酒石酸托特罗定
功效作用
本品是调节膀胱舒缩功能的药物,临床上主要用于缓解膀胱过度收缩的一系列症状。
适应证
用于膀胱肌肉过度收缩引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。
药理作用
本品属于竞争性M受体拮抗剂,主要作用在膀胱部位肌肉的M受体上,竞争性抑制M受体与乙酰胆碱结合,从而抑制膀胱逼尿肌的不自主收缩,缓解尿频、尿急、急迫性尿失禁等膀胱过度活动症状。
药物起效时间
本品普通片剂或胶囊剂口服后2.5小时左右药物浓度达到峰值,在此之前药物已经开始起效。
缓释胶囊剂或缓释片剂口服后约4小时(2~6小时)药物浓度达到峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品普通片剂或胶囊剂的维持时间尚不明确,其半衰期为2~3小时,一般每日用药2次,遵医嘱用药即可。
缓释胶囊剂或缓释片剂的维持时间尚不明确,一般每日用药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
尿潴留患者禁用。
胃潴留患者禁用。
未得到控制的窄角型青光眼患者禁用。
重症肌无力患者禁用。
严重的溃疡性结肠炎患者禁用。
中毒性巨结肠患者禁用。
慎用情况
肾功能低下的患者慎用。
肝功能低下的患者慎用。
自主性神经疾病患者慎用。
食管裂孔疝患者慎用。
由于尿潴留的风险,膀胱出口梗阻患者慎用。
由于胃潴留的风险,患胃肠道梗阻性疾病的患者慎用。
有胃肠活动减少风险的患者慎用。
QT间期延长风险的患者慎用,包括以下情况:
先天性或经证实的后天QT间期延长患者使用本品需要谨慎。
电解质紊乱,如低钾血症低镁血症低钙血症的患者使用本品需谨慎。
心动过缓的患者使用本品需要谨慎。
合并相关心脏疾病(包括心肌病心肌缺血、心律失常、充血性心力衰竭)的患者,使用本品需谨慎。
特殊人群用药
孕妇
动物研究证明本品存在生殖毒性,但是未在孕妇中开展托特罗定研究,对人的潜在风险尚未可知,因此怀孕期间不应服用本品。
哺乳期女性
目前尚无酒石酸托特罗定是否会分泌到乳汁中的研究资料,因此哺乳期间不应服用本品。
儿童
儿童应用酒石酸托特罗定的安全性、有效性尚不明确,不建议儿童服用。如确有用药需求,请咨询专业的医师或药师。
老人
老人应用酒石酸托特罗定的安全性、有效性尚不明确,如确有用药需求,请咨询专业的医师或药师。
不良相互作用
抗胆碱药:本品与其它具有抗胆碱作用的药物合并给药时,可增强治疗作用,但也会增强不良反应,如口干、便秘等,应谨慎联用。
毒蕈碱受体激动剂:该类药物可降低酒石酸托特罗定的疗效,应谨慎联用。
强CYP3A4抑制剂:本品与CYP3A4强抑制剂,如大环内酯类抗生素(红霉素和克拉霉素)、抗真菌药(酮康唑咪康唑伊曲康唑)联用应十分谨慎,有过量的风险。
促胃肠动力药:本品会降低促胃肠动力药的作用,如甲氧氯普胺西沙必利,应谨慎联用。
用法用量
剂型规格
普通片剂:1mg/片;2mg/片。
缓释片剂:4mg/片。
普通胶囊剂:2mg/粒。
缓释胶囊剂:2mg/粒;4mg/粒。
具体用法
用法
普通胶囊剂、普通片剂:口服,用适量水送服。
缓释片、缓释胶囊:口服,用适量水送服;需整个吞服,不可掰碎或碾碎。
用量
普通片剂、普通胶囊剂
初始的推荐剂量为一次2mg,一日2次。
根据患者的反应和耐受程度,剂量可下调到一次1mg,一日2次。
肾损伤患者:在肾功能重度受损的患者中(肾小球滤过率小于30ml/min),推荐剂量是一次1mg,一日2次。
对于肝功能受损的患者,推荐剂量是一次1mg,一日2次。
对于正在服用CYP3A4抑制剂的患者,推荐剂量是一次1mg,一日2次。
缓释片剂、缓释胶囊剂
推荐剂量为一次4mg,一日1次。
根据患者的疗效和耐受性,该剂量可以减至每日2mg。
对于轻至中度肝功能损害(Child-Pugh分级A或B)的患者,本品的推荐剂量为2mg,每日1次。
对于重度肾功能损害(肌酐清除率10-30mL/min)的患者,本品的推荐剂量为2mg,每日1次。
对于正在服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑克拉霉素利托那韦)的患者,本品的推荐剂量为2mg,每日1次。
药物漏用
普通片剂、普通胶囊剂
本品1天服药2次,漏服后再想起距下次服药时间已经不足用药时间的一半,则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次服用双倍药量。
举例:本应在8时、20时分别服用药物,患者8时忘记服用,如在14时后想起忘记服药,则无需补服,于20时正常服药即可;如在14时前想起应立即补服,后于20时正常服药。
缓释片剂、缓释胶囊剂
本品1天服药1次,漏服后,如果在当天想起,请立即补服,下次按规定剂量用药,用药时间以想起服药时间为准适当顺延。
药物过量
症状:本品服用过量会导致中枢神经系统因抗胆碱能作用出现异常表现,出现眼调节障碍、幻觉、显著的兴奋、抽搐、呼吸功能不全、心动过速、尿潴留、瞳孔散大等。
措施:立即停药,及时拨打急救电话,送往医院抢救,由医生进行紧急洗胃或给予活性炭吸附,并给出相应的对症治疗措施。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
本品应用出现过敏反应时应停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
消化系统异常:口干、消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐。
皮肤异常:皮肤干燥。
眼睛不适反应:眼干,视觉异常(包括调节异常)。
神经精神系统异常:头痛、感觉异常、意识模糊、幻觉、定向障碍、嗜睡。
呼吸系统感染:支气管炎。
肾脏及泌尿系统异常:排尿困难尿潴留
全身性不良反应:疲乏、胸痛、外周水肿、体重增加。
少见不良反应
神经精神系统异常:调节失调、感觉异常、记忆力减退。
免疫系统异常:超敏反应。
心脏异常:心悸、心力衰竭、心律不齐。
血管异常:潮红。
胃肠道异常:胃食管反流、呕吐。
皮肤和皮下组织异常:血管性水肿
不良反应的处理方法
本品的副作用一般可以耐受,停药后即可消失。
出现消化系统异常,如腹痛、胀气、呕吐等,症状轻微者一般无需特殊处理,通常可在继续用药或停药后1~2天可自行缓解。如症状严重者,应及时就医。
如果出现神经系统异常,症状轻微者应停药卧床休息,避免开车等行为,症状严重者应及时去医院就诊,在医生指导下进行对症治疗。
如果出现皮疹等过敏反应,应避免搔抓,如果症状轻微可不进行特殊处理,一般停药1~2天可自行恢复。
如果有尿闭的异常表现时,应及时在医生指导下进行导尿的处理,患者应注意水量摄入。
如果出现心脏不适的反应,请立即就医,情况紧急时请拨打紧急电话,在医生指导下就地急救或送往医院急救。
注意事项
药物贮存
密封、遮光,常温下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品可引起视力模糊等情况,服药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应注意。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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