甲磺酸伊马替尼
功效作用
本品是一种新型抗肿瘤药，属于小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制多种酪氨酸激酶受体的活性，阻止其细胞增殖和肿瘤形成。可以用于白血病、恶性胃肠道间质瘤等疾病的治疗。
适应证
用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期。
用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者。
联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）儿童患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。
用于治疗以下疾病的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限。
用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有基因（FIP1L1-PDGFRα）融合激酶的成年患者。
用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V酪氨酸激酶（c-Kit）基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。
用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。
用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗［1-4］。
药物起效时间
本品口服2～4小时后达血药浓度峰值，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确，其消除半衰期为18小时，活性代谢产物半衰期为40小时，具体请在医生指导下使用［1-4］。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在用药期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
吃甲磺酸伊马替尼浮肿能自然消退吗？
在服用甲磺酸伊马替尼治疗中，浮肿不能自然消退。
胃肠道间质瘤吃甲磺酸伊马替尼能活多久？
胃肠道间质（GIST）瘤患者服用甲磺酸伊马替尼能活多久没有明确说明。每个患者疾病情况、身体状况及服用药物后起效的情况均不相同，以致每个人接受治疗后的寿命程度也是不同的。
在甲磺酸伊马替尼面世以前，复发转移的进展期GIST患者中位生存期仅18～24个月。国内多个多中心临床试验显示，进展期GIST患者接受甲磺酸伊马替尼治疗，中位生存期可达36～57个月。只要肿瘤控制，就应坚持服用。
用药禁忌
禁用情况
对本药活性物质或任何赋形剂成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
肝功能损害者慎用。
心力衰竭患者慎用。
肾衰竭患者慎用。
青光眼患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物研究表明伊马替尼存在生殖毒性，已有服用伊马替尼的女性发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告，因此，孕妇和计划怀孕的女性禁用本品。
哺乳期女性
伊马替尼和其代谢产物能分泌入乳汁中，由于尚不知道伊马替尼对婴儿的影响，因此，哺乳期女性禁用本品。
儿童
现有儿童用药数据主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限，尚无3岁以下儿童用药经验。
老年人
老年患者无需特别调整剂量。服用本品时，首先测左心室射血分数，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗［1-4］。
不良相互作用
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
肝药酶（CYP3A4）抑制剂：如酮康唑与本品联用，可增加本药的血药浓度，药效增强，联用时需要注意剂量的调整。
华法林：与本品联用，可增加华法林的作用，导致凝血酶原时间延长，需要短期监测凝血酶原时间。
因药效降低而需谨慎联用的药物
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
用法用量
本品治疗不同的疾病用法用量存在差异，请仔细阅读药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂：50mg/片；0.1g/片；0.4g/片（按伊马替尼计）。
胶囊剂：50mg/粒；100mg/粒（按伊马替尼计）［1-4］。
具体用法
用法
本品应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降至最小。
不能吞咽药片（或胶囊）的患者（包括儿童），可以将药片（或胶囊物）分散于不含气体的水或苹果汁中，搅拌均匀后服用。
用量
通常成人每日一次，每次400mg或600mg；日服用量800mg，即400mg/次，每天2次（早晨和晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。在不同的疾病中，成人与儿童及青少年的用量有所区别。
Ph+CML患者：成人慢性期推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期为600mg/日。3岁以上儿童及青少年推荐日剂量为340mg/m²（总剂量不超过600mg/日）。
Ph+ALL患者：成人推荐量为600mg/日。儿童推荐量为每日340mg/m²（总剂量不超过600mg/日）。
GIST患者：推荐剂量为400mg/日。治疗后未获得满意的反应，且无严重药物不良反应的，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。
HES/CEL患者：推荐剂量为100mg/日。治疗后未获得足够缓解且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。
ASM患者：推荐剂量为400mg/日。伴嗜酸性粒细胞增多的患者，推荐起始剂量为100mg/日，治疗后未获得足够缓解且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。
MDS/MPD患者：推荐剂量为400mg/日。
DFSP患者：推荐剂量为400mg/日，需要时剂量可升至800mg/日。
药物漏用
每日服用1次
药物每日服用1次，服药当天发现漏服马上补服即可，补服时也需随餐服用，第二天服药时间应调整为漏服时补服的时间。
每日服用2次
药物每日服用2次，发现漏服时距离下次服药时间不足6小时，则不应再服用漏服的药物，下次按时服用即可。同一天内出现两次漏服，则需要补服一次的正常剂量。
如早上8点和晚上8点服药，早上8点漏用，如果在下午2点后想起，则不需要补服；如果在下午2点前想起，则需要补服，晚上8点按正常剂量服药。
药物过量
症状
成人用药过量症状
6400mg（单剂量）：恶心、呕吐、腹痛、发热、面部浮肿、中性粒细胞计数下降、转氨酶升高。
8～10g（单剂量）：呕吐、胃肠疼痛。
儿童用药过量症状
400mg（单剂量）：呕吐、腹泻、厌食。
980mg（单剂量）：白细胞计数下降、腹泻。
措施
目前对于处理药物过量的经验有限，若发生药物过量，应注意密切观察，并给予适当的支持治疗。胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹泻、厌食等症状，可以遵医嘱给药物缓解，饮食上也需要尽量清淡。
生化指标的下降，如白细胞、血小板下降等，需要对应不同的指标进行不同的治疗，如需服用药物的，需要在医生指导下服用。
药物停用
服药过程中出现严重非血液学不良反应（如严重体液潴留），应停药。
服药过程中出现胆红素升高大于正常范围上限3倍或转氨酶升高大于正常范围5倍，应停药。
Ph+CML加速期或急变期治疗中出现血细胞减少持续4周，应停药。
CML慢性期及GIST患者治疗中出现中性粒细胞<1.0×10⁹/L和/或血小板<50×10⁹/L时，应停药。
HES/CEL、ASM、MDS/MPD、DFSP治疗时当中性粒细胞计数（ANC）<1.0×10⁹/L和/或血小板<50×10⁹/L时应停药。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
症状
全身性异常：体液潴留、水肿、疲劳、乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、体重增加或减轻。
血液与淋巴系统异常：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少。
精神神经系统异常：头痛、头晕、失眠、味觉障碍、感觉异常、感觉减退。
血管异常：潮红、出血。
呼吸道、胸和纵膈异常：鼻衄、呼吸困难、咳嗽。
消化系统异常：恶心、呕吐、腹泻、消化不良、食欲不振、腹痛、腹胀、胀气、便秘、胃食管反流、口干、胃炎。
肝胆系统异常：肝酶升高。
骨骼肌、结缔组织和骨异常：肌痉挛、疼痛性肌痉挛，骨骼肌肉痛包括肌痛、关节痛、骨痛、关节肿胀。
处理方法
出现以上症状时，可以先观察症状是否会自行缓解，如不能缓解，需要尽快到医院就诊，根据自身情况进行对应的治疗。
中性粒细胞、血小板减少时，可先停药2周，待到指标恢复正常范围再重新用药。
出现恶心、呕吐时可增加饮水量，腹泻可以遵医嘱服用止泻剂，如药用炭、洛哌丁胺等。
少见不良反应
症状
全身性异常：胸痛。
血液与淋巴系统异常：血小板增多、淋巴细胞减少、骨髓抑制、嗜酸性粒细胞增多、淋巴结病。
精神异常：抑郁、焦虑、性欲降低。
耳和迷路异常：眩晕、耳鸣、听力丧失。
皮肤和皮下组织异常：脓疱疹、瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、紫癜、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎、大疱疹、易瘀伤、毛囊炎、瘀点、毛发稀少。
骨骼肌、结缔组织和骨异常：关节肌肉僵硬。
肾和泌尿系统异常：急性肾衰竭、肾区痛、尿频、血尿。
处理方法
出现高胆红素血症时，当胆红素水平超过规定的正常水平上限3倍（>3×IULN）或者肝转氨酶升高大于正常范围5倍时，应停用本品。
出现眼眶水肿、视网膜出血等眼部症状后，应先到医院就诊。眼眶水肿通常不需要特殊处理；视网膜出血当出血量小时，可以遵医嘱肌注维生素K1等止血剂进行治疗，如出血量大时可能需要手术治疗。服用本品的剂量是否需要调整应遵医嘱。
骨髓抑制：在CML 患者中使用伊马替尼治疗发生的骨髓抑制通常是可逆的，一般无需暂停用药或减少剂量，少数患者需要停药。
血液系统异常：可以减少伊马替尼剂量或中断伊马替尼治疗来应对，很少需要停药。
罕见不良反应
症状
传染和感染：真菌感染。
血液和淋巴系统异常：溶血性贫血、血淀粉酶升高。
精神异常：意识模糊。
肝胆系统异常：肝衰竭、肝坏死。
皮肤和皮下组织异常：急性发热性中性粒细胞皮病（Sweet综合征）、血管神经性水肿、小疱疹、指甲褪色、多形性红斑、白细胞碎裂性血管炎、史蒂文斯-约翰逊综合征、急性泛发性发疹性脓疱病。
骨骼肌、结缔组织和骨异常：肌无力、关节炎。
血管异常：过敏性休克。
处理方法
出现3～4级贫血时，应监测网织红细胞计数、铁蛋白、铁饱和度、B12和叶酸，有必要时纠正营养不良，若患者有症状，则给予输血治疗。
出现高钾血症时需要进行促钾排泄，减少钾的摄入，情况严重时需要进行透析。低镁血症一般缺镁，无临床表现时多数不要紧急处理，可口服补镁药物。严重缺镁时，可静脉注射硫酸镁。
服用本品后出现心包积液后，应停药并到医院接受正确治疗，需要做心包穿刺引流术。
注意事项
药物贮存
30℃以下保存。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
其他
有心脏疾病史的患者服用本品治疗时，应首先测左心室射血分数。
服用本品治疗第一个月每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2～3个月查一次）。
开始用本品治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶）。
CML患者服用伊马替尼需要定期监测体重。
开始用本品治疗前，需检测是否存在乙肝病毒感染。
服用本品有可能出现头晕、视力模糊或嗜睡的症状，因此，当患者开车或操纵机器时应注意。
化疗合用本品时，可能引起肝功能不全，要注意监测肝功能。
服用本品治疗开始阶段和治疗期间应监测患者的胃肠道症状。
服用本品的儿童，应密切观察发育情况，如有异常应立即就医。
建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。
已观察到在服药剂量过低或未规律服药的患者中可发生耐药。因此，治疗应尽早开始，同时剂量应严格按要求服用［1,2］。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项