格列吡嗪
功效作用
格列吡嗪属于磺酰脲类口服降糖药,主要通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素达到降血糖作用,其作用依赖于胰岛β细胞的功能。
适应证
适用于单独饮食治疗及体育锻炼后疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者的血糖控制。但即使已经服用本品,饮食控制仍很重要。在开始2型糖尿病的治疗时,应强调饮食控制是基本的治疗手段。
本品的使用要求患者的胰岛β细胞有一定分泌胰岛素的功能,并且无严重的并发症。
药物起效时间
普通片剂:口服后1~3小时达到最大药效,药物在此之前已起效。
控释片剂:口服后2~3小时血药浓度开始升高,6~12小时达到最大药效,药物在此之前已起效。
缓释片剂:健康成人口服10mg,约6.06~17.14小时达到最大药效,药物在此之前已起效。
分散片剂:健康成人口服10mg,约2.5小时达到最大药效,药物在此之前已起效。
口腔崩解片剂:口服后半小时起效。
胶囊剂:口服后1~2小时达到最高血药浓度,药物在此之前已起效。
缓释胶囊剂:健康成人口服10mg,约9~13小时达最高血药浓度,药物在此之前已起效。
药物维持时间
格列吡嗪片:一日2~3次,半衰期为3~7小时,药物维持时间10小时以上。
格列吡嗪控释片:每天服用一次,有效的血药浓度可维持24小时。
格列吡嗪缓释片:维持时间尚不明确,半衰期约为10~11小时,一日一次,遵医嘱用药即可。
格列吡嗪分散片:维持时间尚不明确,半衰期约为10~11小时,一日一次,遵医嘱用药即可。
格列吡嗪口腔崩解片:一日三次,半衰期为3~7小时,药物维持时间10小时以上。
格列吡嗪胶囊:维持时间尚不明确,半衰期为3~7小时,一日三次,遵医嘱用药即可。
格列吡嗪缓释胶囊:维持时间尚不明确,每天服用一次,遵医嘱用药即可。
药物联用
二甲双胍与格列吡嗪组成的二甲双胍格列吡嗪片,是一种安全有效的降糖复方制剂。二甲双胍通过增加外周葡萄糖的摄取和利用来降低血糖。格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素,达到快速降低血糖的作用。二者联用起到协同作用。
阿卡波糖与格列吡嗪联用能增强降糖效果,减少单独用药剂量,从而在一定程度上减少药物副作用。
长期吃格列吡嗪会损害胰岛功能吗?
长期吃格列吡嗪不会损坏胰岛功能。
格列吡嗪通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素达到降血糖作用。现有临床试验研究结果均未显示其对胰腺有损害作用。
用药禁忌
禁用情况
对本品以及磺胺药过敏禁用。
已明确诊断为1糖尿病患者禁用。
2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况者禁用。
肝肾功能不全禁用。
白细胞减少者禁用。
肾上腺功能不全者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
体质虚弱慎用。
恶心和呕吐慎用。
甲状腺功能亢进慎用。
存在严重胃肠道狭窄者慎用。
老年人慎用。
高热者慎用。
垂体前叶功能减退者慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,故孕妇禁用。
哺乳期女性
本药可随人类乳汁排泄,可能导致乳儿发生低血糖,故哺乳期女性禁用。
儿童
儿童用药的安全性和有效性尚不明确,请在医生指导下谨慎用药。
老人
老人与较年轻者用药的安全性和有效性无总体差异。老人对抗糖尿病药的降糖作用尤其敏感,低血糖症状不易被识别,故老人剂量选择应保守,以避免发生低血糖,从低剂量开始,逐渐调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
格列吡嗪禁止与双香豆素类(如华法林)、单胺氧化酶抑制剂(如异烟肼)、保泰松、磺胺类药(如复方新诺明)、氯霉素环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药(如阿司匹林)合用,因为这些药均可增强其降血糖作用,可能引发严重低血糖。
谨慎联用
谨慎与非典型抗精神病药(如奥氮平)、皮质类固醇(如强的松)、达那唑、利尿剂、雌激素(如雌二醇)、胰高血糖素、异烟肼、烟酸、口服避孕药(如炔诺酮)、吩噻嗪、孕激素(如口服避孕药)、蛋白酶抑制剂(如糜蛋白酶)、生长激素、拟交感神经药(如肾上腺素)、甲状腺激素(如左甲状腺素钠片)、苯妥英、烟酸和钙通道阻滞剂(如硝苯地平)等合用,否则或会导致血糖升高、失控。
谨慎与β阻断药如普萘洛尔美托洛尔并联用,因为β阻断药可阻断胰岛B细胞释放胰岛素,降低格列吡嗪药效。
用法用量
剂型规格
普通片剂:2.5mg/片、5mg/片。
控释片剂:5mg/片。
缓释片剂:5mg/片。
胶囊剂:2.5mg/粒、5mg/粒。
缓释胶囊剂:5mg/粒、10mg/粒。
口腔崩解片剂:5mg/片。
分散片剂:5mg/片。
具体用法
用法
普通片剂、控释片剂、缓释片剂、胶囊剂、缓释胶囊剂:口服,温开水送服。
口腔崩解片剂:舌下含服。
分散片剂:直接口服,或用温水溶解后口服。
用量
普通片剂、分散片剂、口腔崩解片剂、胶囊剂
剂量应个体化,一般推荐剂量为一日2.5~20mg,普通片剂、口腔崩解片、胶囊于早餐前半小时服用,日剂量超过15mg时,宜于早、中、晚餐前分3次服用,分散片于餐前半小时服用。
单用饮食疗法失败者,起始剂量为一次2.5~5mg,此后根据血糖和尿糖情况增减剂量,一次增减2.5~5mg。日剂量超15mg者,分2~3次于餐前服用。
已使用其他口服磺酰脲类降糖药者,停用其他磺酰脲类降糖药3日,复查血糖后开始服用本药,从5mg起逐渐增加剂量,直至获得理想疗效,最大日剂量30mg。
控释片剂
推荐的常规起始剂量为一日5mg,与早餐同服,对降糖药较敏感的患者可从更低剂量开始用药。此后根据血糖调整剂量,多数患者一日5~10mg,可有效控制血糖,最大日剂量为20mg。
服用本药速释制剂的患者可安全地改用本药控释片,应根据临床判断选择服用与本药速释制剂日剂量最接近的剂量,或从5mg开始用药,逐渐调整至合适剂量。
在本药基础上加用其他口服降糖药用于联合治疗时,合用的药物应从最低推荐剂量开始使用,并密切观察患者以防发生低血糖。在其他口服降糖药基础上加用本药用于联合治疗时,可从本药5mg开始用药,对降糖药较敏感的患者可从更低剂量开始用药。
接受胰岛素治疗的患者:许多接受胰岛素治疗的稳定的2型糖尿病患者可安全地改用本药。
使用其他口服降糖药的患者:改用本药时无须过渡期。因药物潜在的叠加效应,当从半衰期较长的磺酰脲类药(如氯磺丙脲)改为本药时,应密切观察患者有无低血糖反应。
缓释片剂
剂量应个体化,一般推荐起始剂量为一日5mg,一日1次,早餐前半小时服用。此后根据血糖情况调整剂量及服药时间。
缓释胶囊剂
剂量应个体化,宜从低剂量开始。起始剂量为一日5mg,早餐前半小时服用。此后根据血糖、糖化血红蛋白调整剂量,多数患者一日10mg即可,部分患者需一日15mg,推荐最大日剂量为20mg。
老年人剂量:老人用药从低剂量(2.5mg)开始,逐渐调整剂量。
肾功能不全时剂量:肾功能损害者起始剂量为2.5mg。
肝功能不全时剂量:肝功能损害者起始剂量为2.5mg。
药物漏用
格列吡嗪片、格列吡嗪分散片、格列吡嗪胶囊:应餐前服用,若在餐后发现漏服可按原剂量立即补服,若餐后很久后才发现漏服,可视血糖情况临时增量补服,并把服药后进餐的时间适当后延。
格列吡嗪控释片、格列吡嗪缓释片、格列吡嗪缓释胶囊:一日一次,尽可能在固定时间服用,如果漏服,当天想起时及时补服即可。次日正常服药。切不可漏服后在下次服用时剂量加倍。
药物过量
过量危害
本药过量可导致严重低血糖,出现出冷汗,头晕,心慌甚至晕倒等症状。
处理措施
不伴意识丧失或神经系统表现的轻度低血糖症状,应尽快口服葡萄糖或使用糖块等。
伴昏迷、癫痫发作或其他神经功能损害的严重低血糖反应需立即就医治疗,由医生给予胰高血糖素或静脉给予葡萄糖。
症状缓解后可能再次发生低血糖,故应密切监测至少24~48小时。
本品过量透析无效,肝脏疾病的患者清除格列吡嗪的时间会延长。
药物停用
出现副作用,如恶心,上腹胀满、头痛时,最好立即停药,并且立即就医,在医生指导建议下,确定是否换药或者继续服用。
个别患者可出现皮肤过敏,偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者,应立即停用。
使用本药作为降糖方案的患者处于应激状态如发热、创伤、感染、手术者须停用本药,改用胰岛素治疗。
个别患者无法达到预期的疗效,应立即就医,在医生指导下更换其他治疗方案。
不良反应
不良反应的表现
低血糖:眩晕、心律失常面色潮红、虚弱。
胃肠道症状:腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐、便秘、消化不良、腹痛。少数人会出现厌食和微量便血。
代谢/内分泌系统:口渴、非急性卟啉症伴有低钠血症
神经系统:震颤、嗜睡、意识模糊、步态异常、偏头痛、感觉异常、感觉减退。
精神系统:神经质、失眠、焦虑、抑郁。
血液系统:溶血性贫血
皮肤荨麻疹、红斑、麻疹样皮疹斑丘疹、瘙痒、湿疹。
眼:视物模糊、眼痛、结膜炎视网膜出血、视敏度下降。
不良反应的处理方法
如果出现低血糖症状,如眩晕、心慌、虚弱等,应减少剂量或者停用,并且口服葡萄糖
如果出现腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐、便秘、消化不良、腹痛等,应减少剂量或者停用,多喝热水,热敷肚子,并且在医生指导下服用一些药物。
如果出现口渴、非急性卟啉症伴有低钠血症,应减少剂量或者停用,限制液体摄入量,应更改药物,多吃绿色蔬菜和水果,稍微增加盐的摄入量,并且及时就诊。
如果出现震颤、嗜睡、意识模糊、步态异常、偏头痛、感觉异常、感觉减退等症状,发生这些症状的原因多种多样,应该及时就诊。
如果出现神经质、失眠、焦虑、抑郁等,要放松心情,如果症状严重,要及时就医处理,及时停药,对症治疗。
如果出现溶血性贫血,应该及时就诊,停药并对症治疗。
如果出现皮肤荨麻疹、红斑、麻疹样皮疹等,要及时停药,进行抗过敏治疗。
如果出现视物模糊,眼睛痛,应该及时到医院进行就诊,由眼科医生进行检查,注意眼睛休息。
注意事项
药物贮存
普通片剂、缓释片剂、胶囊剂、缓释胶囊剂、分散片剂:遮光,密封,在干燥处保存。
缓释片剂:遮光,密闭保存。
缓释胶囊剂:遮光,密封,在干燥处保存。
分散片剂:遮光,密闭,阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
控释片剂、口腔崩解片剂:密闭,30℃以下防潮保存。
其他
本药与其他降糖药联用可增加低血糖的发生风险,若联用需减少本药剂量,以最小化低血糖的发生风险。易出现低血糖的患者从2.5mg开始用药。
用药期间若出现低血糖症状如头痛、激越、失眠、震颤及大量出汗时,应及时采取措施,严重者应静脉滴注葡萄糖
磺脲类药物可增加心血管死亡风险。
本品适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2型糖尿病。应强调饮食控制是基本的治疗手段。对于肥胖型患者,必须限制热量,减轻体重。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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