琥乙红霉素
功效作用
本品为红霉素的琥乙酸酯,属于大环内酯类抗生素,在胃酸中较红霉素稳定,在体内水解为游离的红霉素发挥作用,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌所致的感染均有抗菌作用。
本药品是抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也可以起到杀菌作用。
适应证
青霉素过敏患者治疗下列感染的替代药物
呼吸系统感染:溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热;白喉和白喉带菌者。
皮肤感染:溶血性链球菌所致的蜂窝织炎
其他感染:气性坏疽炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
治疗敏感菌或敏感病原体引起的下列感染性疾病
呼吸系统感染:军团菌病、肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎百日咳
泌尿生殖系统感染:衣原体属、支原体属所致的感染。
消化系统感染:空肠弯曲菌肠炎
眼部感染:沙眼衣原体结膜炎。
口腔感染:厌氧菌所致的口腔感染。
用于预防下列疾病
风湿热复发。
感染性心内膜炎风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)。
口腔或上呼吸道医疗操作时的感染(青霉素的替代用药)。
药物起效时间
片剂、颗粒、分散片、干混悬剂及胶囊起效时间相似,空腹口服本品500mg后,血药峰浓度于0.5~2.5小时到达,在此之前药物已经开始起效。
而单次口服500mg咀嚼片的达峰时间为0.43~1.01小时,此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
有尿患者:游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期为1.4~2 小时,一般药物在体内经过5个半衰期后可代谢到无法产生有效疗效的程度;因此,本品维持时间至7~10小时。
无尿患者:患者血半衰期可延长至 4.8~6 小时,因此,本品的维持时间在无尿患者中会延长。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本药品、红霉素类药和其他大环内酯类药物过敏者禁用。
慢性肝病者禁用。
肝功能损害者禁用。
慎用情况
哺乳期女性慎用。
孕妇慎用。
特殊人群用药
孕妇慎用,本药品可以通过胎盘而进入胎儿循环,并且孕妇服用本药品后出现肝毒性反应的可能性会增加。
哺乳期女性慎用,本药品有相当量进入母乳中,可以通过乳汁分泌,因此哺乳期女性使用本药品应暂停哺乳。
儿童应按照说明书中剂量使用,遵医嘱用药。
老年患者可以使用本品,但需在医生的指导下使用合适剂量。
不良相互作用
禁止联用
特非那定阿司咪唑西沙必利匹莫齐特:本品与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特等药联用时,可引起心律失常,增加心脏毒性,因此禁止联用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
阿芬太尼:本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间,如需联用,可以适当调整阿芬太尼的剂量。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
氯霉素和林可酰胺类:本品与氯霉素和林可酰胺类(如林可霉素、氯林可霉素等)有拮抗作用,可能会影响药物效果,不推荐联用。
青霉素:本品为抑菌剂,能够干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用时,比如治疗脑膜炎,两者不宜联合用药。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
卡马西平丙戊酸等抗癫痫药:本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢过程,引起后者血药浓度增高而发生毒性反应。
环孢素:本品与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
华法林:本品与长期服用华法林的患者联用时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应该注意,如两者必须联用,应适当调整华法林的剂量,并且要严密观察凝血酶原时间。
二羟丙茶碱外的黄嘌呤类:本品与除二羟丙茶碱外的黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,造成血清氨茶碱浓度升高或毒性反应增加,上述现象较易发生在联用多日后,如两者必须联用,应适当调整黄嘌呤类的剂量。
其他肝毒性药物:本品与其他肝毒性药物(如乙氨丁醇,吡嗪酰胺等)合用可能增强肝毒性。
耳毒性药物:大剂量本品与耳毒性药物(如链霉素、卡那霉素等)合用,特别是肾功能减退患者可能增加耳毒性。
洛伐他丁:本品与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,有可能引起横纹肌溶解。
咪达唑仑或三唑仑:本品与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
用法用量
本品的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:0.1g/片;0.125g/片;0.25g/片。
分散片:0.1g/片;0.125g/片。
口腔崩解片:0.05g/片;0.1g/片。
咀嚼片:0.1g/片。
胶囊剂:0.1g/粒;0.125g/粒;0.25g/粒。
颗粒剂:0.05g/包;0.1g/包;0.125g/包;0.25g/包。
干混悬剂:0.1g/袋。
具体用法
用法
片剂、分散片、胶囊剂、颗粒剂:口服,用适量水送服。
口腔崩解片:将本品放置口腔内,崩解分散后随唾液吞咽;或少量水含化后吞服;或置入适量温水中化开后饮服,进餐前后均可服用。
干混悬剂:将本品倒入杯中后加入适量凉开水,摇匀后口服。
用量
片剂、分散片、口腔崩解片、颗粒剂、干混悬剂
成人一日1.6g,分2~4次服用。
用于治疗军团菌病:一次0.4~1.0g,一日4次,成人每日剂量不宜超过4g。
预防链球菌感染:一次0.4g,一日2次。
用于治疗衣原体或溶脲脲原体感染:一次0.8g,每8小时1次,疗程7日;或者一次0.4g,每6小时1次,疗程14日。
小儿按照体重一次7.5~12.5mg/kg,一日4次;或者一次15~25mg/kg,一日2次;严重感染者每日量可加倍,分4次服用。
百日咳患儿,按体重一次10~12.5mg/kg,一日4次,疗程14日。
咀嚼片
儿童用药:轻中度感染的常用剂量为每天30~50mg/kg,分次服用,每6小时服一次,对更严重的感染,每日量可加倍,如需日服两次,则每12小时服全日剂量的一半,或日服3次,每次间隔8小时服日剂量的1/3。
儿童轻中度感染建议按照体重服用对应剂量:10磅以下每天15~25mg/kg或30~50mg/kg;10~15磅每天200mg;16~25磅每天400mg;26~50磅每天800mg;51~100磅每天1200mg;超过100磅每天1600mg。(注:1磅约为0.45千克)。
成人用药:常用量为每6小时400mg,可根据感染程度增加剂量至每日4g,如需日服两次,则每12小时服全日剂量的一半,或日服3次,每次间隔8小时服日剂量的1/3。
用于治疗链球菌感染:本药品至少应服10天。
用于预防有风湿性心脏病史的患者链球菌感染复发:常用剂量为每日两次,每次400mg。
用于预防细菌性心内膜炎:先天性或风湿性或其他后天性瓣膜心脏病患者,进行牙科或上呼吸道外科手术预防细菌性心内膜炎,术前两小时口服800mg(儿童10mg/kg),首次服用6小时后再口服400mg(儿童5mg/kg)。
用于治疗由沙眼衣原体和解脲脲原体引起的尿道炎:800mg一次,每日3次,连服7天。
用于治疗初期梅毒:成人总共服用48~64g,分剂量在10~15天内服用。
用于治疗肠阿米巴:成人每次400mg,每日4次,连服10~14天。儿童每天服用40~50mg/kg,分次服用,连服5~14天。
用于治疗军团病:最佳剂量尚未确定,但有研究显示可以每日服用1.6~4g,分次服用。
胶囊剂
成人每次0.5g,每日3次。
用于治疗军团菌病:一次0.5~1g,一日4次。
预防链球菌感染:一次0.5g,一日2次。
用于治疗衣原体或溶脲脲原体感染:一次0.75g,每8小时一次,疗程7日;或一次0.5g,每6小时一次,疗程14日。
小儿按照体重一次7.5~12.5mg/kg,一日4次;或者一次15~25mg/kg,一日2次;严重感染者每日量可加倍,分4次服用。
百日咳患儿,按体重一次10~12.5mg/kg,一日4次,疗程14日。
药物漏用
本品偶尔漏用一次,对药物疗效影响不大。若患者发现漏用的时间较短,则尽快补服;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补服,下次按照正常剂量用药即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用,绝对不可以自行一次性服用规定的双倍剂量。
药物过量
本品服用过量尚无可靠参考文献。如果患者出现严重的临床症状,需要及时停药,由于血液透析和腹膜透析能起到的作用有限,因此应及时咨询医生并给予对症和支持治疗。
药物停用
如果患者服药期间出现心悸、心慌、呼吸困难、听力减退等症状,应该及时停药,并及时就医,接受规范治疗。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道系统反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,发生的概率与剂量大小有关。
肝脏反应:黄疸肝功能试验显示淤胆,服用本品后出现谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、胆红素等增高者较服用其他红霉素制剂为多见。
皮肤反应:皮疹等。
其他反应:乏力、发热等。
对诊断的干扰:红霉素可以干扰荧光法测定尿儿茶酚胺,测定值出现假性增高,血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、胆红素和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均有可能增高。
少见不良反应
听力减退:如果大剂量应用(≥ 4 g/日),尤其肝、肾疾病患者或老年患者,有可能会引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,大多停药后可恢复。
过敏反应:表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。
其他反应:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染[2.3]
不良反应的处理方法
如果患者服药后出现恶心、腹痛、瘙痒等不良反应,可以告知医生,一般遵医嘱停药一段时间后即可缓解;如果症状不缓解,应该及时告知医生后酌情处理,例如患者出现瘙痒等过敏症状时可以给予抗过敏药。
如果患者服药后出现听力减退、过敏反应(发热、皮疹)、心慌、心悸等少见不良反应,应该及时停药并就医,医生会根据患者的症状来针对性处理,如出现室性心律失常可以注射苯妥英钠或利多卡因,必要时可安置临时起搏器。
注意事项
药物贮存
颗粒剂、干混悬剂、口腔崩解片应遮光,密封,在干燥处保存。
片剂、分散片、咀嚼片、胶囊剂应密封,在干燥处保存。
本药品应放置在远离儿童的地方。
其他
本药品用于治疗溶血性链球菌感染时,至少需持续用10日,以防止急性风湿热的发生。
肾功能减退患者使用本药品,一般无需减少用量,但严重肾功能损害者应适量减少本品用量。
用药期间需要定期做肝功能检查。
因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故使用本药品前应做药敏测定。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项