氟康唑
功效作用
氟康唑为三唑类抗真菌药，抗真菌谱较广，通过高度选择性抑制真菌细胞色素 P450酶介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。临床主要用于念珠菌感染、新型隐球菌感染等。
适应证
氟康唑的用法不同，对应的适应证也有所区别。
口服制剂和注射剂
成人
氟康唑适用于治疗成年患者的真菌感染性疾病，具体如下：
隐球菌性脑膜炎。
侵袭性念珠菌病。
黏膜念珠菌病，包括口咽、食道念珠菌病，念珠菌尿及慢性皮肤粘膜念珠菌病。
口腔卫生或局部治疗效果不佳的慢性萎缩型口腔念珠菌病（如义齿性口炎）。
本品口服制剂可在缺乏合适的局部治疗方案时，用于治疗急性或复发性阴道念珠菌病、念珠菌性龟头炎；在有全身性治疗指征时，用于治疗皮肤真菌病，包括足癣、体癣、股癣、花斑癣和皮肤念珠菌感染等；在缺乏其他合适的药物时，治疗指甲癣（甲真菌病）。
氟康唑适用于预防成年患者的下列真菌感染：
复发风险高的患者的隐球菌性脑膜炎复发。
复发风险高的HIV（人类免疫缺陷病毒）感染患者的口咽或食道念珠菌病复发。
0～17岁足月新生儿、婴儿、幼儿、儿童和青少年
用于治疗黏膜念珠菌病（口咽、食道）、侵袭性念珠菌病、隐球菌性脑膜炎。
用于预防免疫受损患者的念珠菌感染。
用于维持治疗，以预防复发风险高的儿童患者隐球菌性脑膜炎复发。
滴眼液
用于治疗白色念珠菌、烟曲霉菌、隐球菌及球孢子菌属等引起的真菌性角膜炎。
药物起效时间
氟康唑注射和口服给药的药代动力学特点相似。服用氟康唑后0.5～1.5小时血浆浓度达峰值，此之前药物已经开始起效。
研究显示，氟康唑滴眼液点眼后5分钟可达角膜峰值浓度，15分钟达房水峰值浓度，药物在达到峰值浓度之前已经开始起效。
药物维持时间
氟康唑口服和注射给药的作用维持时间尚不明确，本药品在体内的血浆消除半衰期约30小时，通常每日用药1次或每周用药1或3次，遵医嘱用药即可。
氟康唑滴眼液的作用维持时间尚不明确，其在眼部的清除半衰期约为15～30分钟，一般每2～4小时用药1次，请遵医嘱用药。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听其建议选择合适的药物和用药方法。
氟康唑伤肝吗?
氟康唑可能产生肝毒性，肝毒性为氟康唑常见的不良反应，尚未观察到患者使用氟康唑后出现的肝毒性与其每日用药量、疗程、性别和年龄有关。
说明书显示，偶有患者在使用氟康唑后出现严重肝毒性（包括致死性肝毒性），但主要发生在有严重基础疾病的情况。停用氟康唑后，其肝毒性通常是可逆的。
氟康唑和伏立康唑有什么区别?
氟康唑和伏立康唑均为三唑类广谱抗真菌药，两者都可用于真菌感染所致的感染性疾病，主要存在以下区别：
抗真菌谱和适应证：氟康唑对白色念珠菌、热带念珠菌、隐球菌等作用好，因此临床上常用于白色念珠菌感染、阴道假丝酵母菌病、隐球菌感染等；伏立康唑对烟曲霉菌、黄曲霉菌等效果好，可用于治疗侵袭性曲霉菌病，并可用于对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染。
不良反应：氟康唑常见不良反应为恶心、呕吐、腹痛等消化道反应、肝毒性及过敏反应；伏立康唑常见不良反应为视物模糊、恶心呕吐等消化道反应及皮疹等。
用药禁忌
禁用情况
口服制剂、注射剂
对氟康唑及辅料中任一成分过敏者禁用。
对其他三唑类药物有过敏史者禁用。
有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖分解酵素缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍问题的患者禁用胶囊。
滴眼液
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
对氟康唑或其他三唑类药物过敏者禁用。
对任何一种吡咯类药物过敏者禁用。
慎用情况
口服制剂、注射剂
肾功能不全者慎用。
肝功能不全者应慎用。
已有潜在引起心律失常病情的患者应慎用。
滴眼液
肝、肾功能严重障碍者慎用。
特殊人群用药
孕妇
口服制剂、注射剂
动物实验显示本药有生殖毒性。研究发现，怀孕前三个月的妇女中使用氟康唑时自发性流产风险升高，因此，孕妇用药需谨慎，除非有明确需要，妊娠期应避免标准剂量氟康唑短期用药。
妊娠期女性使用氟康唑必须权衡利弊，除非发生有潜在生命威胁的感染，应避免氟康唑大剂量或长期治疗。
滴眼液
孕妇禁用氟康唑滴眼液。
哺乳期妇女
口服制剂、注射剂
氟康唑可经乳汁分泌，乳汁浓度与血浆浓度相似，如果单次使用氟康唑150mg，可继续哺乳。
多次用药或使用大剂量氟康唑后，建议停止哺乳。
滴眼液
禁用氟康唑滴眼液。
儿童
口服制剂、注射剂
口服剂型及注射剂，儿童人群的最大剂量不应超过400mg/日，儿童用药应谨慎，请在成人监护下使用。
滴眼液
儿童使用氟康唑滴眼液的资料有限，不推荐儿童使用本品。
老年人
口服制剂、注射剂
老年患者应在医生指导下用药，肾功能无减退的老年患者无须调整剂量，肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量。
滴眼液
未进行试验且无可靠参考文献。
不良相互作用
禁止联用
西沙必利：氟康唑与西沙比利联用，可引起西沙必利血药浓度显著升高以及 QTc 间期显著延长，诱发心脏不良事件，包括尖端扭转型室性心动过速。
特非那定：氟康唑与特非那定联用，可引起QTc间期延长并继发严重的心律失常。氟康唑剂量高于400mg/日时，禁止与特非那定合用。氟康唑剂量低于400mg/日并与特非那定合用时，需密切监测特非那定的血药浓度。
匹莫齐特：氟康唑与匹莫齐特联用，可能会抑制匹莫齐特代谢，而后者血药浓度升高可导致QT间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。
奎尼丁：氟康唑与奎尼丁联用，可能会抑制奎尼丁代谢，而后者与 QT 间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速有关。
红霉素：氟康唑与红霉素联用，可能会增加心脏毒性（包括QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速等）的风险，并增加心脏猝死的风险。
卤泛曲林：氟康唑与卤泛曲林联用，可抑制 CYP3A4代谢酶，增加卤泛曲林的血药浓度，从而导致腹泻、腹痛、瘙痒、皮疹等副作用增加。
氯氟菲醇：氟康唑与氯氟菲醇联用，可能会增加心脏毒性（QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速），由此增加心脏猝死的风险。
谨慎联用
胺碘酮：氟康唑与胺碘酮联用，可能会增加 QT 间期延长的可能性。如果必须联合使用氟康唑和胺碘酮，特别在使用高剂量的氟康唑（800mg）时，必须谨慎使用，必要时应监测血药浓度。
利福平：氟康唑与利福平联用，可使氟康唑的药时曲线下面积（AUC）降低 25%，半衰期缩短20%，合用时应适当提高氟康唑用药剂量。
经肝药酶CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4代谢的药物：氟康唑为肝药酶抑制剂，与其它经 CYP2C9（如苯妥英钠）、CYP2C19（如地西泮）或CYP3A4（如洛伐他汀）代谢的药物联用时，可能会增加这些药物的血药浓度，因此这些药物联合使用应谨慎并密切监测。
羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂：有些HMG-CoA还原酶抑制剂经肝药酶CYP3A4（如阿托伐他汀、辛伐他汀）和CYP2C9代谢（如氟伐他汀）。这些药物与氟康唑联合使用时，可使肌病与横纹肌溶解的风险增加。
阿芬太尼：氟康唑与静脉注射阿芬太尼联用，阿芬太尼血药浓度升高，可能需要调整阿芬太尼的用药剂量。
两性霉素B：根据动物实验研究结果，氟康唑与两性霉素B联用对不同真菌的抗菌效果不同，如对于白色念珠菌全身感染，抗真菌疗效略有增加；对新型隐球菌颅内感染，疗效无变化；对烟曲霉菌全身感染，两种药物相互拮抗，因此联合应用时应谨慎。
苯二氮䓬类药物：氟康唑与苯二氮䓬类药物（咪达唑仑，三唑仑等）联用，可引起咪达唑仑血药浓度明显升高，并出现精神运动性反应（出现不由自主的咀嚼、吞咽等动作）；可引起三唑仑的作用增强并延长。二者联用时应考虑减少苯二氮䓬类药物的剂量，并对患者进行适当的监查。
卡马西平：氟康唑与卡马西平联用，可抑制卡马西平的代谢，使卡马西平的血药浓度增加30%，有导致卡马西平毒性增加的风险，建议密切监测不良事件，可根据药物浓度监测结果或临床疗效决定是否需要调整卡马西平用药剂量。
钙通道阻滞剂：氟康唑与部分二氢吡啶钙通道阻滞剂（如硝苯地平、非洛地平等）联用，氟康唑可能增加钙通道阻滞剂全身暴露的潜在效应，增加发生不良反应的风险。
塞来昔布：氟康唑与塞来昔布联用，可增加塞来昔布的血药峰浓度与药时曲线下面积，因此联合用药时应注意监测，必要时可将塞来昔布的剂量调整为正常推荐剂量的一半。
芬太尼：氟康唑与芬太尼联用，氟康唑显著延迟芬太尼的消除。芬太尼血药浓度升高可能导致呼吸抑制，应仔细监测患者呼吸抑制的潜在风险。可能有必要进行芬太尼剂量调整。
伊布替尼：氟康唑会增加伊布替尼的血浆浓度，并可能增加毒性风险。如果无法避免联合用药，则需将伊布替尼减量并进行密切的临床监测。
奥拉帕尼：氟康唑会增加奥拉帕尼的血浆浓度，故不建议合用。如果无法避免联合用药，则需将奥拉帕尼减量使用。
氯沙坦：氟康唑与氯沙坦联用，可抑制氯沙坦代谢为活性代谢物，因此联合应用这两种药物的患者需连续监测血压水平。
美沙酮：氟康唑与美沙酮联用，可增加美沙酮的血药浓度，联合用药时可能需要调整美沙酮的用药剂量。
非甾体抗炎药：氟康唑与非甾体抗炎药（如氟比洛芬、布洛芬）联用，增加了非甾体抗炎药的血药峰浓度和药时曲线下面积。对于经 CYP2C9 代谢的非甾体抗炎药（如萘普生、氯诺昔康、美洛昔康、双氯芬酸），联用可增加上述药物全身暴露的潜在作用，因此建议密切监测非甾体抗炎药相关的不良事件与毒性，且可能需要调整非甾体抗炎药的用药剂量。
苯妥英：氟康唑与苯妥英联用，可抑制苯妥英在肝脏的代谢。使苯妥英的药时曲线下面积和血药浓度升高，联合用药时需检测苯妥英血药浓度，防止苯妥英毒性反应的发生。
泼尼松：氟康唑与泼尼松联用，治疗的肝脏移植患者在为期3个月的氟康唑治疗中止后出现了急性肾上腺皮质功能不全，长期接受氟康唑与泼尼松联合用药的患者，氟康唑停药后应密切监测肾上腺皮质功能不全的出现。
沙奎那韦：氟康唑与沙奎那韦联用，可抑制沙奎那韦在肝脏经CYP3A4及P 糖蛋白代谢，因此可使沙奎那韦的药时曲线下面积增加约50%，血药峰浓度增加约55%，联合用药时可能需要调整沙奎那韦的用药剂量。
茶碱：氟康唑与茶碱联用，连用14日可导致茶碱平均血浆消除率降低18%，接受高剂量茶碱治疗或具有其它茶碱中毒危险的患者，在合用氟康唑时应注意观察其茶碱中毒症状；如患者出现中毒症状，应相应调整治疗方案。
长春花碱类药物：氟康唑与长春花碱类药物（如长春新碱、长春碱）联用，可能会增加长春花碱类药物的血药浓度并导致神经毒性，合用药时建议密切观察，必要时适度降低长春花碱类药物用量。
伏立康唑：氟康唑与伏立康唑联用，可使伏立康唑药时曲线下面积和血药浓度都升高。如果在氟康唑之后使用伏立康唑，建议对伏立康唑相关不良事件进行监测。
齐多夫定：氟康唑与口服齐多夫定联用，可使齐多夫定的清除速度降低约45%，血药峰浓度与药时曲线下面积升高，半衰期延长，因此联合用药时需密切监测齐多夫定相关不良反应的出现，必要时可考虑降低齐多夫定的用药剂量。
用法用量
剂型规格
片剂、分散片：50mg/片；100mg/片；150mg/片。
胶囊剂：50mg/粒；100mg/粒；150mg/粒。
颗粒剂：1g:50mg/袋、2g:100mg/袋。
滴眼液：5ml：25mg/支；8ml：40mg/支；10ml：50mg/支。
注射液：5ml：100mg/瓶；5ml：200mg/瓶；10ml：100mg/瓶；10ml：200mg/瓶；100ml：200mg/袋。
粉针剂：25mg/瓶；50mg/瓶；100mg/支。
氯化钠注射液：100ml：100mg/瓶；100ml：200mg/瓶；100ml：400mg/瓶。
葡萄糖注射液：100ml：200mg/瓶。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂：口服，适量温水送服。
分散片剂：用温开水分散后口服或直接吞服。
颗粒剂：热水冲服。
滴眼液：轻轻滴入眼睑内。
注射剂：静脉滴注给药，静脉滴注速率不宜超过10ml/min。
用量
氟康唑口服制剂、注射剂
成人
隐球菌病：
隐球菌性脑膜炎：负荷剂量为第1天400mg；后续剂量为200mg至400mg，每天一次。疗程通常至少为6至8周，危及生命感染的剂量可增至800mg/日。
复发风险高的患者预防隐球菌性脑膜炎复发的维持治疗：200mg，每天一次，每天200mg持续用药。
侵袭性念珠菌病：负荷剂量为第1天800mg；后续剂量为400mg，每天一次。通常念珠菌血症的推荐疗程为首次血液培养阴性且念珠菌血症体征和症状消退后2周。
黏膜念珠菌病：
口咽念珠菌病和食道念珠菌：均使用负荷剂量为第1天200mg至400mg，后续剂量为100mg至200mg，每天一次。疗程分别为7～21天和14～30天，直至念珠菌病缓解。重度免疫功能受损患者可能需要更长时间。
念珠菌尿：200mg至400mg，每天一次。疗程为7～21天，重度免疫功能受损患者可能需要更长时间。
慢性萎缩型念珠菌病：50mg，每天一次，疗程为14天。
慢性皮肤粘膜念珠菌病：50mg至100mg，每天一次，疗程最长为28天，长期治疗取决于感染的严重程度或潜在的免疫功能受损及感染。
预防复发风险高的HIV感染患者的粘膜念珠菌病复发：口咽念珠菌病和食道念珠菌感染剂量均为100mg至 200mg，每天一次或每周3次，慢性免疫抑制患者不定期用药。
急性阴道念珠菌感染和念珠菌性龟头炎：均使用150mg，单剂量给药。
治疗和预防阴道念珠菌病的复发发生率（一年4次或更多次发作）：每3天给药一次，每次 150mg，总共三次(第 1天、第4天和第7天)，随后维持剂量为每周 150mg。疗程建议持续治疗6个月。
皮肤真菌病：
花斑癣：每次300mg至 400mg，每周一次，疗程为1～3周。或者每次50mg，每天一次，疗程为2～4周。
预防中性粒细胞减少症患者的念珠菌感染：200mg至400mg，每天一次。治疗应在预计中性粒细胞减少症发生几天之前开始，并在恢复后持续7天（中性粒细胞计数升高至1000/mm3以上）
肾功能不全者：若只需给药1次，不用调节剂量；需多次给药时，初始剂量为应给50mg至400mg，视适应证的推荐日剂量而定,此后应按肌酐清除率来调节给药剂量。
肌酐消除率＞50ml/min，给药时间间隔24小时，每日剂量为常规剂量。
肌酐消除率为≤50ml/min（未透析），每日剂量为常规剂量的一半。
定期血液透析患者，每次血液透析后应用100%的推荐剂量，非透析日可根据肌酐清除率降低剂量。
婴儿、幼儿和儿童（28天至11岁）
粘膜念珠菌病：按体重给药，初始剂量为6mg/kg，后续剂量为3mg/kg，每天一次，第一天使用初始剂量以更快达到稳态水平。
侵袭性念珠菌病和隐球菌性脑膜炎：按体重给药，6～12mg/kg，每天一次，疗程取决于疾病的严重程度。
预防复发风险高的儿童患者隐球菌性脑膜炎复发的维持治疗：按体重给药，6mg/kg，每天一次，疗程取决于疾病的严重程度。
预防免疫受损患者的念珠菌感染：按体重给药，3～12mg/kg，每天一次，疗程取决于诱发中性粒细胞减少症的程度和持续时间（参见成人用量）
青少年（12至17岁）
取决于体重和青春期发育，处方医生需要评价哪一种用量（成人或儿童）最为适合。临床数据显示，儿童剂量为3、6和12mg/kg可达到与成年人剂量100、 200和400mg近似全身暴露。
足月新生儿（0至27天）
0～14天足月新生儿：每72小时给予与婴儿、幼儿和儿童相同的mg/kg剂量，最大剂量不应超过每72小时12mg/kg。
15～27天足月新生儿：每48小时给予与婴儿、幼儿和儿童相同的mg/kg剂量，最大剂量不应超过每48小时12mg/kg。
氟康唑滴眼液
滴入眼睑内，一次1～2滴，每2～4小时一次，或遵医嘱用药。
药物漏用
氟康唑注射剂型由专业医护人员操作，一般不存在漏用情况。
氟康唑口服剂型的药物的漏用补救措施需要按照是否超过用药时间间隔一半的原则来处理，即漏用时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服，下次用药时间按照正常剂量用药即可；漏用时间若小于下一次用药间隔的一半则立即原剂量补服。
氟康唑外用制剂如滴眼液，在漏用后在想起来时补用即可，同时适当推迟下次用药时间。
药物过量
过量的危害
中枢系统反应：如中枢神经障碍，如精神错乱、嗜睡、视觉障碍、不眠、恶梦、幻觉、偏执行为。
皮肤反应：如多形性红斑。
消化系统反应：如恶心、呕吐、肝功能化验值上升等。
处理措施
本品请遵医嘱用药，如不慎过量，请密切关注身体情况，出现不适应立即就医。由于氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率，必要时可给予对症疗法和支持疗法，如洗胃、用催吐药、补液及血液透析等。
药物停用
氟康唑为抗真菌药物，其治疗的疗程因患者感染不同而有所不同，治疗周期结束后，需要在医生的指导下停药。例如治疗隐球菌性脑膜炎和球孢子菌病的疗程分别为6～8周和11～24个月不等，用药期间应定期监测感染指标及肝肾功能，并在医生指导下减量和停药。
用药后出现各类难以耐受的不良反应如严重消化道不适、晕眩和癫痫、超敏反应（Stevens～Johnson 综合征及中毒性表皮坏死松解症）、肝肾功能损伤等应立即停药并就医，给予针对性治疗及支持治疗。
不良反应
不良反应的表现
血液及淋巴系统疾病：少见贫血、罕见粒细胞缺乏、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。
免疫系统疾病：罕见过敏反应，可表现为皮疹。
神经系统疾病：常见头痛，少见嗜睡、失眠、痫性发作、感觉异常、头晕、味觉倒错，罕见震颤。
心脏疾病：罕见尖端扭转型室性心动过速、QT 间期延长。
胃肠道疾病：常见腹痛、呕吐、腹泻、恶心，罕见便秘、消化不良、胃肠胀气、口干。
其他：少见疲劳、不适、乏力、发热、肌痛等。
不良反应的处理方法
若患者出现轻度消化道不适，如腹泻、软便、恶心、呕吐等症状或轻度头晕、头痛，上述反应较为常见，一般可以耐受，不需停药，通常由医生调整剂量或停药后症状即可消失。
若患者出现不可耐受的不适反应，如过敏、肝功能异常、眩晕、幻觉等症状应及时停药就医，由医生进行针对性处理。
注意事项
药物贮存
氟康唑片：遮光，密封保存。
氟康唑胶囊、氟康唑颗粒：遮光在干燥处保存。
氟康唑滴眼液、氟康唑葡萄糖注射液：遮光，密闭保存。
氟康唑注射液、氟康唑氯化钠注射液：遮光，贮存在30℃以下。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
其他
氟康唑氯化钠注射剂含高钠，低钠饮食患者用药时应予以特别考虑。
患者如需长期用药，应定期复查血常规、感染指标及肝肾功能指标。
用药期间可能发生眩晕或癫痫，因此患者应该谨慎驾驶或操作机器，同时建议患者在出现任何上述症状时停止驾驶或操作机器。
氟康唑滴眼液用药前需就诊，以明确是否需先进行清创处理。
本品如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
本品注射剂稀释应在无菌条件下进行，用药前应仔细检查溶液是否含颗粒状物以及是否变色。溶液透明且无颗粒方可使用。
静脉输注氟康唑注射剂前，不得与其它任何药物混合。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项