氟伐他汀
功效作用
氟伐他汀是一种全合成的降胆固醇药物,是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能够抑制内源性胆固醇的合成,降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯的水平,升高高密度脂蛋白胆固醇,从而达到调节血脂的作用。
适应证
本品主要用于不能通过饮食控制的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常的患者。
药物起效时间
氟伐他汀钠胶囊:空腹服用后吸收迅速,在1小时内达到血药浓度峰值,药物在此之前已经起效。
氟伐他汀钠缓释片:口服氟伐他汀钠缓释片,与胶囊剂相比,氟伐他汀的吸收率延缓了60%,连续服药时4周内达到最大降脂作用。
药物维持时间
本品口服40mg后半衰期为(23±0.9)小时,具体按医嘱服用。
药物联用
目前尚无本品与其他药物联用的权威依据,如需同时使用其他药物,应提前咨询医生。
氟伐他汀是第几代他汀类药物?
氟伐他汀是第二代他汀类药物,是一种全化学合成的他汀类药物。相比第一代他汀类药物,氟伐他汀降低胆固醇效果更好。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
肝功能不全患者禁用。
活动性肝病或持续转氨酶升高者禁用。
孕妇禁用。
未采取可靠避孕措施的育龄妇女禁用。
哺乳期妇女禁用。
严重肾功能不全者(肌酐大于260μmol/L,肌酐清除率小于30ml/min)禁用。
慎用情况
肾功能损伤者慎用。
甲状腺功能低下者慎用。
遗传性肌病家族史或个人史者慎用。
既往有使用他汀类或贝特类药物肌毒性病史者慎用。
酗酒者慎用。
18岁以下儿童及青少年慎用。
脓毒血症患者慎用。
低血压患者慎用。
创伤及大型手术后患者慎用。
重度代谢、内分泌疾病或电解质紊乱者慎用。
未控制的癫痫患者慎用。
高龄患者(大于70岁)慎用。
横纹肌溶解及其并发症易患人群慎用。
特殊人群用药
孕妇
由于氟伐他汀可能会对胎儿造成不利影响,因此孕妇禁用,也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。如在本药治疗期间怀孕,需立即停用本药。
哺乳期妇女
哺乳期妇女使用氟伐他汀可能对婴儿有害,目前氟伐他汀及其他羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂均禁用于哺乳期妇女。
老年人
临床试验显示,本药在65岁以上患者有效性和耐受性正常,无须调整剂量,但在使用前注意检查肝、肾功能,肝、肾功能正常方可正常使用。70岁以上老年人应慎用,使用前要测定肌酸激酶水平。
儿童
18岁以下儿童青少年使用氟伐他汀的安全性和有效性研究资料不全面,应该慎用本药。如需使用,进行全面检查评估后在医生指导下使用。
不良相互作用
谨慎联用
氟康唑:联用导致氟伐他汀的暴露量和血药浓度升高,二者应谨慎联用。
环孢素:联用导致氟伐他汀的暴露量和血药浓度升高,二者应谨慎联用。
胆盐结合剂:此类药物与氟伐他汀结合,服用考来烯胺至少4小时后才能使用氟伐他汀。
利福平:使用利福平后,氟伐他汀生物利用度减小,应谨慎联用。二者如确需共同使用,需调整氟伐他汀的剂量,以满足药物调脂效果。
香豆素类衍生物:如华法林联用氟伐他汀,可出现凝血酶原时间延长,需谨慎联用。如需联用,密切监测凝血酶原时间。
磺脲类药物:如格列苯脲,氟伐他汀使格列苯脲血药浓度升高、半衰期延长,需谨慎联用。如需联用,需监测磺脲类药物的血药浓度。
用法用量
氟伐他汀的制剂为处方药,不同剂型、不同规格的用法用量存在差异。应该在医生指导下使用,患者自己不可擅自按照说明书用药。
剂型规格
胶囊剂:20mg/粒;40mg/粒。
缓释片剂:80mg/片。
具体用法
用法
氟伐他汀钠胶囊每日固定时间,最好在晚餐前或睡前服用。
氟伐他汀钠缓释片每日任意时间服用,进食对其吸收影响不大。应完整吞服药片,不要咀嚼、压碎或掰开。
使用本药前和使用期间,患者需坚持低胆固醇饮食。
用量
氟伐他汀钠胶囊:推荐剂量每日20mg或40mg,每日1次。晚餐或睡前服。部分胆固醇极高或对本药反应不佳者,剂量可增加至每日40mg,每日2次。
氟伐他汀钠缓释片:缓释片每片的剂量为80mg,建议先服用胶囊剂,对于严重的高胆固醇血症或者40mg规格胶囊治疗效果不满意的患者,可以使用氟伐他汀钠缓释片,每日80mg。推荐的每日最大剂量为80mg。
药物漏用
胶囊剂建议在晚餐前或睡前服用,如果晚餐前忘记服用,可在睡前补服;如果常规用药时间是睡前,忘记用药后一般无须补服,次日睡前正常服药即可。
缓释片每日服药1次,如果在常规服药时间发生漏服,在当天想起时应立即补服,次日服药时间相应推迟即可。
药物过量
症状:由于氟伐他汀主要作用于肝脏,大剂量使用氟伐他汀后,可能引起肝损害,出现肝功能异常。表现为短期转氨酶升高,胆红素升高,凝血功能异常。严重者可发生药物性肝脏衰竭。
药物停用
用药过程中如果出现肌痛、无力等症状,应及时测定肌酸激酶,如果高于正常值5倍,需立即停药。
出现中、重度的常见不良反应,如头痛、呕吐等,应立即停药,告知医生,调整治疗方案。
发生氟伐他汀过敏反应,立即停药并就医;如情况紧急,立即拨打急救电话,有条件者在医生指导下就地抢救。
使用本药期间若怀孕,应立即停药。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
表现
消化系统异常:轻微恶心、呕吐、腹痛、消化不良、便秘。
神经系统异常:头晕、头痛。
精神异常:失眠。
实验室检查异常:血肌酸激酶升高、血转氨酶升高。
处理方法
如上述不良反应较轻微,无须特别处理,可注意休息、清淡饮食,一般随着用药可逐渐消失;如症状持续不缓解或比较严重,应及时就医。
罕见及非常罕见不良反应的表现及处理方法
血液系统异常:血小板减少。
处理方法:轻度血小板减少无须特殊处理,继续观察。严重血小板减少,应立即就医。
免疫系统异常:超敏反应,如皮疹、荨麻疹。
处理方法:出现变态反应立即停药并就医,遵医嘱进行抗过敏处理。
神经系统异常:感觉迟钝、减退。
处理方法:出现感觉异常,立即停药并就医。
消化系统异常:肝炎、胰腺炎。
处理方法:出现腹痛、肝炎、胰腺炎,立即停药并就医。
出现皮肤异常表现,可能提示对本药过敏,立即停药,避免搔抓并及时就医,遵医嘱调整用药,情况严重者需要进行抗过敏治疗。
出现轻度肌痛、肌无力,需立即就医,由医生判断是否因用药引起,如因用药而起,立即停用。
注意事项
药物贮存
密封包装置于室内避光、干燥处,贮存温度不高于25℃。
药品应放在儿童不能接触的地方。
其他
肾功能损伤患者、甲状腺功能低下患者、有遗传性肌病家族史或个人史者、既往使用他汀类药物或贝特类药物有肌毒性史者、酗酒者、脓毒血症患者、低血压患者、创伤或大型手术后患者、重度代谢紊乱患者、未控制的癫痫患者,使用本品前要测定肌酸激酶水平。
用药前和用药期间应遵医嘱定期检测肝功能。
一般来说,氟伐他汀的血浆浓度与年龄和性别无关。
用药期间避免饮酒,以减少发生肝毒性的风险。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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用法用量
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