐清除率<20ml/min,则应每次服用0.125g,每48小时1次。
药物漏用
片剂、分散片、胶囊、颗粒:如果想起忘记服药的时候,已经距离下次服药时间不足标准用药时间间隔的一半,不需要补服,下次按时、按量服药即可;但如果想起忘服药物时距下次标准服药时间超过间隔的一半时,则可以补服。绝对不可以一次服用双倍剂量。
举例:如患者每8小时服用1次,早上6点第一次服药,下午2点漏服了药品,如果在下午6点前想起,则可以补服,如果下午6点之后想起,则无需补服,在晚上10点正常服用即可。
缓释胶囊:患者每12小时服用1次,早上6点第一次服药,晚上6点漏服药品,如果在晚上12点前想起则可以补服,如果晚上12点之后想起,则无需补服,在次日6点正常服用即可。
药物过量
症状:过量使用泛昔洛韦可能会导致急性肾衰竭、嗜睡、精神紊乱、幻觉、感觉异常、黄疸等。
措施:若服用泛昔洛韦过量或出现明显不适,建议及时去医院就医,若症状严重,或出现皮肤、眼变黄,少尿或无尿等症状,应立即急诊就医,医生将给予对症及支持治疗,严重者可能会给予血液透析治疗。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
过敏反应:如出现皮疹、荨麻疹等。
肾衰竭:如出现尿液颜色加深、全身水肿、少尿或无尿等。
如果出现头晕、嗜睡、感觉异常等不良反应,或检查发现ALT、AST、血肌酐、淀粉酶等指标升高,应及时咨询医生,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。
药物过量而出现相应不良反应时需停用。
不良反应
不良反应的表现
神经系统:头痛、头晕、嗜睡、失眠、感觉异常等。
消化系统:恶心、腹泻、厌食、消化不良、腹痛、胀气、便秘、呕吐等。
全身反应:疼痛、寒战、发热、疲劳等。
免疫系统:过敏性休克、过敏反应等。
泌尿系统:急性肾衰竭等。
其他:鼻窦炎、咽炎、皮肤瘙痒、皮疹、痛经等。
实验室检查异常:血肌酐、ALT、AST、胆红素、淀粉酶、血脂酶水平升高,中性粒细胞及白细胞数降低。
不良反应的处理方法
一般情况下,症状较轻时,如头晕、恶心、胀气等,无需特别处理,注意清淡饮食,保证充分的休息。
若产生类似急性肾衰竭的症状或出现过敏反应,表现为眼、皮肤变黄,全身水肿,少尿等,应立即就医治疗,在医生的指导下调整用药方案、进行针对性治疗,如血液透析等。
注意事项
药物贮存
避光密封,干燥处保存。
其他
若患者足疗程规律服用泛昔洛韦仍效果不佳,需考虑病毒是否可能出现耐药性,应及时前往医院就医,医生将评估药物疗效,如有需要将调整用药方案。
泛昔洛韦不能治愈生殖器疱疹,是否能够防止疾病传播尚不清楚,由于生殖器疱疹可通过性接触传播,治疗期间需注意避免性接触。
废弃药品包装注意不要随意丢弃。
用药期间可适当多饮水,促进药物排泄。
肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量,尚无此相关调查研究。
食物对本品生物利用度无明显影响。
肾功能不全者应注意调整用法用量。
药物要远离儿童。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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