加巴喷丁
功效作用
加巴喷丁为人工合成的γ-氨基丁酸(GABA)类似物。可用于治疗疱疹感染后神经痛,也具有明显的抗癫痫作用。
适应证
疱疹感染后神经痛:加巴喷丁主要用于治疗成人疱疹后神经痛。
癫痫:加巴喷丁常与其他癫痫药合用,辅助治疗成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作,以及3~12岁儿童的部分性发作。
药物起效时间
加巴喷丁口服易吸收,2~3小时达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。另外,加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例,剂量增大时生物利用度反而降低。
药物维持时间
加巴喷丁的维持时间尚不明确,其半衰期为5~7小时,一天给药3次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
加巴喷丁是止痛药还是修复神经药?
加巴喷丁不是止痛药,也不是修复神经药。
加巴喷丁具有明显的抗癫痫作用,辅助治疗成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作以及3~12岁儿童的部分性发作。加巴喷丁还可用于治疗成人疱疹后神经痛。
用药禁忌
禁用情况
对加巴喷丁过敏的患者禁用。
急性胰腺炎的患者禁用。
原发性全身发作禁用,加巴喷丁对于原发性全身发作(如失神性发作)的患者无效。
慎用情况
易过敏体质的患者慎用。
糖尿病患者慎用。
失神性发作患者慎用。
肾功能减退者慎用。
老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前尚无孕妇使用加巴喷丁的经验,只有在充分评估利益或风险后,才可以使用加巴喷丁。
哺乳期妇女
加巴喷丁在母乳中有分泌,且不能排除加巴喷丁可致婴儿严重不良反应的可能性,因此哺乳期妇女在必须使用加巴喷丁时,应考虑到加巴喷丁对母亲进行抗癫痫治疗的必要性,从而决定停止哺乳或停止用药。
儿童
加巴喷丁用于儿童疱疹后神经痛的安全性和有效性尚未建立,用于3岁以下部分发作性癫痫的辅助治疗的安全性和有效性尚未建立。
老人
用于带状疱疹后神经痛的老年患者时,75岁及以上老年患者比接受同剂量的年轻患者的治疗效果好,但是也不能排除其他因素的影响。除周围性水肿和共济失调随年龄增长而增加以外,不良反应的类型和发生率在各年龄组之间相似。
用于癫痫的老年患者时,目前未确定老年患者与年轻患者使用加巴喷丁的差异。一般来说,由于老年患者的肝功能、肾功能、心脏功能下降以及更多的伴随疾病或用药,老年患者的剂量选择应谨慎,通常起始剂量较低,并应根据肌酐清除率进行剂量调整。
不良相互作用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
氢可酮:氢可酮与加巴喷丁合用后暴露量降低,因此服用氢可酮的患者开始或者停止服用加巴喷丁时,应考虑氢可酮潜在的暴露变化和可能的作用。
抗酸药:加巴喷丁与抗酸药(如氢氧化铝氢氧化镁)合用可减少吸收,加巴喷丁的平均生物利用度降低了约20%,因此建议加巴喷丁在服用抗酸剂后至少2小时服用。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
中枢抑制药:加巴喷丁与中枢抑制药(如吗啡)合用使中枢抑制作用增强,因此应密切观察患者中枢神经系统的抑制症状,如嗜睡、镇静或呼吸抑制等。
用法用量
加巴喷丁的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
胶囊剂:100mg/粒;300mg/粒;400mg/粒;600mg/粒。
片剂:300mg/片。
具体用法
用法
加巴喷丁胶囊和加巴喷丁片:口服,用适量水送服。
服用加巴喷丁后不可以突然停药或更换其他药物,至少要有1周的减量期。
用量
用于成人疱疹感染后神经痛
推荐剂量:第1天一次性服用300mg;第2天600mg,分2次服用;第3天900mg,分3次服用。之后根据缓解疼痛的需要,可逐渐增量至每天1800mg,分3次服用。
用于12岁以上癫痫患者
推荐剂量:第1天为每日1次,每次300mg;第2天为每日2次,每次300mg;第3天为每日3次,每次300mg,之后维持此剂量服用。
如有必要可以增量至每日1800mg,部分患者每日2400~3600mg仍能耐受,但每日大于2400mg剂量的安全性尚不确定。
用于3~12岁的儿科癫痫患者
推荐剂量:起始剂量为10~15mg/(kg•d),每日3次,大约3天达到有效剂量。5岁以上的儿科患者的有效剂量为25~35mg/(kg•d),每日3次。3~4岁的儿科患者的有效剂量是40mg/(kg•d),每日3次。
如有必要可以增量至50mg/(kg•d)。两次服药之间的间隔时间最长不能超过12小时。为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生,第1天建议在睡前服用。
用于12岁以上肾功能损伤患者
推荐剂量:肌酐清除率>60ml/min时,每日用药总量为1200mg,每日3次;肌酐清除率在30~60 ml/min时,每日用药总量为600mg,每日2次;肌酐清除率在15~30 ml/min时,每日用药总量为300mg,每日1次;肌酐清除率<15 ml/min时,每日用药总量为150mg,隔日1次。
用于血液透析患者未接受过加巴喷丁治疗的患者的起始剂量为300~400mg,之后每透析4小时给加巴喷丁200~300mg。
药物漏用
每日1次
一日用药1次的药物无需根据用药时间一半的规律来补用,如忘记服药,在想起当天按正常剂量服药即可。
无需补服:如到第2天想起忘记用药,则无需补服,于第2天按照正常剂量用药1次即可。
需要补服:如在当天想起忘记用药,则需要按正常剂量尽快补服。
每日2次
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补服;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补服,在下次服药时间按照正常剂量服药即可。
无需补服:如本应在当天8时、20时分别用药1次,患者8时用药1次,20时忘记用药,第2天6时想起忘记用药,则无需补服,于第2天8时用药1次即可。
需要补服:如本应在当天8时、20时分别用药1次,患者8时用药1次,20时忘记用药,到22时想起忘记用药,则需要尽快补服,再于第2天8时正常用药即可。
每日3次
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补服;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补服,在下次服药时间按照正常剂量服药即可。
无需补服:如本应在当天8时、12时、20时分别用药1次,患者8时用药1次,12时忘记用药,18时想起忘记用药,则无需补服,于下次用药时间20时正常用药1次即可。
需要补服:如本应在当天8时、12时、20时分别用药1次,患者8时用药1次,12时忘记用药,13时想起忘记用药,则需要尽快补服,再于下次用药时间20时正常用药即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度地避免漏用。
药物过量
加巴喷丁过量可出现复视、口齿不清、嗜睡、淡漠、腹泻、头晕等症状,甚至死亡。
措施:加巴喷丁可以通过血液透析清除,若发现或怀疑加巴喷丁服用过量,请尽快就医,进行支持治疗。
药物停用
若出现胰腺炎的临床症状,如持续性腹痛、恶心、反复呕吐等,应立即停用加巴喷丁,并进行全面体检,临床和实验室检查以期尽早诊断胰腺炎。
若出现超敏的早期表现,如发热或淋巴结病,应立即对患者进行评估,如无法确定这些征象或症状是因为其他病因所引起,则应停用加巴喷丁。
若出现过敏反应或血管性水肿的迹象或症状,如呼吸困难,嘴唇、喉咙和舌头肿胀以及需要紧急治疗的低血压等,应停止使用加巴喷丁,并立即就医,接受规范治疗。
若3~12岁儿童患者在用药期间出现情绪不稳、敌意、运动过度以及思维障碍,则停止用药,告知医生,接受规范化治疗。
不良反应
不良反应的表现
疱疹感染后神经痛患者的不良反应
全身:乏力、衰弱、感染、头痛、意外损伤、腹痛。
消化系统:腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。
代谢和营养紊乱:外周性水肿、体重增加、高血糖。
神经系统:头晕、嗜睡、共济失调、思维异常、异常步态、不协调、感觉迟钝。
呼吸系统:咽炎。
皮肤和附属器官:皮疹
特殊感官:弱视、复视结膜炎、中耳炎。
12岁以上癫痫患者的不良反应
全身:疲劳、体重增加、背痛、外周性水肿。
心血管系统:血管舒张。
消化系统:消化不良、便秘、口干或喉干、牙齿畸形。
神经系统:头晕、嗜睡、共济失调、眼球震颤、思维异常、震颤、构音不良、失忆、抑郁、协调异常。
呼吸系统:咽炎、咳嗽。
皮肤和附属器官:擦伤。
泌尿生殖系统:阳痿。
特殊感官:弱视、复视。
3~12岁癫痫患者的不良反应
全身:疲劳、体重增加、发热、病毒感染。
消化系统:恶心和(或)呕吐、腹泻、厌食。
神经系统:头晕、嗜睡、敌意、情绪不稳、运动过度、惊厥。
呼吸系统:咽炎、支气管炎、呼吸道感染、咳嗽。
特殊感官:鼻炎、中耳炎。
不良反应的处理方法
若出现头晕、嗜睡、疲乏、恶心、腹泻等不良反应,患者应清淡饮食,并告知医生,通常可以继续用药或适当减量。
若出现皮疹、抑郁等不良反应,应停止用药,告知医生后对症治疗,例如患者出现瘙痒等过敏症状可以给予抗过敏药,出现抑郁可以服用盐酸曲唑酮片等抗抑郁药。
若出现过敏反应或严重的不良反应,应立即停药,告知医生后采取相应措施,患者状态稳定后遵医嘱更换其他药物进行治疗。
注意事项
药物贮存
加巴喷丁胶囊和加巴喷丁片应密闭保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
口服加巴喷丁后可出现假性蛋白尿和白细胞减少,因此患者在进行检查时应告知医生,予以注意。
服药期间禁止饮酒或含有乙醇的饮料,饮酒会使中枢抑制作用增加。
服用加巴喷丁后自杀的风险会增加,应对患者予以密切监测。
加巴喷丁会引起嗜睡、头晕及严重的驾驶障碍,建议患者在获得足够经验评估加巴喷丁是否会损害驾车和操作机械设备的能力之前,不要驾车或操作复杂的机械设备。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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