卡马西平
功效作用
卡马西平有抗胆碱、抗抑郁、抑制神经肌肉接头传递作用,对单纯或复杂部分性发作、全面强直阵挛性发作疗效好。目前临床上广泛应用于各类型癫痫和三叉神经痛舌咽神经痛,还可用于治疗尿崩症、肌紧张异常性疾病等。
适应证
本品可用于癫痫、抗外周神经痛以及酒精戒断综合征等。
治疗癫痫
部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。
全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
抗外周神经痛:包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛等。亦可用于三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。
预防或治疗躁狂-抑郁症:用于治疗对锂、抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂或其他抗抑郁药合用。
治疗神经源性尿崩症:可能是促进抗利尿激素分泌所致,可以单用或与氯磺丙脲氯贝丁酯等合用。
治疗酒精戒断综合征。
药物起效时间
卡马西平口服吸收缓慢,但吸收完全。普通片口服12小时达到血药浓度峰值;缓释胶囊单剂量28小时血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
卡马西平的药物维持时间尚不明确,单剂量口服半衰期平均为36小时(25~65小时)。长期服药时,由于卡马西平片对肝药酶的自身诱导作用,使代谢加快,半衰期降为16~24小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
卡马西平缓释片可以掰开服用吗?
卡马西平缓释片不可以掰开服用。
缓释片是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂,其药物释放是通过药片片芯的单层膜溶蚀系统或渗透泵系统来实现的。
因此不能破坏其完整结构,不可以掰开、咀嚼或碾碎服用,否则就丧失药性。
卡马西平应餐前还是餐后服用?
食物一般不会影响卡马西平的吸收,用餐前、餐后或餐时服药都可以。
卡马西平需要在医生严格指导下使用,不要自己擅自用药。
用药禁忌
禁用情况
对卡马西平或三环类化合物过敏者禁用。
有骨髓抑制史禁用。
血清铁严重异常禁用。
有肝卟啉病病史禁用。
严重肝功能不全禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
老年人慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
青光眼慎用。
心血管严重疾患者慎用。
糖尿病慎用。
酒精中毒患者慎用。
尿潴留慎用。
肾病患者慎用。
精神病患者慎用。
对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制)慎用。
抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱慎用。
人类白细胞抗原等位基因阳性慎用。
特殊人群用药
孕妇:卡马西平能通过胎盘,有增加畸形风险的可能性,因此,患有癫痫的孕妇应权衡利弊后谨慎服用。
哺乳期妇女:本品能随乳汁分泌,哺乳期妇女服用可能对乳儿有危害,可能发生不良反应(过度嗜睡、皮肤过敏等),哺乳期不宜使用,如果使用请停止哺乳。
老年患者:老年患者对卡马西平敏感者多,可以引起精神错乱或激动不安,焦虑,房室传导阻滞或心动过缓。因此,应慎重选择卡马西平的剂量。
儿童:目前卡马西平可用于儿科治疗,但请在医生指导和成人监护下使用。
不良相互作用
禁止联用
雷诺嗪:本品与之合用,雷诺嗪的血药浓度大幅度下降,两者合用为禁忌。
伏立康唑:唑类抗真菌药可抑制卡马西平的代谢,导致卡马西平血药浓度升高,卡马西平也可以促进其代谢,导致其血药浓度降低。
谨慎联用
因药效增强而需谨慎联用的药物
氨己烯酸达芦那韦、右丙氧芬以及红霉素、醋竹桃霉素等:合用可抑制本品的代谢,使其血药浓度升高,引起不良反应。
因药效降低而需谨慎联用的药物
香豆素类、雌激素、环孢素多西环素、左甲状腺素、奎尼丁等:卡马西平可以诱导肝代谢酶,使上述药物代谢加快,血药浓度降低,半衰期缩短,药物作用减弱。
苯巴比妥、苯妥英扑米酮等:与上述药物合用,卡马西平血药浓度降低。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
碳酸酐酶抑制:联用会使骨质疏松的危险性增加。
氯氮平:与氯氮平合用,CYP3A4调节氯氮平的代谢,而两药骨髓抑制和神经毒性的作用叠加。
腺苷:二者合用,对心脏的传导的作用增加,传导阻滞的风险增大。
对乙酰氨基酚:合用可以引起肝脏中毒增加,并可加速后者的代谢,疗效降低。
特别提醒:由于卡马西平对肝药酶的诱导,与其具有相互作用的药还有很多,使用其他药物时,请告诉医生您正在服用卡马西平片,由医生判断能否合用,请遵医嘱用药。
用法用量
剂型规格
片剂:0.1g/片;0.2g/片。
缓释片:0.1g/片;0.2g/片;0.4g/片。
胶囊:0.2g/粒。
缓释胶囊:0.1g/粒。
具体用法
用法
口服,一般餐后用适量温开水送服,以减少药物的胃肠道刺激,提高生物利用度。
用量
成人用药
抗惊厥
片剂、胶囊:开始一次0.1~0.2g,一日1~2次,然后逐步增加至最佳剂量为止(通常为0.4g,每日2~3次)。某些病人需加至每日1.6g。
缓释片、缓释胶囊:开始一次0.1~0.2g,一日1~2次;然后逐步增加至最佳剂量为止(通常为0.4g,每日2~3次)。对于某些患者,所需剂量可达到每天1.6g或2g。
镇痛
开始一次0.1g,一日 2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日 0.4~0.8g,分次服用。
抗躁狂或抗精神病
片剂、胶囊:开始一日0.2~0.4g,以后每周逐渐增加至最大量一日1.6g,分3~4次服用。成人的限量为1.2g;12~15岁一日不超过1g。少数有用至1.6g者,作止痛用时一日不超过1.2g。
缓释片、缓释胶囊:每日0.4~1.6g,通常剂量为0.4~0.6g,分2~3次服用。对于急性躁狂症,剂量应适当的迅速增加。
尿崩症:单独使用时一日 0.3~0.6g。如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。
儿童用药
抗癫痫:一日5~10mg/kg起量,每3~5日增加5~10mg/kg,至维持量10~30mg/kg,分 2~3 次。
药物漏用
每日1次
每日服用1次缓释剂,当天想起的时候马上补服。
每日服用2~3次
可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12:00以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
漏服应尽快补服,不得一次补服双倍量,可在1日内分次补足用量,以免引起药物中毒。如已漏服1日以上,注意有可能复发。
药物过量
症状
卡马西平过量产生的症状主要发生在中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统,具体表现如下。
中枢神经系统:中枢抑制、定向力障碍、嗜睡、激越、幻觉、昏迷、视物模糊、发音含糊、构音障碍眼球震颤共济失调运动障碍、初期反射亢进,后期反射减弱、惊厥、精神运动性障碍、肌阵挛、体温过低、瞳孔散大。
呼吸系统:呼吸抑制肺水肿
心血管系统:心动过速、低血压、高血压(有时)、伴有QRS波増宽的传导阻滞、心跳骤停引起晕厥。
处理措施
卡马西平过量无特殊解毒药物,治疗首先应依据病人的临床状况,需住院治疗。检测血药浓度以证实是否卡马西平中毒和确定过量的程度。
如有呼吸抑制,须做气管插管,给氧进行人工呼吸
血压降低和休克时,抬高双下肢,应用血容量扩张剂及升压药。
惊厥时使用苯二氮䓬或其他抗惊厥药,如苯巴比妥或水合氯醛,但需要警惕可能增加呼吸抑制的风险。
小儿严重中毒时可能换血,须持续观察呼吸、心功能、血压、体温、瞳孔反应、肾和膀胱功能数日。
药物停用
治疗期间若发现白细胞或血小板明显减少,应严密监护患者并监测全血细胞计数;若出现明显的骨髓抑制,应立即停止服用卡马西平,并及时向医生咨询。
如果出现过敏反应的体征和症状,应立刻停止服药,并及时咨询医生。
服用卡马西平前应评估患者肝功能,并在服药期间定期检查肝功能,特别是对有肝病史者和老年患者。用药期间若发生肝功能损害加剧或活动性肝病,立即停止服药卡马西平,并及时向医生咨询。
卡马西平可能导致严重甚至致死性皮肤反应,包括中毒性表皮坏死松解证、剥脱性皮炎以及皮肤坏死等。症状包括融合性红斑,表皮分离性大疱、皮肤疼痛、高热淋巴结肿大、关节炎或呼吸急促等。一旦发现需要停药,并及时咨询医生。
若出现心血管系统不良反应(心动过速、血压异常、传导阻滞、心跳骤停等),应停药并及时咨询医生。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
中枢神经系统反应:头晕、嗜睡、头痛、视力模糊、复视眼球震颤共济失调
处理方法:出现上述不良反应,先咨询医生是否可以继续服药;若感觉极为不适,需要到医院做进一步检查。
内分泌异常:由于抗利尿激素(ADH)样作用而引起的浮肿、体液潴留、体重增加、低钠血症、血浆渗透压下降。
皮肤和皮下组织异常:严重的荨麻疹、过敏性皮炎。
其他不良反应:恶心、呕吐、高血压、低血压、笨拙、精神错乱、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多症、乏力。
处理方法:出现上述不良反应,应先停药,并咨询医生是否需要做进一步的用药调整。
较少见不良反应
儿童行为障碍。
处理方法:服用该药时,要密切注意儿童的行为,尽量避免上述不良反应的发生或能够及时的治疗。
严重腹泻。
处理方法:出现上述不良反应,应立即停药,症状一直未缓解需要到医院就诊。
稀释性低钠血症或水中毒,表现为精神紊乱,激怒或敌对行为,特别老年人居多,持续性头痛,癫痫发作频率增加。严重恶心、呕吐或偶有失水、无力等。
处理方法:老年人要尽量避免服用此类药物,如出现上述不良反应,应立即停药,并调整用药方案。
罕见不良反应
StevensJohnson综合征或中毒性表皮坏死溶解症,皮疹,荨麻疹,瘙痒。
处理方法:出现此反应,应先立即停药,并及时到医院进行相关治疗。
红斑狼疮样综合征,表现为皮疹,荨麻疹,瘙痒,发热,骨关节痛或少见的疲劳或无力等。
处理方法:若出现上述反应,应立即停药,避免造成更严重的身体伤害,需要及时到医院做进一步检查。
血液恶变质包括再生不良性贫血。
处理方法:服用卡马西平药物,需要定时监测血象情况,避免上述不良反应的发生。
急性间歇性卟啉病,粒细胞减少、白细胞增多或减少、全体细胞减少和血小板减少、骨髓抑制等。
处理方法:出现上述不良反应,应立即停药,并到医院做相关检查和接受进一步治疗。
心血管影响:包括心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、充血性心力衰竭、水肿等。
处理方法:服用卡马西平注意给药个体化,制定最佳的治疗方案,预防心律失常的发生。
中枢神经毒性反应:说话困难、口齿不清、精神抑郁、心神不定、不能控制躯体运动等。
处理方法:服用卡马西平后,要注意患者的中枢神经的反应,如果出现以上状况,应立即停药,并及时咨询医生,必要时要到医院做进一步的检查和治疗。
肝炎:表现为黄尿,大便变白,皮肤眼睛发黄等。
处理方法:用药期间需要加强对肝功能的监测,若出现上述不良反应,应立即停药,到医院做相关检查等。
注意事项
药物贮存
避光、密闭保存,在干燥处(25℃以下,但不可冷藏)保存。
药物应远离儿童。
其他
卡马西平可对诊断干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、尿素氮、碱性磷酸酶尿糖等测试值升高;血钙浓度降低,甲状腺功能试验值降低。
用药期间注意随访:血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、眼科检查、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。
卡马西平可引起眩晕、嗜睡,影响病人的反应能力,特别是服药初期或剂量调整期,因此患者驾驶车辆或操纵机器时应小心。
卡马西平会降低酒精耐受性,因此在治疗期间,应避免饮酒。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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