环孢素
功效作用
环孢素是强效免疫抑制剂,能够延长同种移植皮肤、肾、肝、心脏、胰腺、骨髓、小肠和肺等器官的动物的存活时间。
环孢素是T淋巴细胞功能调节药,在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用;能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥反应的作用;环孢素不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
环孢素不损害血细胞生成或影响巨噬细胞的功能,接受环孢素治疗的患者较少发生感染。
适应证
移植
器官移植:环孢素适用于预防异体移植物的排斥反应,包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰腺移植;治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。
骨髓移植:环孢素适用于预防骨髓移植排斥反应;预防和治疗移植物抗宿主病(GVHD)(是由于移植后异体供者移植物中的T淋巴细胞,攻击受者体内同种异型抗原所导致,表现为皮肤充血、斑丘疹、顽固性腹泻等)。
环孢素注射剂仅用于器官移植和骨髓移植,在不能口服或胃肠吸收受损的情况下才使用注射剂。
非移植性适应证(仅口服制剂适用)
内源性葡萄膜炎:环孢素适用于活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎,而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者;7~70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏葡萄膜炎患者。
银屑病:适用于交替疗法无效或不适用的严重病例。
异位性皮炎:适用于传统疗法无效或不适用的严重病例。
类风湿关节炎:适用于治疗重度活动性、对甲氨蝶呤无足够反应的类风湿性关节炎患者。对于单独使用甲氨蝶呤无足够反应的类风湿性关节炎患者,环孢素口服制剂可以与甲氨蝶呤联合使用。
肾病综合征:适用于特发性皮质激素依赖性和拮抗性肾病综合征,传统细胞抑制剂治疗无效、但至少尚存在50%以上的正常肾功能的患者。
近年来有报道环孢素口服液适用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、难治性狼疮肾炎等。
环孢素滴眼液用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排斥反应及干眼症。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,环孢素胶囊还可用于系统性红斑狼疮和干燥症的治疗;环孢素注射液还可用于重度溃疡性结肠炎的治疗。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,是综合考虑后制定的用药方案。
实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
非乳化型环孢素给药后血浆药物浓度达峰时间为1~6小时,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
乳化型环孢素制剂吸收更迅速,给药后平均血药浓度达峰时间比非乳化型环孢素提前1小时。
环孢素口服液经口服后血浆浓度达峰时间约为2~3.5小时,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
环孢素注射剂、软胶囊、硬胶囊尚没有明确的药物起效时间,请遵医嘱用药。
环孢素滴眼液在角膜或眼其他组织中达到峰值的时间,与所用药物的浓度、剂型、给药次数和方式等多种因素密切相关。兔眼涂用10%环孢素眼膏1次,3小时后在角膜出现峰值,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
药物维持时间
环孢素血清消除半衰期个体差异较大,各剂型消除半衰期在6~30小时,维持时间尚不明确,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无本品与其他药物联用的权威依据,如需与其他药物联用,还请提前咨询医生。
环孢素滴眼液对干眼症多久见效?
环孢素滴眼液主要是针对免疫性疾病所致的干眼症。患者可以根据自己的情况,在医生的指导下使用,使用多久见效因人而异。
干眼症患者一般需长期用药,有专家建议应用环孢素滴眼液3~6个月效果较好。
环孢素能治好再生障碍性贫血吗?
环孢素治疗再生障碍性贫血部分患者可以治愈。
对于重型的再生障碍性贫血,通常首选免疫抑制剂来进行治疗,环孢素对于慢性再生障碍性贫血和重型的再生障碍性贫血,都是有作用的。
环孢素可以通过调整再障失衡的T淋巴细胞亚群的比例,促进造血干细胞的生长。一般来说,用药时间要长于两个月,而且需要小剂量的长期维持。
吃环孢素时不能同时吃哪些食物?
服用环孢素期间,不能吃葡萄柚和葡萄柚汁,避免食用高钾食物以及海鲜等,以免影响影响环孢素的代谢。
尽量避免同时吃含钾高的食物,如玉米、韭菜、黄豆芽、莴苣、鲤鱼、鲢鱼、黄鳝、瘦猪肉、羊肉、牛肉、猪腰、红枣、香蕉、各类豆类、豆腐皮、莲子、花生米、蘑菇、紫菜、海带、榨菜等。
同时需要注意海鲜、啤酒等可以导致尿酸升高,应尽量避免在服用环孢素期间食用。
用药禁忌
禁用情况
过敏者禁用。
18岁以下类风湿关节炎者禁用。
1岁以下婴儿禁用。
未控制的感染者禁用。
未控制的高血压者禁用。
患有恶性肿瘤者禁用。
严重肾功能异常(成人血清肌酐超过200μmol/L,儿童超过140μmol/L时)禁用。
慎用情况
肝功能损伤者慎用。
轻度肾功能异常者慎用。
高血钾者慎用。
肠道吸收不良者慎用(口服制剂)。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇:慎用。由于没有足够的孕妇的数据,因此,怀孕期间不应使用环孢素,除非能证明对母体的利益大于对胎儿潜在的风险。
哺乳期妇女:慎用。环孢素可进入乳汁,对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等潜在危险性,所以乳期妇女在应用环孢素期间应暂停哺乳。
儿童:慎用。儿童患者使用环孢素治疗的经验仍然有限,除肾病综合征外,不建议患有其他非移植适应证的16岁以下患者使用环孢素。
老年人:慎用。因老年患者易合并肝、肾或心功能下降及伴随疾病和其他药物治疗的情况,所以老年人应慎用。
不良相互作用
禁止联用
达比加群:环孢素会导致达比加群的血浆浓度水平升高,血浆浓度水平升高会引起出血风险增加,环孢素应避免与达比加群合用。
保钾利尿剂:环孢素不得与保钾利尿剂合用,以免出现高钾血症,当必须合用时,应对血钾浓度进行控制。
其他免疫抑制药物和物质:银屑病患者在接受其他免疫抑制剂或放疗(包括光化学疗法和中波紫外线疗法)治疗时,不得合并使用环孢素,以免出现过度免疫抑制。
活疫苗:应用环孢素治疗期间接种疫苗效果可能会使疫苗作用下降,应当避免使用活疫苗。
谨慎联用
可能造成肾功能不全而需谨慎联用
以下药物与环孢素联合应用可能会引起肾功能不全,应谨慎联用。
抗生素:环丙沙星、庆大霉素、妥布霉素万古霉素甲氧苄啶+磺胺二甲嘧啶、甲基硫噻唑等。
抗肿瘤药:美法仑
抗真菌药:两性霉素B酮康唑
H2受体拮抗剂:西咪替丁雷尼替丁
免疫抑制剂:环孢素与他克莫司同时服用,可增加肾毒性发生的几率。
其他药物:纤维酸衍生物(如苯扎贝特非诺贝特)、甲氨蝶呤等。
因提高环孢素浓度而需谨慎联用
以下药物与环孢素联用时,可能提高环孢素的浓度,应谨慎联用。
钙离子通道阻滞剂:地尔硫䓬尼卡地平、维拉帕米等。
抗真菌药:氟康唑伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。
抗生素:阿奇霉素克拉霉素、红霉素、喹奴普丁和达福普丁等。
糖皮质激素:甲泼尼龙
其他药物:别嘌醇、胺碘酮、溴隐亭、秋水仙碱、达那唑、伊马替尼、甲氧氯普胺、萘法唑酮、口服避孕药等。
因降低环孢素浓度而需谨慎联用
以下药物与环孢素联用时,可能会降低环孢素的浓度,应谨慎联用。
抗生素:萘夫西林利福平
抗惊厥药:卡马西平奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英等。
其他药物和膳食补充剂:波生坦、奥曲肽、奥利司他磺吡酮、特比萘芬、噻氯匹定贯叶连翘提取物等。
利福布汀:利福布汀对其他经细胞色素P-450系统代谢的药物有代谢促进作用。利福布汀和环孢素之间的药物相互作用尚缺乏研究。在合用这两种药物时应当谨慎。
因与环孢素联用清除率下降而需谨慎联用
地高辛泼尼松龙、他汀类药物、瑞格列奈、非甾体消炎药、西罗莫司依托泊苷、阿利吉仑、波生坦等:环孢素与这些药物联用,可能会使这些药物的清除率下降,联合应用时应谨慎。
因不良反应增加而需谨慎联用
西罗莫司:西罗莫司与全剂量环孢素合用可使血清肌酐升高,在环孢素剂量下调后常可逆转。二者同时给药后,西罗莫司的血药浓度显著升高,为了避免西罗莫司浓度过度升高,建议环孢素给药后间隔4小时再使用西罗莫司。
硝苯地平:硝苯地平与环孢素同时给药,常有牙龈增生的报告。
甲泼尼龙:高剂量甲泼尼龙与环孢素合并给药,曾有报告会发生惊厥。
肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂:环孢素与其他免疫抑制剂合用,可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,应谨慎联用。
他汀类药物:环孢素与洛伐他汀辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀等合并用药可引起肌肉毒性,包括肌痛、虚弱、肌炎和横纹肌溶解。
保钾类药物(如血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦)、含钾药物或富含钾的饮食:使用这些药品或食物者须慎用环孢素,可能会引起高血钾症,当必须合用时,应对钾浓度进行控制。
其他
甲氨蝶呤:类风湿关节炎患者同时接受甲氨蝶呤和环孢素治疗时,甲氨蝶呤浓度(AUC)上升约30%,其代谢物7-羟基甲氨蝶呤浓度(AUC)下降约80%。这一药物相互作用的临床意义尚不清楚。
呋塞米、甘露醇:环孢素注射液与呋塞米、甘露醇合用时应谨慎。
特别提醒:与环孢素具有相互作用的药物还有很多,若需要使用其他药物时,请告诉医生您正在使用环孢素,由医生判断能否合用,请遵医嘱用药。
用法用量
剂型规格
胶囊剂:10mg/粒;25mg/粒;50mg/粒;100mg/粒。
软胶囊:10mg/粒;25mg/粒;50mg/粒。
口服液:5g/50ml
注射液:250mg/5ml
滴眼液:30mg/3ml;0.2mg/0.4ml。
具体用法
用法
胶囊、软胶囊
整粒吞服,温水送服。在某些病例(特别是体重轻的人)中,全天总用量不能被精确地分成早、晚各一份,可采用早、晚给予不同的剂量;如果不能做到早晚不同剂量服用,可能需转用口服液。
口服液
采用专用吸管正确吸取每次所需药量,最好采用饮料(葡萄柚汁除外)稀释摇匀后口服,再以少量饮料清洗容器内剩余药液,一并服下。
当室温低于20℃,环孢素口服液如果出现絮状物,应将口服液置于25~30℃温水中,恢复原状后再吸取服用。
环孢素口服液打开后须在2个月内用完。
注射液
浓缩液应用生理盐水或5%葡萄糖按1∶20或1∶100比例稀释,2~6小时内缓慢静脉输入。
稀释后的溶液必须于24小时内使用,超过24小时应遗弃。
环孢素注射液输注时应使用玻璃瓶。如使用塑料瓶必须符合欧洲药典关于血液制品用塑料容器规定,且不含聚氯乙烯(PVC),瓶子和瓶塞应不含硅油和任何脂类物质。
滴眼液
使用时将滴眼液滴入结膜囊内。
使用时旋开瓶盖,将滴眼瓶与眼部垂直,轻轻挤压滴眼瓶,使药液滴入眼内,避免药液挂流瓶口造成污染,用完后立即盖好瓶盖。
环孢素滴眼液低温贮存时,有凝固倾向,如果出现微凝固状或有轻微烟雾状或见少量絮状物,使用时将滴眼液放置在室温下(25~30℃),轻微振摇直至其消失成溶液状。
用量
只有对全身免疫抑制治疗具有经验的医生才能开具环孢素的处方。
在用于器官移植时,只有对免疫抑制治疗和移植患者管理有经验的医生才能开具环孢素处方。
乳化型口服环孢素和非乳化型口服环孢素不具有生物等效性,在没有医生监测的情况下不能交换使用。换用新的口服环孢素必须监测血药浓度确保其能达到原口服环孢素时的水平。
应该对服用环孢素的移植和类风湿关节炎患者的环孢素血液浓度进行监测,根据环孢素浓度决定使用剂量,以避免由于高浓度导致的毒性反应。
口服制剂
器官移植
于移植手术前12小时开始,10~15mg/kg/天,分两次给药。此用量应维持至术后1~2周。再根据血药浓度逐渐减量至2~6mg/kg/天,分两次口服。
肾移植的受者中,当接受低于3~4mg/kg/天的较低剂量时,可因环孢素血浓度低于50~100ng/ml,从而增加发生排斥反应的危险。
与其它免疫抑制剂合用时(如与皮质激素合用,作为三联或四联用药的一部分),开始用量为3~6mg/kg/天,分两次口服。
骨髓移植
移植前一天开始用药,最好采用静脉滴注。
如果开始时即准备使用口服环孢素,则应于移植前一天给药,推荐用量为12.5~15mg/kg/天。维持剂量约为12.5mg/kg/天,应持续3~6个月(最好为6个月)。然后逐渐减量,直至移植后1年停药。
环孢素口服制剂每日总用量应分两次口服(早上和晚上)。
部分患者在停用环孢素后可能发生移植物抗宿主病(GVHD),但通常对再次用药反应良好。此时应给予10~12.5mg/kg的首次口服负荷剂量,然后每日服用以前适宜的维持剂量。治疗慢性轻度GVHD时,宜采用较小剂量。
胃肠道疾患可能减少药物吸收,该类患者需加大剂量或经静脉给药。
非器官移植适应证用量
开始治疗前,应至少通过两次测定确定可靠的血清肌酐基线水平,并在治疗期间定期评估肾功能以便实时对剂量进行调整。
口服是唯一可接受的给药途径,每日剂量应分两次服用。
除了可致视力丧失的内源性葡萄膜炎和患有肾病综合征的儿童患者外,每日总剂量不得超过5mg/kg。
维持治疗的最低有效且耐受性良好的剂量应依个体决定。
内源性葡萄膜炎开始剂量为5mg/kg/天,分两次口服,直至炎症缓解和视力改善。如疗效不显著短期剂量可增至7mg/kg/天。
内源性葡萄膜炎患者为维持疗效,应逐步减至最小有效量。在缓解期内,剂量不应超过5mg/kg/天。如果单用不能有效控制病情,为加速缓解和控制眼部炎症,可配合糖皮质激素全身给药。若病情在3个月内仍无改善,应停止使用。
银屑病患者推荐初始剂量为2.5mg/kg/天,分两次口服。若治疗4周后病情无改善,可逐步每月增加0.5~1.0mg/kg,但不应超过5mg/kg/天。 5mg/kg/天的剂量使用4周后仍不能改善皮损,则均应停药。
对某些需快速改善病情的银屑病患者,可将初始剂量调整至5mg/kg/天。
银屑病患者为了维持疗效,使用剂量应调整至最小有效量,但不应超过5mg/kg/天。如果症状持续缓解6个月以上应停止使用。
异位性皮炎在成人和16岁以上的青年中,推荐剂量范围为 2.5~5.0mg/kg/天,分两次口服。
异位性皮炎患者如果采用2.5mg/kg/天的初始剂量在2周内未获得满意疗效,则可迅速提高至5mg/kg/天的最高剂量。
在非常严重的异位性皮炎病例中,可能需用5mg/kg/天的初始剂量,才能迅速而有效地控制病情。
长期应用环孢素治疗异位性皮炎的患者用药最长不超过8周。若采用 5mg/kg/天的剂量,在1个月内仍未获满意疗效者,则应停止使用。
类风湿关节炎患者最初6周的推荐剂量为3mg/kg/天,分两次口服。疗效不明显的患者,剂量可逐渐增加至5mg/kg/天的最高量。调整剂量后,3个月内疗效仍不显著,则应停止使用。
肾病综合征推荐剂量为:成人5mg/kg/天,儿童6mg/kg/天,分两次口服。对肾功能不全却又处于允许程度的患者,其初始剂量不应超过2.5mg/kg/天(成人血清肌酐超过200μmol/L,儿童超过140μmol/L时禁用)。
肾病综合征患者,环孢素联合小剂量糖皮质激素,治疗3个月后,疗效仍不满意,应停止用药。
肾病综合征患者所用剂量应根据疗效(蛋白尿)和安全性(主要根据血清肌酐)作个别调整。成人不应超过5mg/kg/天,儿童不应超过6mg/kg/天。为维持疗效,剂量应逐渐减至最小有效量。
注射剂
建议剂量为3~5mg/kg,约相当于口服剂量的1/3。日常应注意监测血中环孢素水平,作为决定不同个体病人所需获得靶浓度的剂量的指导。
器官移植:环孢素与其他免疫抑制剂(如皮质类固醇,或作为3~4种药物治疗方案中的一种药物)联合应用时,应给予较小剂量[如静脉输注1~2mg/kg/天,然后口服3~6mg/kg/天)]。
骨髓移植:第一次给药应在移植前一天进行,最好为静脉输注3~5mg/kg/天。在术后应用该剂量最多不超过2周,改为口服维持治疗后,剂量约为12.5mg/kg/天。
环孢素滴眼液用量
环孢素滴眼液与糖皮质激素联合应用预防角膜移植术后免疫排斥反应,每次1~2滴,每日4~6次。
临床应用根据治疗疾病的种类不同,用量有一定差异,必须在专业医师的指导下用药。
药物漏用
药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补用,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
如本应在8时、20时服药50mg,但在8时忘记服用,如果在14时之前发现漏用药物,应立即给药50mg,再于20时服药50mg即可。
如本应在8时、20时服药50mg,但在8时忘记服用,如果在14时之后发现漏用药物,则无需补服,于20时服药50mg即可。
注射剂一般由专业人员使用,很少发生药物漏用。
特别提示:绝对不要在下次使用药物时加倍服药。环孢素个体差异大,最好能够监测血药浓度,调整剂量,尽量避免漏用,以免影响疗效。
药物过量
环孢素注射液由专业人员给药,一般不会发生药物过量。
环孢素滴眼液尚无药物过量相关研究资料。
环孢素口服最大耐受剂量为10g(大约150mg/kg),用药过量可出现呕吐、嗜睡、头痛、心动过速等症状,少数患者出现中度可逆性肾功能损伤。曾报道过早产新生儿因偶然环孢素注射过量后,出现严重的中毒症状。
提示:如果不慎发生药物过量,应采取一般支持措施和对症治疗。在口服后数小时内进行催吐和洗胃可能有效。环孢素不可完全被透析,也不能通过活性炭进行清除。
药物停用
根据患者病情,经医生评估症状好转或消失,在医生的指导下停止用药。
内源性葡萄膜炎患者服药后如果肌酐值超过基线值的30%,一个月内不能下降,应停止用药。
内源性葡萄膜炎患者服药后若血压明显超过基线值,给予降压药治疗后仍无法控制,应该停止用药。
采用5mg/kg/天的剂量,内源性葡萄膜炎、类风湿关节炎、肾病综合征在与糖皮质激素联用后3个月、异位性皮炎应用1个月,若病情不能缓解,应停止用药。
银屑病治疗症状缓解持续6个月应停止用药。
用药期间出现其他严重的不良反应如急性胰腺炎、重度肝炎等,应停止用药。
特别提示:如果出现严重的不良反应,应及时就医,在医生的指导下停药;疗程结束停药建议经专业医师综合评估病情后停止使用,不要自行调整药物或停药。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
血液和淋巴系统病变:白细胞减少症
处理方法:用药期间注意监测血常规,发现白细胞减少或出现感染症状,应及时就医给予抗感染治疗。
代谢和营养失调:厌食。
处理方法:用药期间注意调整饮食,饮食宜变换花样、清淡可口、富有营养,以增加食欲和减少因厌食引起的营养缺乏。
神经系统疾病:震颤、头痛、感觉异常等。
处理方法:用药期间注意观察神经系统反应,出现感觉异常、震颤、抽搐等症状应注意安全,防止摔伤和烫伤;症状轻微者停药后可自行恢复,如果症状严重应及时就医对症治疗。
血管系统疾病:高血压、潮红。
处理方法:用药期间注意监测血压变化,在治疗开始的4周内,应每周测一次血压,以后每月测定一次,血压升高应及时应用降压药物治疗(优先考虑不影响环孢素药代动力学的抗高血压药物,如依拉地平),如应用降压药物后血压不能下降,应停药处理。
胃肠道疾病:恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、牙龈增生消化性溃疡等。
处理方法:用药期间注意调整饮食,以软烂易消化、营养丰富饮食为主。如果出现胃肠道症状可服用保护胃黏膜的药物,如发现黑便或大便带血,应立即就医进行治疗或停药。
肝胆疾病:肝毒性。
处理方法:用药期间应注意监测肝功能,出现异常时应用保肝药物,症状严重者应停药。
皮肤和皮下组织病变:多毛症、痤疮、皮疹等。
处理方法:用药期间注意保持皮肤清洁、干燥,瘙痒时不要抓挠。症状轻微者一般停药后即可恢复,症状严重者应及时就医治疗。
肾脏与泌尿系统病变:肾功能障碍。
处理方法:用药前应监测肾功能2次,以获得血清肌酐基线值,在治疗开始的4周内,应每周测一次血清肌酐,以后每月测定一次。若血清肌酐值超过基线值的30%,应将药物剂量降低25%~50%。一个月内肌酐值不能下降应停止用药。
全身性疾病和用药部位反应:发热、水肿(注射剂为少见不良反应)。
处理方法:用药期间注意观察体温变化,如出现发热应进行物理降温或应用退热剂,水肿轻微者停药后可以自行消退,严重者应及时就医对症处理。
少见不良反应
生殖系统与乳腺疾病:月经不调
处理方法:用药期间如出现月经不调,症状轻微者停药后可以恢复,如果症状严重可到妇科就医应用调经药物。
发生频次未知的不良反应
血液和淋巴系统病变:血栓性微血管病、溶血性尿毒症综合征血栓性血小板减少性紫癜、贫血、血小板减少症等。
处理方法:用药期间注意监测血常规和尿常规,观察皮肤、黏膜部位有无出血点及其他变化,如出现异常应立即就医治疗或停药。贫血者可服用补血剂,轻微贫血停药后可自行恢复。
代谢与营养性疾病:环孢素注射剂常见高脂血症高尿酸血症、高血钾、低血镁等,而口服制剂这些不良反应发生频率未知。
处理方法:用药期间应定期监测血脂、尿酸、电解质的变化,血脂高者可服用降血脂药物,低血镁者可补充镁。轻微的高脂血症、高尿酸血症一般停药后可自行恢复,一旦发生高血钾,应立即就医对症治疗或停药。
神经系统疾病:惊厥、意识模糊、定向障碍、反应性降低、激动、失眠、视觉障碍、昏迷、轻瘫,小脑共济失调、视盘水肿包括视神经乳头水肿、继发于良性颅内压增高的可能视损伤、周围神经病变等。
处理方法:用药期间应注意观察神经系统不良反应,日常注意安全,防止摔伤和烫伤。家人应加强陪护,症状严重者应及时就医对症处理或停药。
胃肠系统疾病:急性胰腺炎
处理方法:用药期间一旦出现剧烈腹痛、恶心、呕吐、发热等症状,应立即到消化科或急诊科就医治疗,在医生的指导下停药处理。
肝胆疾病:肝毒性和肝脏损伤包括胆汁淤积、黄疸、肝炎和肝衰竭(部分导致致死性结局)。
处理方法:用药期间严密监测肝功能,出现全身乏力、精神萎靡、皮肤、巩膜等部位发黄,应立即就医进行保肝治疗,并在医生的指导下停药。
皮肤和皮下组织疾病:注射剂常见多毛,而口服制剂多毛发生频率未知。
处理方法:出现多毛症状不要自行拔除,避免引起皮肤感染。
骨骼肌和结缔组织疾病:注射剂常见肌肉痉挛肌痛、下肢疼痛,但在口服制剂肌肉痉挛、肌痛、下肢疼痛、肌无力肌病等不良反应发生频率未知。
处理方法:出现肌痛、肌无力等症状应注意安全,行走时注意防止摔倒,症状严重者应就医治疗或停药。
生殖疾病和乳腺疾病:男性乳腺发育。
处理方法:一般情况下,男性乳腺发育停药后可自行恢复。
全身性疾病和给药部位反应:疲劳(注射剂为常见不良反应)、体重增加。
处理方法:用药期间注意休息,合理饮食,以清淡、易消化、营养丰富的低热量饮食为主。在病情允许的情况下,适量运动,避免体重增加过多。
眼部不良反应:使用环孢素滴眼液可出现眼部轻微刺激感或结膜轻度充血,有报道偶见睫毛脱落、角膜上皮缺损、眼周皮炎、过敏症、角膜上皮点状病变等症状。
处理方法:眼部不良反应一般停药后可自愈。
注意事项
药物贮存
胶囊剂:遮光,密封,20℃以下保存。
软胶囊剂:遮光,密封,室温(25℃以下)保存。
口服液:遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
滴眼液:避光密闭2~8℃存放,药品包装开启后应在2周内用完。
注射剂:遮光,密闭,30℃以下贮藏,稀释后的注射剂应于冰箱内保存(2~8℃)。
药品需放在儿童不易触及的地方。
其他
环孢素可增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤,特别是皮肤癌的风险,应避免过度暴露在紫外线下。
环孢素可使患者易受各种细菌、真菌、寄生虫和病毒感染,并经常伴有条件致病菌,应采取有效的预防和治疗策略,特别是对长期应用多种免疫抑制剂治疗的患者。
老年患者治疗异位性皮炎和银屑病时,只有在出现异位性皮炎伤残、银屑病伤残时进行治疗,用药期间应对肾功能进行特别监测。
对因使用环孢素治疗而出现的淋巴结病,作为一种预防措施,应对疾病有改善但仍持续存在的淋巴结病进行活检以确保没有淋巴瘤。
在开始使用环孢素治疗异位性皮炎之前,应清除活动的单纯性疱疹感染,但如果疱疹是在治疗期间发生的,则不必停药,除非感染是严重的。
发生金黄色葡萄球菌皮肤感染时,应使用适当的抗菌药进行控制。应避免使用已知可增加环孢素血药浓度的口服红霉素。
环孢素与葡萄柚汁同时服用,可增加环孢素的生物利用度。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项