环丙沙星
功效作用
环丙沙星属于喹诺酮类抗生素,可用于敏感菌所致的感染。
适应证
环丙沙星可用于敏感菌所致下列感染:
胃肠道细菌感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、嗜水气单胞菌、副溶血性弧菌等所致。
复杂性腹腔感染,宜与甲硝唑等抗厌氧菌药同用。
伤寒(感受寒邪引起发热的疾病)。
骨和关节感染。
皮肤及软组织感染。
血感染等全身感染:宜应用环丙沙星注射液。
吸入性炭疽,用于已暴露于炭疽芽孢杆菌气雾者,以减少其发病或减轻疾病的进展。
中性粒细胞减少症发热时的经验性治疗,需与其他抗感染药联合应用,此适应证仅限于环丙沙星注射液。
药理作用
环丙沙星具有广谱抗菌作用,对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有一定的杀菌效果,其作用机制是通过拓扑异构酶 II(DNA解旋酶)和拓扑异构酶IV(均为二型拓扑异构酶),抑制细菌DNA 复制、转录、修复或重组,实现杀菌。
药物起效时间
盐酸环丙沙星片及盐酸环丙沙星胶囊:健康人口服0.2g或0.5g后,血药浓度达峰时间为1~2小时,在此之前药物已经开始起效。
注射用盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星氯化钠注射液、注射用乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星注射液:在60分钟内静脉滴注200mg和400mg后,血药浓度约1小时达到峰值。
环丙沙星缓释片:口服后,环丙沙星达到血药峰浓度的时间为1~5小时,在此之前药物已经开始起效。
其他剂型:药物起效时间是多少尚没有明确数据,与药物剂型、患者病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
盐酸环丙沙星片和盐酸环丙沙星胶囊的血浆消除半衰期为4小时,推荐剂量为每天2~3次。
注射用盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星氯化钠注射液、注射用乳酸环丙沙星和乳酸环丙沙星注射液的消除半衰期为5~6小时,24小时内排出给药量90%以上,一般推荐一天使用2~3次,肾功能减退的患者可使之延长。
环丙沙星缓释片在人尿中有4种代谢产物,均有抗菌活性,这些代谢物在服药24小时后几乎完全排泄。
环丙沙星其他剂型的维持时间尚不明确,请遵医嘱使用。
药物联用
环丙沙星属于哪类抗生素?
环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗生素。
环丙沙星具有广谱抗菌作用,其作用机制是通过抑制拓扑异构酶II和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录、修复或重组,实现杀菌效果。
环丙沙星主要用于敏感细菌引起的泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症、细菌性阴道炎、淋菌性宫颈阴道炎、结膜炎、中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎、乳突腔术后感染、医院获得性肺炎、吸入性炭疽(暴露后)等疾病。
用药禁忌
禁用情况
对环丙沙星及喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
妊娠期妇女、哺乳期妇女、18岁以下青少年不宜使用。
慎用情况
肝、肾功能均减退的患者慎用。
有重症肌无力的患者应避免使用。
已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者(如严重的脑动脉硬化、癫痫)或存在其他风险因素的患者(如有发作倾向或发作阈值降低)慎用。
已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者慎用。
老年患者慎用。
遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏的患者慎用。
正在使用降糖药的患者慎用。
有周围神经病变病史的患者应避免使用本品。
特殊人群用药
孕妇
动物实验未证实环丙沙星等喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药的研究尚无明确结论。孕妇应禁用本品与其他喹诺酮类药物。
哺乳期妇女
喹诺酮类药物可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,哺乳期妇女须避免应用该类药物,必须应用者宜停止授乳。
儿童
环丙沙星可引起未成年动物关节病变、肌腱炎、肌腱断裂风险,除吸入性炭疽(暴露后)、瘟疫患者,18岁以下儿童及青少年不宜使用。
老人
老年患者常有肾功能减退,因环丙沙星部分经肾排出,因此老年患者需慎用。
不良相互作用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
Ia类或Ⅲ类抗心律失常药:喹诺酮类药在某些患者中有使心电图Q-T间期延长的潜在可能,正在应用Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺等)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、索洛地尔)的患者均应避免使用喹诺酮类药物。
甲氨蝶呤:环丙沙星可能抑制甲氨蝶呤的肾小管转运,导致甲氨蝶呤的血浆水平升高。
环孢素:环孢素与环丙沙星合用时,其血药浓度升高,故必须合用时应监测环孢素血浓度和调整剂量。
抗凝药:环丙沙星与抗凝药(如华法林)合用时可增强后者的抗凝作用,故必须合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
唑吡坦:唑吡坦与环丙沙星联合用药可能会增加唑吡坦的血药水平,因此不建议同时使用。
由于环丙沙星和替扎尼定合并用药时,替扎尼定血药浓度升高,导致相关临床不良反应发生(如低血压、嗜睡、困倦),不建议与替扎尼定同时使用。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
去羟肌苷:去羟肌苷可减少环丙沙星的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与环丙沙星螯合,故不宜合用。
阿片类镇痛药:可明显降低环丙沙星的血药浓度。
细胞毒物化疗:细胞毒物化疗可减少口服环丙沙星的吸收。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
尿碱化药:尿碱化药(如碳酸氢钠和枸橼酸氢钾钠)可减少环丙沙星在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
茶碱类:环丙沙星与茶碱类(如氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等)合用时可能由于与细胞色素p450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等症状,故必须合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
丙磺舒:丙磺舒可减少自肾小管分泌的约50%的环丙沙星,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
咖啡因:环丙沙星干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
苯妥英:苯妥英与环丙沙星合用时前者的血清水平会变化(升高或降低),为了避免同时接受环丙沙星和苯妥英的患者出现因停用盐酸环丙沙星引起苯妥英血清水平降低,从而导致癫痫失控和预防苯妥英过量相关不良反应,建议合用的患者在联合治疗过程中和结束后短期内监测苯妥英治疗,包括监测苯妥英血清浓度。
罗匹尼罗:在罗匹尼罗与环丙沙星联合用药过程中和用药结束后短期内,建议监测罗匹尼罗相关不良反应,并酌情调整罗匹尼罗剂量。
西地那非:环丙沙星与西地那非合用会使后者的暴露量翻倍,应监测西地那非毒性。
氯氮平:与环丙沙星联合用药过程中和用药结束后短期内,建议严密监测氯氮平相关副作用,并酌情调整氯氮平剂量。
度洛西汀:环丙沙星与度洛西汀合用会使后者暴露量升至五倍,如果无法避免使用,检测度洛西汀毒性。
替扎尼定、阿洛司琼:由CYP1A2调节的药物代谢被环丙沙星所抑制,血药浓度上升,出现不良反应的风险增加。
任何降糖药:环丙沙星合用任何降糖药,可致血糖波动,如必须合用,应加强血糖监测,调整降糖药用量。氟喹诺酮类停用后,也应注意调整降糖药用量。
吲哚美辛滴眼液:环丙沙星滴眼液与吲哚美辛滴眼液合用,可在眼中生成吲哚美辛-环丙沙星沉淀。
用法用量
剂型规格
盐酸环丙沙星片:250mg/片;500mg/片。
盐酸环丙沙星胶囊:250mg/粒;500mg/粒。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片:0.2g/片。
盐酸环丙沙星栓:0.2g/粒。
盐酸环丙沙星滴耳液:10ml:30mg/瓶;5ml:15mg/瓶;8ml:24mg /瓶。
盐酸环丙沙星滴眼液:10ml:30mg/瓶;5ml:15mg/瓶;8ml:24mg /瓶。
盐酸环丙沙星眼膏:2.5g:7.5mg/支。
盐酸环丙沙星凝胶:10g:30mg/支。
盐酸环丙沙星乳膏:30mg/10g/支。
盐酸环丙沙星注射液:2ml:0.2g。
注射用盐酸环丙沙星:0.2g/支;0.4g/支。
盐酸环丙沙星葡萄糖注射液:100ml,环丙沙星0.2g,葡萄糖5g。
乳酸环丙沙星氯化钠注射液:100ml:0.2g;250ml:0.25g;100ml:0.1g;200ml:0.4g。
注射用乳酸环丙沙星:100mg/瓶;200mg/瓶;400mg/瓶。
乳酸环丙沙星注射液:250ml:0.25g;5ml:0.1g;100ml:0.2g;10ml:0.2g;10ml:0.1g;2ml:0.1g。
乳酸环丙沙星滴眼液:8ml:24mg/支;5ml:15mg/支;10g:30mg/支。
乳酸环丙沙星阴道泡腾片:0.1g/片。
环丙沙星缓释片:500mg/片。
具体用法
用法
盐酸环丙沙星片和盐酸环丙沙星胶囊:口服,建议空腹服用,食物可延迟其吸收,但其总吸收量未见减少,因此也可以餐后服用,从而减少胃肠道反应,服用时宜同时饮水250ml。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片:阴道给药,清洁外阴部后,取仰卧位,将药品置入阴道深部。
盐酸环丙沙星栓:阴道给药,清洁外阴部后,去掉栓剂外皮,将栓剂塞入阴道深部,保留5~10分钟。
盐酸环丙沙星滴耳液:滴于耳部。
盐酸环丙沙星滴眼液、乳酸环丙沙星滴眼液:滴于眼睑内。
盐酸环丙沙星眼膏:经眼给药。
盐酸环丙沙星凝胶和盐酸环丙沙星乳膏:外用,涂于患处。
注射用盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星氯化钠注射液、注射用乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星注射液:静脉滴注。
乳酸环丙沙星阴道泡腾片:阴道给药,于每晚临睡前清洁外阴后,将药品放入阴道后穹窿处。
环丙沙星缓释片:口服,宜饭后即服,必须整片吞服,不能掰开、压碎或嚼碎后服用。
用量
环丙沙星的剂型较多,不同剂型间的用量存在一定差异,请遵医嘱用药。
口服
成人1次250~500mg,1日2~3次。一日最高量不可超过1500mg。肾功能不全者(肌酐消除率低于30ml/min)应减少用量。
静脉滴注
1次100~200mg,1日2次,预先用等渗氯化钠或葡萄糖注射液稀释,滴注时间不少于30分钟。
药物漏用
一日1次口服/阴道制剂药物
一日用药1次的药物无需根据用药时间一半的规律来补用(补服),如忘记服药,在想起当天按正常剂量服药即可。
一日多次口服/外用制剂药物
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补用;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补用,下次按照正常剂量用药即可。
滴眼液制剂药物
如发现漏用的时间较短,则尽快补用;若患者发现漏用的时间已超过用药标准时间间隔的一半,则不需要补用,下次按照正常剂量用药即可。
注射剂
注射用药一般在医院由专业医护人员使用,通常不存在漏用情况。建议患者每天在同一时间用药,以最大程度地避免漏用。
药物过量
环丙沙星在急性药物过量的情况下,部分患者可出现可逆性肾毒性。在动物实验中,当环丙沙星的浓度在125~300mg/kg时,可出现明显的毒性作用,包括强直性或间歇性抽搐。
措施:急性药物过量时应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法,包括监测肾功能、尿液 pH 和酸度,并保持足够的水分量;另外,血液透析或腹膜透析仅能使少量环丙沙星(<10%)排出体外。
药物停用
应用环丙沙星等氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下,会发生中度至严重的光敏性(光毒性)、
反应。若发生光毒性反应,应立即停止用药,并及时就医,接受规范化治疗。
应用环丙沙星等氟喹诺酮类药物可能会导致中枢神经系统反应,包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、头痛、嗜睡、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。若出现以上症状,应停止给药并采取适当的措施。
部分患者在第一次使用环丙沙星后发生严重的过敏反应,有些反应可伴随心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽部或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等症状。患者应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止用药,并接受规范化治疗。
若出现外周神经病变症状,包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和(或)无力或者其他感觉,包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化等,应立即停止用药,并及时就医,接受规范治疗。
若怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻,可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素,应适当补充液体和电解质,补充蛋白质,采用针对艰难梭菌的抗生素治疗,出现临床指征时应进行手术评价。
若出现低血糖反应,应立即停药并采取适当的治疗措施。
若按疗程用药后,症状缓解、消失,应遵医嘱停止使用药物。
不良反应
不良反应的表现
胃肠道系统:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐、消化不良、厌食、腹胀、口干、口渴、肠闭塞、消化道出血、胰腺炎、肠穿孔、口腔溃疡。
心血管系统:Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常、脉搏缓慢、偏头痛、晕厥、心脏停搏、心肌梗死、心动过速、高血压、心绞痛、血管扩张。
中枢神经系统:癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、头痛、嗜睡、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、自杀的念头或行动、面部潮红、偏执狂、恐怖症、人格解体、反应迟钝、共济失调、梦魇、易怒、不适、步态异常。
周围神经病变:感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。
超敏反应:荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应(如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑)、呼吸困难、血管神经性水肿(包括舌、喉、咽及面部水肿或肿胀)、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞(包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫)、过敏性肺炎、过敏性休克。
呼吸系统:呼吸骤停、呼吸困难、喉头水肿、咯血、支气管痉挛。
皮肤/附件:紫癜、发热、皮肤干燥、斑丘疹、瘙痒症、皮疹、皮肤紊乱、风疹、血管性大疱疹、出汗增加、结节性红斑、血栓性静脉炎、灼热、光过敏(光毒性反应)、皮肤点状出血(瘀点)水疱形成、伴随出血(血疱)和有结疤的小结节(丘疹)、Stevens-Johnson综合征及Yell综合征。
代谢及营养系统:高血糖症、低血糖症。
不良反应的处理方法
若出现腹泻、皮疹、发热等轻微的不良反应,患者要注意清淡饮食,避免搔抓皮肤,并告知医生,通常可以继续用药或对症治疗,例如患者出现皮疹可以服用氯雷他定等抗过敏药,出现发热可以服用布洛芬等退热药。
若出现严重过敏反应或过敏性休克、肺炎、结晶尿等严重不良反应,应立即停药,告知医生后采取相应措施。出现严重的过敏反应可用肾上腺素紧急治疗,必要时可以进行输氧、静脉注射类固醇、插管等措施,待患者状态稳定后,在医生的指导下更换其他药品进行治疗。
注意事项
药物贮存
盐酸环丙沙星片、盐酸环丙沙星胶囊、盐酸环丙沙星栓、盐酸环丙沙星滴耳液及注射用盐酸环丙沙星应遮光,密封保存。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片应遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
盐酸环丙沙星滴眼液、盐酸环丙沙星凝胶、盐酸环丙沙星乳膏及乳酸环丙沙星阴道泡腾片应遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
盐酸环丙沙星眼膏应密闭保存。
乳酸环丙沙星氯化钠注射液应遮光、密闭保存,不要冷藏或冷冻。低温保存下可发生沉淀,室温下可再溶解,所以不推荐贮藏在冰箱中。
注射用乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星滴眼液应遮光,密闭保存。
乳酸环丙沙星注射液应遮光,在阴凉处(不超过20℃)保存。
环丙沙星缓释片应遮光、密封(常温:10~30℃)保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
由于大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药的患者较多,应在使用环丙沙星前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
环丙沙星大剂量应用或尿pH在7以上时可发生结晶尿,为避免结晶尿的发生,建议患者多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
应用环丙沙星等氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应,因此建议患者在用药期间避免过度暴露于阳光。
环丙沙星可影响患者的驾驶或操作机器的反应能力,尤其是同时饮酒的患者。
环丙沙星会干扰BM-Test7测定的尿糖浓度,出现尿糖的假阳性反应,因此应告知医生,予以注意。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项