奋乃静
功效作用
奋乃静为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似。
其抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。
镇静安定作用主要与与阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。
适应证
适用于精神分裂症或其他精神病性障碍。对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。
适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。
止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆
药物起效时间
本品肌内注射治疗急性精神病时10分钟起效,1~2小时达最大效应。
本品片剂的起效时间尚不明确,口服后4~8小时达到血药浓度峰值(Cmax)。
药物维持时间
本品肌内注射作用可持续6小时。
本品片剂的维持时间尚不明确,其半衰期为9小时,每日2~3次。
药物联用
目前本品的药物联用情况尚无权威资料,如果在用药期间需要应用其他药物,请先咨询医生或药师,听从其建议选择合适的药物和用药方式。
用药禁忌
禁用情况
对吩噻嗪类药物过敏者禁用。
基底神经节病变患者禁用。
骨髓抑制患者禁用。
青光眼患者禁用。
昏迷患者禁用。
肝功能不全者禁用。
血液病患者禁用。
慎用情况
患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)患者慎用。
癫痫患者慎用。
呼吸道感染和慢性呼吸道疾病患者慎用。
锥体外系疾病患者慎用。
酒精依赖患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:妊娠期妇女需谨慎使用本品。奋乃静可通过脐血进入胎儿,孕妇用药可导致新生儿的肝脏疾病震颤,应慎用。美国FDA安全性分级为:C级。
如果女性患者已经怀孕、计划怀孕,请及时告诉医生并咨询最佳治疗方案。
哺乳期妇女:本品可进入母乳,使用本品期间需停止哺乳。
儿童:12岁以下儿童用量尚未确定。可视病情和耐受情况逐渐调整至有效量,一般建议尽量口服,慎用静注。
老年人:按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量。
肝功能不全者:说明书提示肝功能不全者应减量,也有资料建议禁用。
肾功能不全或透析者:肾功能不全者应减量。
不良相互作用
谨慎联用
乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用,可彼此增效,需要谨慎使用。
与制酸药或止泻药合用,可降低本品的口服吸收。
与抗惊厥药合用,不能使抗惊厥药增效。
与抗胆碱药合用,效应彼此加强。
肾上腺素合用,可导致明显的低血压和心动过速。
胍乙啶类药物合用,后者的降压效应可被抵消。
左旋多巴合用,可抑制奋乃静的抗震颤麻痹效应。
与单胺氧化酶抑制药如司来吉兰或三环类抗抑郁药如阿米替林合用,两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
曲马多合用,可诱发癫痫发作。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
用法用量
剂型规格
片剂:2mg/片;4mg/片。
注射剂:1ml:5mg;1ml:25mg。
具体用法
用法
片剂:口服,用适量温水送服,为避免胃部刺激,可与食物、牛奶同服。
注射液:肌内注射或静脉注射。
用量
片剂
治疗精神分裂症:从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。维持剂量一日10~20mg。
用于止呕:一次2~4mg,一日2~3次。
注射剂
肌肉注射:一次5~10mg,一日2次。
静脉注射:一次5mg,用氯化钠注射液稀释成0.5mg/ml,注射速度每分钟不超过1mg。
待患者合作后改为口服。
药物漏用
口服制剂如果每日多次给药时,若想起忘记服药的时候,已经距离下一服药时间不足标准用药时间间隔的一半,不需要补服,下次按正常剂量服药即可。绝对不可以一次服用双倍药量。
无需补服:本应在当天8时、14 时、20时分别服用药物4mg​,患者8时服用4mg一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用4mg药物即可,无需加用剂量。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物4mg,患者8时服用4mg一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服4mg,再于20时服用4mg药物即可。
注射制剂在医疗机构使用,一般不存在漏用的情况。
药物过量
药物过量时可引起毒性反应,包括中枢神经系统、心血管系统等方面的反应。
中毒症状
中枢神经系统反应
有烦燥不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者,尤其是儿童应特别注意,易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。
心血管系统反应
心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动,可致心跳骤停。
处理措施
主要采取对症和支持治疗。
不推荐催吐,因为可能会导致癫痫发作、中枢神经系统抑制或颈部张力障碍反应以及随后的误吸,应考虑洗胃和使用活性炭和泻药,没有特定的解毒剂。
在6小时内用1:5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复洗胃,直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。
监测体温和心血管功能。出现心衰可用洋地黄类药物。
静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭肺水肿。依病情给予对症治疗及支持疗法。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后可停用。但须注意停药时应逐渐减量,骤然停药可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心率加快、失眠和病情恶化。
出现迟发性运动障碍、过敏性皮疹、癫痫发作及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
主要有锥体外系反应,如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍
可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。
少见的不良反应:体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度不良反应,一般无需特殊处理,症状可自行消退,如症状持续存在或加重,请前往医院咨询医生,根据情况选择是否停药。
如果用药后出现严重的不良反应如迟发性运动障碍、过敏性皮疹、癫痫发作及恶性综合征时,请立即停药并告知医生,医生会根据情况对症治疗。
注意事项
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
应定期检查肝功能与白细胞计数。
用药期问不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
本品性状发生改变时禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
奋乃静可能使尿液变成粉红色、红色或红棕色,但无临床意义,患者无需紧张。
服用本药期间不宜饮酒。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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