枸橼酸西地那非
功效作用
枸橼酸西地那非的主要成分是西地那非,西地那非是一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的磷酸二酯酶5型(PDE5)的选择性抑制剂。
阴茎海绵体和肺血管平滑肌含有大量的PDE5,它是cGMP的降解酶。西地那非可以抑制PDE5,减少cGMP的分解,较高浓度的cGMP可以松弛海绵体和肺血管内平滑肌,使局部血管舒张。
对于勃起功能障碍患者,血管扩张后血液流入海绵体内,可维持勃起状态;对于肺动脉高压患者,扩张血管有降低肺动脉压力的作用。
适应证
枸橼酸西地那非主要用于两个方面。
治疗勃起功能障碍
对器质性或心理性勃起功能障碍患者,性刺激引起的勃起有改善效果。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。
治疗成人肺动脉高压
用于成人肺动脉高压,须经对肺动脉高压治疗有经验的医师评估后才能启动治疗。
另外,中国医师协会及美国心脏协会均推荐用于儿童肺动脉高压的治疗,据广东省药学会发布的《超说明书用药(2022版)》,在无有效或更好治疗手段等特殊情况下,推荐剂量的西地那非可用于儿童肺动脉高压。但目前在中国尚无西地那非药物注册用于儿童肺动脉高压。
药物起效时间
本品吸收迅速。空腹状态下口服30分钟内产生药效。
药物维持时间
本品口服后,药效一般可以维持3~5小时。
药物联用
目前枸橼酸西地那非的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
用药禁忌
禁用情况
治疗勃起功能障碍
对本品任何成分过敏的患者禁用。
服用一氧化氮供体(例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类),无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
严禁与鸟苷酸环化酶激动剂(例如利奥西呱)合用,因为这样可能会引起症状性低血压。
不适用于女性。
不适用于新生儿、儿童。
治疗肺动脉高压
服用一氧化氮供体(例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类),无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
严禁与最强效的CYP3A4抑制剂,如酮康唑伊曲康唑利托那韦合用。
严重肝损害、近期卒中或心肌梗死史、初始严重低血压(血压低于 90/50mmHg)患者禁用。
存在非动脉炎性前部缺血性视神经病变引起的单眼视力丧失的患者,无论这一病变与以往使用5型磷酸二酯酶抑制剂有无联系,禁用。
慎用情况
左心室流出道梗阻(如主动脉狭窄,特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄)患者慎用。
伴有血压自主控制严重损害的疾病患者应谨慎用药。
最近6个月内曾有休克或危及生命的心律失常的患者慎用。
静息状态低血压(血压90/50mmHg以下)或高血压(血压170/110mmHg以上)的患者慎用。
心力衰竭或冠心病不稳定型心绞痛的患者慎用。
已知遗传性退行性视网膜疾病患者慎用。
出血性疾病或活动性消化道溃疡患者慎用。
易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)的患者慎用。
阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化等)的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
禁用,目前尚无孕妇使用西地那非,在妊娠期或哺乳期妇女中尚未开展充分的、严格的对照研究。
哺乳期女性
禁用,有限的数据表明,西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响,以及西地那非对母乳生成影响的信息,为安全起见哺乳期妇女用药期间建议停止哺乳。
儿童
肺动脉高压儿童需根据医生处方和医嘱使用。
老人
65岁以上老人,建议从小剂量25mg开始使用,需在医生指导下慎用。
不良相互作用
枸橼酸西地那非禁止与任何形式的硝酸酯类或亚硝酸酯类药物(如硝酸甘油、异硝酸山梨酯等)同时服用。
枸橼酸西地那非与α受体阻滞剂(如多沙唑嗪)或其他降压药物同时使用时需特别注意,有引起低血压的潜在可能。
枸橼酸西地那非与二氢可待因合用,出现阴茎持续勃起的风险增加,需慎重联合。
5-型磷酸二酯酶抑制剂(包括西地那非)禁与鸟苷酸环化酶刺激剂(如利奥西呱)合用,因为可能导致症状性低血压。
CYP3A4的强效抑制剂(如红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑,伊曲康唑,阿扎那韦,利托那韦,葡萄柚等。)以及CYP的非特异性抑制物如西咪替丁可使西地那非浓度升高,可能引发不良反应。
用法用量
剂型规格
薄膜衣片:20mg/片;25mg/片;50mg/片;100mg/片。
口腔崩解片剂:50mg/片。
具体用法
用法
薄膜衣片:口服。
口腔崩解片:口服。
用量
勃起功能障碍
推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时(0.5-4小时)按需服用。日剂量可在25~100mg之间调整,每日最多服用1次。每日最大剂量100mg。
轻度和中度肾脏损害无需调整剂量,重度肾脏损害(肌酐清除率<30mL/min)推荐起始剂量从25mg开始。
轻中度肝损害荐起始剂量从25mg开始。
≥65岁推荐起始剂量从25mg开始。
肺动脉高压
只能由对肺动脉高压治疗有经验的医师对患者进行治疗的启动和监测。如果经本品治疗后临床恶化,应当考虑选择其他疗法。
成人:推荐剂量为20mg,一日3次。
儿童:年龄<1岁,0.5~1mg/kg,每日3次;体重<20kg,10mg,每日3次;体重>20kg,20mg,每日3次。
药物漏用
枸橼酸西地那非用于勃起功能障碍是按需用药,一般不存在漏服情况。
用于肺动脉高压时,每日服用3次,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的一半,可以补服,下次服药再按原时间间隔。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
表现
健康志愿者单次服用800mg剂量后,不良反应的发生率和严重程度有所增加。可能出现如头痛、面部潮红、头晕、消化不良、鼻腔充血、视觉改变等症状。
处理方法
当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,且不从尿中清除,故肾脏透析不会增加清除率。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
同时存在心血管危险的患者,在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,需立刻终止性活动,并及时就医。
若出现单眼或双眼突然视力丧失,应立即停服本药,并及时就医。
若出现突发听力减退或丧失,应立即停服本药,并及时就医。
若出现持续勃起超过4小时,应立即停服本药,并及时就医。
不良反应
不良反应的表现
较常见的不良反应:头痛、头晕、皮疹、皮肤潮红、恶心、消化不良、视力异常、鼻塞、背部疼痛等。
极少发生的不良反应:颜色辨别损害、视力丧失、听力减弱或丧失、低血压、心肌梗死、心源性猝死、室性心律失常、听力减退、抑郁、肝功异常、勃起时间延长、异常勃起、血尿等。
不良反应的处理方法
对于常见轻度不良反应一般为一过性的,可以不用处理,药效过了后会自行消退,如果有过敏可以外用糖皮质激素如氟轻松乳膏或内服氯雷他定抗过敏对症治疗。其他请咨询医生。
对于极少见的严重不良反应,如视力减退或丧失,需要立即停药,及时就医治疗。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
遮光,密封保存,30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
合用本药后,接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者,发生低血压症状的风险增加,PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用。
医生应给患者讲解在已有心血管危险因素存在时,性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动,并与医生讨论这些情况。
医生应告知患者,若出现单眼或双眼突然视力丧失,应立即停止服用所有5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,包括枸橼酸西地那非片,并向医生咨询。
服用枸橼酸西地那非后,如持续勃起超过4小时,应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
服药后,在性行为开始时出现心脏异常症状的患者,建议停止性行为,并立即就医。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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