坎地沙坦
功效作用
坎地沙坦对血管紧张素Ⅱ受体AT1具有选择性阻滞作用,致血管收缩和交感神经兴奋减弱,醛固酮分泌减少,血压下降,并有缓解心力衰竭、延缓心肌肥大和增加肾血流量的作用[1-3]
适应证
本品可用于高血压的治疗,长期应用能减轻左心室肥厚,对肾脏也有保护作用。
高血压:坎地沙坦用于治疗高血压,减轻因血压高引起的头痛、头昏、心悸、失眠等症状[1-6]
药物起效时间
坎地沙坦用药后3~4小时血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物每日给药一次,药物维持时间在24小时左右[1-6]
药物联用
坎地沙坦与氨氯地平联合治疗高血压合并冠心病患者可以显著降低主要心血管事件[7]
坎地沙坦降压效果好吗?
坎地沙坦有降血压作用,在正常剂量且没有用药禁忌的情况下用药效果是好的。
坎地沙坦是坎地沙坦酯的活性代谢物,通过与AT1受体结合产生降压作用。坎地沙坦对AT1受体具有强效、长效、选择性较高的特点,吸收不受食物影响。
有临床试验评估坎地沙坦酯的降压作用,每日给药一次,降压作用维持超过24小时。如需用药,请在医生的指导下服用。
用药禁忌
禁用情况
对坎地沙坦成分有过敏史的患者禁用。
孕妇或有怀孕可能的女性禁用。
严重肝肾功能不全者禁用。
胆汁淤滞患者禁用。
慎用情况
双侧或单侧肾动脉狭窄患者慎用。
高血钾患者慎用。
有肝功能障碍的患者慎用。
有严重肾功能障碍的患者慎用。
有药物过敏史的患者慎用。
老年患者慎用。
哺乳期女性慎用。
近期做过肾脏移植手术的患者慎用。
大动脉或左房室瓣狭窄患者慎用。
阻塞性心肌肥大症患者慎用。
轻度、中度肾上腺皮质激素过多症患者慎用。
严重低血压者慎用。
手术需全麻者慎用[1-6]
特殊人群用药
孕妇
在怀孕中期和晚期给予坎地沙坦酯在内的血管紧张素受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂,可出现羊水过少症,胎儿、新生儿死亡,新生儿低血压,高钾血症,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等。因此,孕妇或有怀孕可能的女性禁用。
哺乳期女性
药物可通过乳汁分泌。哺乳期女性应避免用药,必须服药时,应停止哺乳。
儿童
儿童用药的安全性尚未确定,如需使用,请在医生指导及成人监护下使用。
老年人
一般认为老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。如需服药,应从小剂量开始,剂量需根据病情而增加。老年人推荐起始剂量为4mg[1-3]
不良相互作用
禁止联用
阿利吉仑:糖尿病患者在使用坎地沙坦时,禁止同时服用阿利吉仑,因其可能增加非致命性卒中、肾功能不全、高血钾或低血压的风险。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
利尿降压药:如呋塞米、三氯甲噻嗪等与本品联用,可能增加降压作用,故应从小剂量开始,慎重用药。
其他降压药:如依那普利硝苯地平等与本品联用产生协同作用,可能增强降压作用,应从小剂量开始服用本品,并密切观察血压反应[1-3]
因药效降低而需谨慎联用的药物
非甾体抗炎药物:如对乙酰氨基酚与本品联用,可抑制有血管舒张作用的前列腺素合成,因此可能会减弱降压作用。
COX-2选择性抑制剂:如双氯芬酸钠与本品联用,可抑制有血管舒张作用的前列腺素合成,因此可能会减弱降压作用。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
保钾利尿药、补钾药:如螺内酯氨苯蝶啶等与本品联用,对醛固酮分泌有抑制作用,加上保钾利尿药对钾排泄有抑制作用,可出现血清钾浓度升高,应慎用。
锂剂:如碳酸锂等与本品联用,使锂在肾小管重吸收增加,导致锂水平升高,既往曾报道过锂剂毒性反应,应仔细监测血清锂水平。
肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂:如依那普利与本品联用可能导致低血压,应密切监测患者的血压;糖尿病患者者或中重度肾功能受损(GFR 小于 60 ml/分/1.73 m2)在使用坎地沙坦时,禁止同时服用阿利吉仑,可能增加非致命性卒中,肾功能不全、高血钾或低血压的风险[1-3]
用法用量
坎地沙坦在不同规格和不同人群中的用法用量存在差异,请仔细阅读药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
普通片剂:4mg/片;8mg/片;16mg/片。
分散片剂:4mg/片;8mg/片。
胶囊剂:4mg/粒;8mg/粒;12mg/粒。
具体用法
用法
普通片剂、胶囊剂:口服,适量温水送服。
分散片剂:温开水送服,或分散于适量温水中服用。
用量
普通片剂:成人每日1次,1次4~8mg坎地沙坦酯,必要时可增加剂量至12mg或16mg。
分散片剂、胶囊剂:成人每日1次,1次4~8mg坎地沙坦酯,必要时可增加剂量至12mg[1-3]
药物漏用
该药物服用方法为一日1次,如已超过平时服药时间而想起未服药,可先进行血压测量,如血压高于140/90mmHg,可按平时服用剂量进行补服,第二天用药时间调整为补服时间;当血压低于140/90mmHg时可不用补服。
药物过量
症状
药物过量的主要表现可能为症状性低血压和头晕。
措施
症状性低血压:若出现症状性低血压,患者应仰卧,同时抬高双腿;若仰卧效果不显著,应及时就医并遵医嘱进行治疗,包括输液增加血浆容量及服用拟交感神经药。
头晕:进行适当休息。若休息后仍未缓解,应尽快就医并进行紧急处理[1-3]
药物停用
用药后出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿时应仔细观察,见到异常时停止用药,并进行适当处理。
正进行血液透析、严格进行限盐疗法、最近开始服用利尿降压药的患者,过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识,在这种情况下应停止服药。
若服药后出现尿液减少、浮肿等急性肾衰竭相关体征时,应立即停药并送医处理。用药期间应遵医嘱监测血钾情况,若出现肌肉无力等高血钾相关情况时应停止服药,并及时就医进行适当处理。
用药期间应注意监测肝功能,用药后出现AST(GOT)、ALT(GPT,γ-GTP)等值升高的肝功能恶化或黄疸时应密切观察,如发现异常,应停止服药,并进行适当治疗。
用药后出现粒细胞缺乏症时,应密切观察,如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
用药后出现横纹肌溶解,如表现为肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CK)增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。
用药后如出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线检查异常等表现的间质性肺炎时,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。
用药后可能出现低血糖症,尤其是在进行糖尿病治疗的患者中若出现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等疑似低血糖症情况时,应停止服药,并进行适当处理。
用药后出现过敏反应,如皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏等症状,应立即停药。
用药后出现头晕,特别是站起时头晕,蹒跚等症状时,情况严重应停药。
用药后一旦发现怀孕,应立即停药。
手术前24小时应停药[1-3]
不良反应
不良反应的表现
过敏反应:皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏血管性水肿
循环系统反应:头晕、蹒跚、站起时头晕、心悸、发热、低血压、高血钾症、低钠血症、心脏期前收缩心房颤动、心绞痛、心肌梗死。
精神神经系统反应:头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、休克、昏厥和失去意识、肢体麻木。
消化系统反应:恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。
肝脏反应:AST(GOT)、ALT(GPT)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、γ-GTP升高、肝炎。
血液反应:贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低、粒细胞缺乏症
肾脏反应:BUN、肌酐升高、蛋白尿、急性肾功能衰竭。
横纹肌溶解:表现为肌痛、虚弱、磷酸肌酶激酶增加、血中和尿中的肌球蛋白情况。
间质性肺炎:出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线检查异常等症状。
低血糖症:虚弱、饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍
其他:倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽,总胆固醇磷酸肌酸激酶、C-反应蛋白、尿酸升高,血清总蛋白减少、腰部痛、背痛
不良反应的处理方法
过敏反应:可以口服抗过敏药,或者外用激素药膏进行治疗,光过敏需要做好物理防晒工作。
循环系统反应:出现头晕、心悸、低血压时需要降低本品服用剂量,适当卧位休息,补充盐水;出现发热可以服用退烧药或者物理降温;出现其他不适时,应立即就医,由医生进行处理。
精神神经系统反应:出现头痛、头重、失眠等时,应注意休息,如果不能缓解,应及时就医;若出现休克、昏厥和失去意识需送往医院急救;出现肢体麻木时,应去医院进行脑血管等彩超检查,遵医嘱治疗。
消化系统反应:患者服药期间应注意清淡饮食,调整饮食后症状仍然不缓解,就需要服用调理肠胃药物进行治疗;味觉异常时应到医院就诊,排除嗅觉、精神心理疾病后,在医生指导下服用相应药物进行治疗。
肝脏反应:需要保持心情舒畅、避免熬夜,定期需要复查肝功能,必要时需要服用护肝药物;肝功能恶化时应在医生指导下进行抗炎护肝治疗。
血液反应:不同的情况需要分别对应正确的治疗,如贫血可以服用补血药进行治疗,白细胞减少时可以服用升白药治疗,血小板减少时需要服用升血小板药物;出现粒细胞缺乏症时,需要到医院就诊,找到病因,使用药物治疗。
肾脏反应:避免过度劳累,饮食方面注意低盐、低脂、优质低蛋白,情况严重时应在医生指导下进行治疗;急性肾功能衰竭需要到医院进行相应急救处理。
其他:倦怠、乏力可以适当休息,生活需要劳逸结合。化验指标有异常时,根据医生的专业建议,进行正确的治疗。
横纹肌溶解:应到医院进行系统性治疗。
间质性肺炎:应在医生的指导下进行抗炎治疗,有必要时需要服用免疫抑制剂治疗。
低血糖:可以适当吃点糖果或喝糖水,缓解症状。
腰部痛、背痛、肌肉痛:可以外涂缓解疼痛药膏,轻轻按摩。
注意事项
药物贮存
坎地沙坦酯片:遮光,干燥,密闭,常温(10~30℃)保存。
坎地沙坦酯分散片:密闭,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
坎地沙坦酯胶囊:避光,密封保存[1-3]
其他
服药后因产生降压作用,有时会出现头晕、蹒跚,故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
PTP铝箔包装的药物应从PTP铝箔薄板中取出后服用(有报道因误服PTP铝箔薄板,坚硬的锐角刺入食道黏膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合并症)。
肾功能或肝功能不全患者,建议起始剂量为2mg,剂量需根据病情而增加。严重肾功能障碍患者,每日1次,从2mg开始服用,慎重用药。
心力衰竭患者伴水、钠不足者,使用本品时,宜从小剂量开始[4]
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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不良反应
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