氟哌啶醇
功效作用
氟哌啶醇为作用于中枢神经的抗精神病药物,通过阻断脑内多巴胺受体并促进多巴胺转化,最终达到抗幻觉妄想、抗兴奋躁动及镇吐作用。
临床多用于治疗各型急性、慢性精神分裂症、狂躁症,以及抽动秽语综合征等。
适应证
用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
也可用于焦虑性神经症。
还可用于小儿抽动秽语综合征,又称Tourette综合征(TS),小剂量本品治疗有效,能消除不自主的运动,又能减轻和消除伴存的精神症状。
还能用于呕吐及顽固性呃逆
药物起效时间
氟哌啶醇口服制剂
氟哌啶醇片口服3~6小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
氟哌啶醇注射制剂
氟哌啶醇注射液:肌内注射后约10~20分钟达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。静脉给药不经过体内吸收,可迅速起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,但每天需给药2~3次。请在医师指导下用药。
药物联用
中枢镇痛药物:氟哌啶醇注射液可与强效镇痛剂(如芬太尼、瑞芬太尼等)组合成为神经安定镇痛剂,协同发挥镇静与镇痛作用,从而使患者产生特殊麻醉效果(痛觉消失、精神恍惚、活动减少、不入睡),可用于缓解镇痛、烧伤大面积换药及神经阻滞等方面。
儿童抽动症长期吃氟哌啶醇的危害?
儿童长期吃氟哌啶醇可能导致迟发性运动障碍及严重性肌张力障碍
长期使用氟哌啶醇或用量较大时,会引起患者迟发性运动障碍,该症状不易控制,且会持续发生,其主要表现为口舌、颜面及下颌出现节律性不自主的运动。另外,氟哌啶醇在儿童和青少年中出现严重肌张力障碍风险更大。
因此患者应在用药满疗程后,咨询医师进行评估,并根据医师指导进行个体化治疗。
利培酮与氟哌啶醇可以联合用药吗?
不建议利培酮与氟哌啶醇联合用药,有增加心脏不良反应的风险。确实需要联合使用时,应结合临床评估风险和获益。
氟哌啶醇为一代强效抗精神病药物,因其选择性作用于多巴胺受体,可使患者发生常见的锥体外系反应及心电图异常(QT间期延长)。
利培酮属于二代抗精神病药物,该药可同时作用于多巴胺、五羟色胺、肾上腺素能、组胺等多个受体,并且也可引起心脏系统不良反应。
目前尚未有两药联合用药的研究,但抗精神病药物引起的心脏系统不良反应较凶险,可使患者病情延长甚至危及生命,因此目前不建议两药联用。
用药禁忌
禁用情况
基底神经节病变患者禁用。
帕金森患者禁用。
严重中枢神经抑制状态患者禁用。
骨髓抑制者禁用。
青光眼患者禁用。
重症肌无力患者禁用。
对氟哌啶醇过敏者禁用。
儿童禁用氟哌啶醇注射液。
对氟哌啶醇制剂成分过敏者禁用。
甲状腺功能亢进者禁用。
哺乳期女性禁用。
孕妇禁用。
进行性核上性麻醉者禁用。
已知QT间期心电图心室从开始除极至复极完毕全过程所需要的时间)延长者禁用。
先天性长QT综合征(心电图心室从开始除极至复极完毕全过程所需要的时间延长)者禁用。
近期发生心肌梗死者禁用。
失代偿性心力衰竭者禁用。
室性心律失常者禁用。
尖端扭转型室性心动过速病史者禁用。
未校正的低钾血症者禁用。
慎用情况
肺功能不全者慎用。
肾功能不全者慎用。
肝功能不全者慎用。
癫痫病史者慎用。
尿潴留患者慎用。
中毒性甲状腺肿大者慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
过敏体质者慎用。
驾驶者慎用。
操作机械者慎用。
脑电波异常患者慎用。
嗜铬细胞瘤患者慎用。
药源性急性中枢抑制者慎用。
特殊人群用药
孕妇
氟哌啶醇可增加胎儿致畸风险,孕妇应禁用本品。
哺乳期女性
氟哌啶醇蛋白结合率较高,体内分布广并可进入乳汁中,从而造成婴幼儿过度镇静及运动功能失调,故哺乳期女性禁用。
儿童
儿童中枢神经系统对氟哌啶醇异常敏感,且该药可引起儿童严重的肌张力障碍,因此儿童应在医师指导下谨慎用药。
老人
老人中枢神经系统对氟哌啶醇异常敏感,且更容易产生持久的中枢抑制及步履不稳、反应迟缓、发音含糊不清、进食困难、失去意识甚至昏迷等共济失调现象,因此老人应在医生指导下慎用本品。
不良相互作用
阿普唑仑、利托那韦、氟伏沙明、茚地那韦伊曲康唑伏立康唑酮康唑奈法唑酮泊沙康唑沙奎那韦、维拉帕米、安非他酮、氯丙嗪、度洛西汀、丁螺环酮、舍曲林、帕罗西汀、异丙嗪、文拉法辛、奎尼丁氟西汀:上述药物可使氟哌啶醇的血药浓度增加,从而增加本药疗效,需谨慎联用。
三环类抗抑郁药(如丙咪嗪、地昔帕明):氟哌啶醇可通过提高三环类抗抑郁药的血药浓度而增加该类药物疗效,需谨慎联用。
抗高血压药物:氟哌啶醇可增加抗高血压药物疗效,从而出现严重的低血压,需谨慎联用。
乙醇、其他中枢神经抑制药(催眠药、镇静剂及强效镇痛药):氟哌啶醇可使其中枢抑制作用增强,从而增加该类药物药效。
卡马西平利福平、苯巴比妥、苯妥英、圣约翰草(贯叶连翘):与氟哌啶醇联用,可使氟哌啶醇的血药浓度降低,药效因此减弱。
苯丙胺、左旋多巴及其他多巴胺受体激动剂:氟哌啶醇可降低其药理活性,从而降低该类药物药效。
拟交感神经药物(如安非他明等兴奋剂):氟哌啶醇可拮抗其药理作用,从而使该类药物药效降低。
阻断肾上腺素的药物(如胍乙啶):氟哌啶醇可逆转其药理作用,从而降低该类药物的降压作用。
巴比妥或其他抗惊厥药:该类药物与氟哌啶醇合用后,可改变患者癫痫的发作形式。
抗胆碱药物:氟哌啶醇与抗胆碱药物合用时,可使眼压增高的不良反应风险增加。
可引起电解质失衡的药物(利尿剂等):氟哌啶醇与其合用时,可使室性心律失常的不良反应风险增加。
甲基多巴:氟哌啶醇与甲基多巴合用时,可使意识障碍、思维迟缓、定向障碍的不良反应风险增加。
锂盐:氟哌啶醇与锂盐合用时,有研究报道称可能会引起神经毒性的风险。
甲氧氯普胺:氟哌啶醇与甲氧氯普胺合用时,可使锥体外系不良反应风险增加。
茶、咖啡:前者可减低氟哌啶醇在体内的吸收,从而降低本药疗效。
用法用量
氟哌啶醇属于强效抗精神病药物,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
片剂:2mg/片。
注射剂:1ml:5mg/支。
具体用法
用法
片剂:口服,用适量水送服。
注射剂:肌内注射或静脉滴注、静脉推注。
用量
片剂常规用量
抗精神分裂症:口服应从小剂量开始,成人起始剂量每次2~4mg,一日2~3次,逐渐增量可至一日10~40mg,维持剂量为一日4~20mg。13~17岁青少年精神分裂症:口服,每天0.5~3mg,最大剂量不得超过每天5mg。
抗抽动秽语综合征:口服,每次1~2mg,一日2~3次。10岁~17岁儿童及青少年抽动障碍:口服每天0.5~3mg,6~12周为一次评估疗程。
抗不自主运动:口服,每次1~2mg,一日3次。
抗情感障碍:口服,每次0.5mg,一日2次。
抗恶心、呕吐:每次0.5mg,一日2次。
6~17岁儿童及青少年孤独症或广泛性发育障碍引起的攻击行为:6~11岁儿童推荐每天口服0.5~3mg,12~17岁青少年推荐每天口服0.5~5mg,6周为一次评估疗程。
注射剂常规用量
控制急性精神病的兴奋躁动:肌内注射,一日5~10mg。
神经安定镇痛术:5mg本品加入0.1mg枸橼酸芬太尼,于2~3分钟内,缓慢静脉推注。
兴奋躁动、精神运动性兴奋:肌内注射5~10mg,一日2~3次,待患者安静后改用口服制剂,或10~30mg本品加入250~500ml葡萄糖注射液,静脉滴注。
特殊人群用量
老年人用量:应按医师指导小剂量开始,缓慢增加药量。
药物漏用
片剂:因氟哌啶醇有多种治疗方案,再加以患者个体差异、代谢状况等都不相同,故目前对于氟哌啶醇片漏服以及补救方法依旧未有明确说法。因此若出现漏服现象,在想起时应及时就医咨询,不得擅自加服药量。
注射剂:该制剂须在医疗机构内由医护人员操作使用,多用于控制患者的急性发作状态,因此一般不会出现漏用。
药物过量
口服制剂过量
症状
严重的锥体外系反应:根据表现可分为无运动型及激动型,具体为肌肉无力或僵硬,以及全身或局部的震颤
低血压与镇静:患者可出现昏迷,伴有呼吸抑制及低血压,严重者可致休克状态。
其他症状:恶心,高热心电图异常,白细胞及粒细胞减少。
措施
目前未有氟哌啶醇的特效拮抗剂,如果不慎用药过量,应立即就医,由医生进行洗胃、监测心电图、血象和血压等基本处理,同时采取支持疗法,并保持气道通畅。
神志清醒患者:应立即就医接受洗胃或催吐。
失去知觉患者:应立即就医,在保护气道的情况下进行洗胃,洗胃效果不明显者,应给予少许活性炭以减少过量的药物吸收。
长时间昏迷、呼吸抑制、低血压或低循环、严重锥体外系反应、心电图异常患者:应立即就医接受相关治疗,如开通气道、心电图监测、给予抗心律失常药物、血管收缩药物等。
注射制剂过量
注射剂需在医院内由医护人员给药,一般不会过量。
药物停用
若在用药过程中出现与治疗作用相反的表现,如兴奋、幻想、睡眠障碍、攻击等,应立即停药并及时就医。
若患者出现可能危及生命的不良反应时,应立即停药并及时就医,如过敏反应、呼吸抑制、心血管功能抑制等,根据医嘱进行相应治疗。
本品还可能出现中枢及其他系统的不良反应,如排尿困难、药源性抑郁、晕眩等,若期间患者无法耐受,应立即停药并及时就医。
若与锂盐合用时,发生神脑病综合征(虚弱、嗜睡、发热、颤抖和神志不清、锥体外系症状等),或发生了不可逆的脑损伤,应立即停药,并及时就医。
在用药期间如出现神经毒性反应,如僵硬、不能说话或不能行走时,应立即停药,并及时就医。
治疗期间如果发生QT间期(心电图心室从开始除极至复极完毕全过程所需要的时间)延长超过500毫秒,须立即停药,并迅速就医。
此外,满疗程用药后症状消失,或用药后症状没有明显改善时或逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
心血管系统异常:低血压、短暂性的脑缺血、脉搏或血压不规律、心动过速、心律失常、体位性低血压。
实验室指标异常:白细胞增多、血清酶升高、尿素氮升高、空腹血糖升高、血清胆固醇下降、肌酸磷酸激酶升高。
神经系统异常:出汗、不可逆不自主运动障碍的综合征、高热、肌肉强直、精神状态改变(包括紧张症体征)、自主神经不稳定、思维混乱、镇静和跌倒、运动不稳定、嗜睡、虚弱、发烧、震颤、精神错乱、锥体外系、眼动危象、不能运动、不停地踱步。
呼吸系统异常:支气管痉挛和喉部痉挛、支气管肺炎、呼吸困难。
免疫系统异常:皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎、血管水肿、过敏性血管炎
消化系统异常:腹痛。
其他:面部水肿、喉部水肿。
少见不良反应
神经系统异常:头晕、晕眩、有轻飘或晕倒感、迟发性运动性障碍(早期表现是舌头在口中转动)。
精神系统异常:抑郁。
泌尿系统异常:排尿困难尿潴留
免疫系统异常:过敏性皮疹。
偶见不良反应
心血管系统异常:心动过速、轻微低血压。
血液系统异常:粒细胞减少。
内分泌系统异常:高催乳素血症
眼部异常:角膜和晶状体浑浊、视力模糊、白内障。
消化系统异常:口干、唾液分泌过多、胆汁淤积性肝炎、便秘。
代谢异常:体重增加。
肌肉骨骼异常:斜颈、牙关紧闭、肌肉僵硬、肌肉抽搐、肌张力过高、肌张力障碍
神经系统异常:面容僵硬、头晕、眼球震颤、运动障碍、神经阻滞剂恶性综合征。
泌尿生殖系统异常:闭经、溢乳、痛经、月经过多、乳房不适、勃起功能障碍
其他不良反应
血液和淋巴系统异常:全血细胞减少症、血小板减少症。
心血管系统异常:心室颤动、尖端扭转型室性心动过速、QT间期延长、早搏、心绞痛。
内分泌系统异常:抗利尿激素分泌不当。
消化系统异常:呕吐、恶心、厌食、消化不良、腹泻、急性肝衰竭黄疸肝功能异常
免疫系统异常:过敏反应、超敏反应、过敏性休克。
代谢系统异常:低血糖症、水肿、体重下降。
神经系统异常:惊厥、失神、迟发性肌张力障碍、躁动、混淆状态、抑郁症、失眠、焦虑、体温过高或过低、不可逆脑损伤、严重的锥体外系症状、中风、短暂性脑缺血发作
生殖系统异常:阴茎短小症、妇科炎症。
皮肤组织异常:超敏性脉管炎、脱发、光敏反应、瘙痒症、多汗症
肌肉组织异常:横纹肌溶解。
泌尿系统异常:急性肾衰竭。
其它:致癌、诱变和生育能力受损、致畸、抗精神病药物恶性综合症、老年痴呆相关精神病患者死亡率增加、新生儿药物戒断综合症、注射部位红肿。
不良反应的处理方法
常见不良反应的处理方法
若出现心血管系统不良反应,应立即停药,并及时就医。用药期间应定时监测心电图及血压、脉搏,若出现异常,应立即咨询医师。发生低血压时,应保持平躺,避免加剧直立性低血压的危险,并及时拨打120求助。
若仅出现头晕、嗜睡、出汗等反应,可继续用药观察,当患者无法耐受时可咨询医师,若出现神经系统其他反应及呼吸系统不良反应时,应立即停药,并及时就医接受相应治疗。
若出现过敏反应或发现面部及喉头水肿时,应立即停药,并及时就医,在医师指导下进行相应治疗,如服用抗过敏药物地氯雷他定片等。
为避免用药期间加重消化系统不良反应,应建议患者饮食清淡、作息规律。
用药期间应定时进行实验室指标检查,如肝功、血常规、血糖等,若结果发生明显变化,应及时咨询医师。
少见不良反应的处理方法
用药期间应严格观察患者是否发生迟发性运动障碍,若已识别早期症状,应立即停药并及时就医。若患者发生其他神经系统反应,可继续用药观察,当自感无法耐受时,应及时咨询医师。
若患者发生药源性抑郁、排尿困难及过敏时,应立即停药,并及时就医接受相应治疗缓解症状。
偶见不良反应的处理方法
目前尚不能说明高催乳素的临床意义,因此若出现高催乳素血症时,可咨询医师是否停药。
若发生体重增加,可继续用药观察,应建议患者用药期间控制体重,规律运动,饮食健康低脂,作息规律。
为避免消化系统不良反应加重,应建议患者用药期间饮食清淡,作息规律,多吃蔬果。若出现胆汁淤积性肝炎,应立即停药,并及时就医接受相应治疗。
若出现其他系统不良反应,应立即停药,并及时就医接受相应治疗。
其他不良反应处理方法
血液和淋巴系统异常:用药期间应密切关注患者实验室指标,在没有其他致病因素下,出现白细胞计数下降或出现中性粒细胞数小于1000/mm3,应立即停药,并及时就医。
上述心血管系统不良反应一旦发生,极有可能危及生命,因此用药期间应定时规律监测患者心功能,若发现异常,应立即停药,并及时就医治疗。
为避免消化系统不良反应加重,应建议患者用药期间饮食清淡,作息规律,多吃蔬果。若出现严重性腹泻、恶心或患者无法耐受,或发生肝炎等严重不良反应,应停药并及时就医。
若发生皮肤、神经、免疫及其他系统不良反应,应立即停药,并及时就医接受相应治疗。
若出现内分泌、生殖系统异常,应及时咨询医师,在医师指导下停药或接受相应治疗。
一旦发生上述泌尿系统、神经系统、皮肤组织、肌肉组织,免疫系统异常,极有可能延长患者病程甚至危及生命,须立即停药,并及时就医或拨打120接受救治。
注意事项
药物贮存
氟哌啶醇片:遮光、密封保存。
氟哌啶醇注射液:遮光、密封保存。
本药应远离儿童。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项