富马酸喹硫平
功效作用
富马酸喹硫平是一种新型二苯氧氯平类非典型抗精神病药,为脑内多种神经递质受体拮抗药。
其主要通过拮抗中枢多巴胺D2受体和5-HT2A受体发挥抗精神分裂症和双相情感障碍的情绪稳定作用,临床主要用于治疗各型精神分裂和双相情感障碍的躁狂发作。
适应证
治疗精神分裂症。
治疗双相情感障碍引起的躁狂发作。
药物起效时间
普通片剂:口服单剂量本品后,血药浓度达峰时间为1~2小时,在此之前药物已经开始起效。
缓释片:口服后血药浓度达峰时间约为6小时,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本药的维持时间尚不明确,体内喹硫平及其代谢物N-脱羟基喹硫平的半衰期分别为7小时和12小时,缓释片比普通片剂作用维持时间更长,普通片剂一日给药2次,缓释片一日给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
抑郁症为什么吃富马酸喹硫平?
富马酸喹硫平作为二苯并噻氮卓类衍生物最早被批准用于精神分裂症的治疗,2004年美国食品药品监督管理局(FDA)批准该药作为双相躁狂发作单一或合并心境稳定剂临床应用。因其情绪稳定作用,本药常作为辅助治疗手段联合抗抑郁药治疗各型抑郁症。
本药为处方药,服药后可能会出现口干、头晕、嗜睡等不良反应,应严格遵医嘱用药。
用药禁忌
禁用情况
对本品或任何辅料过敏者禁用。
遗传性半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良症患者禁用。
慎用情况
老年人慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。
低血压慎用。
患有痴呆相关精神病的老年患者慎用:可能增加患者死亡率。
肝肾功能不全慎用。
有卒中风险因素者慎用。
有吸入性肺炎风险者慎用。
接受其他抗胆碱能(如毒蕈碱)作用药物时慎用。
有心血管疾病、脑血管疾病、低血压倾向、抽搐、癫痫病史者慎用。
睡眠呼吸暂停综合征病史患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品在妊娠期间(尤其为前三个月和后三个月)可能产生安全性风险,动物实验显示本品治疗可引起生殖毒性。因此,妊娠期间用药必须权衡利弊,并严格在医生指导下使用。
哺乳期女性
尚缺乏本品在人类乳汁中的排泄情况的相关研究,哺乳妇女如需使用本品应在服药期间中断哺乳,请遵医嘱用药。
儿童
本品用于儿童人群的安全性和有效性尚未进行评价,不推荐18岁以下儿童和青少年使用本品,请严格遵医嘱用药。
老人
老年患者使用本品可能会增加意外受伤(摔倒)的发生、增加呕吐几率,老年人应遵医嘱慎用本品,且注意从小剂量开始用药。
不良相互作用
禁止联用
细胞色素P450-3A4抑制剂:
富马酸喹硫平经肝内细胞色素P450-3A4酶系代谢,与细胞色素P450-3A4抑制剂(如HIV蛋白酶抑制剂、唑类抗真菌药、克拉霉素和奈法唑酮等)联用,会显著提高本品血药浓度,甚至诱发严重的不良反应,因此应禁止联用。
谨慎联用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
肝药酶诱导剂:本品与苯妥英钠、卡马西平、巴比妥类、利福平等肝药酶诱导剂联用,可加快体内清除,并降低本品的血药浓度,因此,应谨慎联用。必要情况下可采用非诱导剂(如丙戊酸钠)替代或在医生指导下下调本品剂量。
硫利达嗪:本品与硫利达嗪联用,可以增加体内清除率,降低喹硫平的疗效。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
锂盐:如碳酸锂,联合用药可能增加嗜睡、锥体外系反应和体重增加等不良反应发生率。
降压药:富马酸喹硫平与抗高血压药物(如氢氯噻嗪、哌唑嗪等)联用,可能增加诱发直立性低血压的风险。
拟交感神经药:如肾上腺素、多巴胺,本品可可诱导α阻断和β激活作用,进一步引起或加重低血压症状。
中枢神经系统抑制剂:本品与抑制中枢神经系统的药品(如左匹克隆、艾司唑仑)联用,可能会增加对中枢神经系统的抑制作用。
丙戊酸盐:如丙戊酸钠,联用可能提高白细胞减少症和中性粒细胞减少的发生率。
用法用量
富马酸喹硫平为原料药,其相关剂型药物可在医师或药师指导下用药,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
片剂:0.025g/片;0.05g/片;0.1g/片;0.2g/片;0.3g/片;0.025g/片。
缓释片剂:0.05g/片;0.15g/片;0.2g/片;0.3g/片;0.4g/片。
具体用法
用法
富马酸喹硫平片
口服,用适量水送服,饭前或饭后服用。
富马酸喹硫平缓释片
口服,用适量水送服,药片应整片吞服,不能掰开、咀嚼或碾碎,不受进食影响,建议在夜间使用(睡前3~4小时服用)。
用量
富马酸喹硫平片
治疗成人精神分裂症:初始治疗时一日2次服用,第1~4日总剂量分别为50、100、200、300mg,从第4日以后,逐渐增加到有效剂量范围,通常300~450mg/日,根据临床反应和耐受性可将剂量调整为150~750mg/日。
治疗成人双相情感障碍的躁狂发作:
单一治疗或辅助治疗时一日两次,第1~4日总剂量分别为100、200、300、400mg,第6日可调至800mg,每日增幅不超200mg,根据患者反应可调整为200~800mg/日,有效剂量为400~800mg/日。
老年患者、肝肾功能损伤患者:起始剂量应下调,通常可应用25mg/日,一日2次服用,随后每日以25~50mg的幅度增至有效剂量,应注意,老年患者及肝肾功能损伤患者有效剂量通常低于一般年轻患者,请遵医嘱用药。
富马酸喹硫平缓释片
成人患者:一日1次服药,起始治疗为300mg/日,根据患者反应可缓慢滴定剂量至400~800mg/日,增加剂量最短间隔为1天,每日增幅不超300mg;本品用于维持治疗时,剂量范围为400~800mg/日,可有效推迟疾病复发时间。
老年患者、肝功能损伤患者:一日1次服药,起始治疗为50mg/日,根据个体疗效和耐受性,可以将剂量逐日增加50mg,直至有效剂量。特殊人群患者的血药浓度可能会升高,如有必要,应在医生指导下进行剂量调整。
肾功能损伤患者:肾功能损伤患者通常无需调整用药剂量,但应慎用本品,请严格遵医嘱用药。
药物漏用
富马酸喹硫平缓释片
本品一天1次服用,如发现漏服不超过24小时,可立即补服1片,超过24小时则不需要补服,次日按原剂量在规定时间服用。
无需补服:如本应在当天10时服药一次,当天22时后想起忘记服药,则无需补服,于第二日10时服药一次即可。
需要补服:如本应在当天10时服药一次,当天22时前想起忘记服药,则需要尽快补服常规剂量药物。
富马酸喹硫平片
本品一天一般服用2次,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
无需补服:如本应在当天7时、17时分别服药一次,患者12时后想起忘记服药,则无需补服,于17时正常服药一次即可,患者24时后想起忘记服药,则无需补服,于次日7时正常服药一次即可。
需要补服:如本应在当天7时、17时分别服药一次,患者12时前想起忘记服药,则需立即补服常规剂量,患者24时前想起忘记服药,则需立即补服常规剂量。
药物过量
若使用富马酸喹硫平过高,可能发生以下情况:
症状:过量服药可发生困倦和镇静、心动过速、低血压和抗胆碱能作用,严重者可能导致QT间期延长、癫痫发作、癫痫持续状态、横纹肌溶解、呼吸抑制、尿潴留、意识模糊、谵妄或振摇、昏迷甚至死亡。既往患有重度心血管疾病患者可能增加用药过量的风险。
措施:用药过量如出现不适应尽快就医,严重者应采取重症监护治疗措施,包括维持气道畅通,保证足够的供氧和呼吸,监测和维持心血管系统功能,最好在服药后1小时内进行洗胃或活性炭治疗。
表现为难治性低血压的患者可给予静脉输液或使用拟交感神经药物调节血压,请遵医嘱用药。
药物停用
本品的治疗疗程应根据患者精神疾病控制情况及服药反应综合决定,患者应遵照医嘱进行规范化治疗,不得擅自更改用药方案,以免引起疾病反复或症状恶化。
服药后如出现不可耐受的药物不良反应(如严重锥体外系症状、心悸、晕厥、低血压、严重消化系统不适等),应立即停药就医,并给予针对性治疗。
本品不可擅自停用,否则可能引起急性戒断症状(如失眠、恶心、头痛、易激惹等),因此,请在医生指导下停用药物或更改其他治疗药物。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
消化系统反应:口干。
其他:戒断(停药)症状、体重增加。
常见不良反应
眼部反应:视物模糊。
神经系统反应:构音障碍。
心脏反应:心动过速、心悸。
胃肠系统反应:便秘、消化不良、呕吐、食欲增加。
血液及淋巴系统反应:中性粒细胞、白细胞减少,总T3(三碘甲状腺原氨酸)、T4及游离T4下降,血清丙氨酸氨基转移酶、γ-谷氨酰转移酶、血清催乳素、促甲状腺激素升高,嗜酸性粒细胞增加,血糖升高至高血糖水平。
其他:轻度无力、外周水肿、易激惹、发热、直立性低血压、睡眠异常和噩梦。
偶见不良反应
心脏反应:心动过缓。
免疫系统反应:过敏反应(如皮疹)。
呼吸系统反应:鼻炎。
胃肠系统反应:吞咽困难。
肾脏及泌尿系统反应:尿潴留。
神经系统反应:癫痫发作、不安腿综合征、迟发性运动障碍、晕厥。
血液及淋巴系统反应:血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、血小板计数下降、游离T3下降。
罕见不良反应
胃肠系统反应:肠梗阻。
生殖系统反应:阴茎异常勃起。
血液及淋巴系统反应:血肌酸磷酸激酶升高、粒细胞缺乏症。
其他:抗精神病药恶性综合征、体温过低、梦游及其它相关事件、溢乳。
十分罕见及未知不良反应
不良反应的处理方法
若患者发生轻度不适,如轻度头晕、嗜睡、消化不良、呕吐等,一般可以忍受,不需停药,同时患者应注意休息及清淡饮食;若症状持续或加重,应及时告知医生,由医生指导进行减量或停药处理,不可擅自停药。
若患者发生不可耐受的严重不适,如过敏反应(包括休克、重症药疹)、血液系统异常、严重精神症状等,应立即停药就医并给予针对性治疗,必要时应采取抢救措施。
注意事项
药物贮存
富马酸喹硫平缓释片应于25℃以下密封保存。
富马酸喹硫平片应于30℃以下密封保存。
本药品应放置在远离儿童的地方。
其他
用药期间需要定期返院复查,监测肝肾功能、血象等。
用药期间不宜驾驶车、操纵机械或高空作业。
服药期间禁止饮酒。
本品与多种药物存在相互作用,如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
本品不可擅自停药,应在医生指导下缓慢进行剂量调整。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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不良反应
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