赖诺普利
功效作用
赖诺普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂,有降压的作用。
适应证
用于充血性心力衰竭的辅助治疗。
用于急性心肌梗死的治疗。
药理作用
赖诺普利可通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,并能减少醛固酮分泌,升高血浆肾素活性,同时还抑制缓激肽的降解,降低血管阻力,从而起到降压的作用。
药物起效时间
赖诺普利口服后约5~8小时达到血浆峰浓度。
药物维持时间
维持时间尚不明确,血浆半衰期约为12.6小时,一般一日给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
赖诺普利氢氯噻嗪:该制剂是由赖诺普利与氢氯噻嗪以10mg:12.5mg的配比制备而成的复方制剂。适用于赖诺普利与氢氯噻嗪单独治疗血压控制不佳的患者,也用于两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。
赖诺普利与静脉或透皮吸收的硝酸甘油合用,用于心衰的治疗。
赖诺普利与其他降压药如利尿药合用,用于高血压患者的治疗。
用药禁忌
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
高钾血症禁用。
妊娠中期和末期3个月禁用。
血流动力学不稳定的心肌梗死患者禁用。
孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者禁用。
慎用情况
主动脉、二尖瓣狭窄肥厚型心肌病的患者慎用。
哺乳期慎用。
妊娠初期3个月慎用。
特殊人群用药
孕妇
赖诺普利慎用于妊娠初期3个月,一旦确诊怀孕,应立即停用ACE抑制剂治疗。由于可引起人类的致畸胎作用和新生儿毒性,禁用于妊娠中期和末期3个月。
哺乳期妇女
由于没有哺乳期应用赖诺普利的相关临床资料,哺乳期不推荐使用,优选其他安全性更高的药物。
儿童
6岁以上高血压儿童的有效性和安全性经验有限,6~16岁儿童高血压患者可在安全剂量下应用。
老年人
年龄对本药的药效和安全性无影响。但年老而伴有肾功能衰退者,应减少本药剂量,之后根据血压情况调整剂量。使用前有必要咨询医师。
不良相互作用
禁止联用
目前还不清楚赖诺普利与哪些药物禁止联用。
谨慎联用
利尿剂:需监测血清钾的水平,特别是应用保钾利尿药(如螺内酯氨苯蝶啶、阿米洛利)以及肾功能不全的患者。
锂剂:不推荐与锂剂合用,但如证实联合治疗是必要的,则应密切监测血清锂的水平。
非甾体类抗炎药:联用可能导致肾功能恶化的风险增加,尤其是对已有肾功能不全的患者。应当谨慎联合用药,定期监测肾功能;此外联用还可减弱赖诺普利的降压作用。
其他阻断RAAS系统的药物:联用会使低血压、高钾血症、肾功能异常(包括急性肾衰竭)的风险增加。应当谨慎联合用药,密切监测血压、肾功能和电解质。
金剂:联用后常出现亚硝酸盐样综合征(血管扩张的症状,包括潮红、恶心、头晕和低血压。这些症状可能会很严重)。
用法用量
赖诺普利为处方药,规格剂型较多。可在医生或药师指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒。
具体用法
用法
口服,适量水送服。
用量
原发性高血压的治疗。
常规推荐初始剂量为每日1次,每次10mg,对于肾素-血管紧张素-醛固酮系统高度激活的患者,起始剂量为每日1次,每次2.5~5mg。对于同时服用利尿剂的患者初始剂量为每日1次,每次5mg。肾功能不全的患者依据肌酐清除率进行剂量调整。
通常有效的维持剂量为每日1次,每次20mg。一般来讲,如果治疗2~4周内未达到预期的治疗效果,可进一步增加剂量。在长期临床对照试验中使用的最大剂量为一日80mg。
起始剂量为每日1次,每次2.5mg。应在临床监护下给药,以确定对血压的初步作用。剂量增加的幅度不可超过10mg,增加的间隔不应短于2周,应加至患者能耐受的最大剂量,最大剂量不可超过35mg,每日一次。应根据患者个体的临床反应对剂量进行调整。
对于极有可能发生症状性低血压的患者,例如与水盐代谢失衡有关或无关的低血钠症患者、低血容量的患者以及正接受强利尿剂治疗的患者,如有可能应在接受本品治疗之前纠正上述情况。应监测肾功能和血清钾
急性心肌梗死的治疗。
可在心肌梗死症状发生24小时内应用(收缩压高于100mmHg的患者)。首剂给予5mg口服,24小时后及48小时后再分别给予5mg、10mg口服,随后每日1次,每次10mg。低收缩压的患者(收缩压为120mmHg或以下)或梗死后的3天内患者应给予较低剂量(2.5mg)。
维持量为每日1次,每次10mg。如果发生低血压(收缩压低于或等于100mmHg),每日5mg的维持量可在必要时临时降至2.5mg。如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续1小时以上)应停止使用本品。
用药应持续6周,随后对患者的情况重新评估。
药物漏用
因赖诺普利有多种治疗方案,应根据治疗方案的具体情况进行药物漏用的处理。如发现漏用时间较短,则尽快补服;漏用时间若大于下一次用药间隔的一半则不需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
药物过量
症状
可表现为低血压、循环休克、电解质紊乱、肾衰、通气过度、心动过速、心悸、心动过缓、头晕、焦虑和咳嗽。
措施
推荐治疗为静脉滴注生理盐水。
如出现低血压,应将患者置于休克体位。如可能,可考虑使用血管紧张素Ⅱ和(或)静脉注射儿茶酚胺治疗。
可通过催吐、洗胃、口服吸附剂或硫酸钠等方式促进体内消除,也可通过血液透析的方式清除。
对治疗无效的心动过缓可使用心脏起搏器。
应密切监测生命体征、血清电解质和肌酐水平。
药物停用
经医生评估不必继续使用后即可停用。
应用出现过敏反应时应停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
血液和淋巴系统:罕见血红蛋白减少、血细胞比容降低等。
代谢和营养障碍:罕见低血糖。
神经系统和精神障碍:常见头痛、头晕。偶见情绪改变、感觉异常、眩晕、味觉异常和睡眠障碍。罕见神志模糊、嗅觉异常。
心血管系统:常见直立性低血压。偶见严重低血压引起的继发心肌梗死或脑血管意外、心悸、心动过速、雷诺现象
呼吸系统、胸和纵隔疾病:常见咳嗽。偶见鼻炎。罕见支气管痉挛鼻窦炎、过敏性肺泡炎、嗜酸粒细胞肺炎。
消化系统:常见腹泻、呕吐。偶见恶心、腹痛和消化不良。罕见口干、胰腺炎等。
皮肤及皮下组织疾病:偶见皮疹、瘙痒、过敏性或血管神经性水肿。罕见风疹、脱发和银屑病等。
肾脏及泌尿系统疾病:常见肾功能不全。罕见尿毒症、急性肾功能衰竭。
生殖系统疾病和乳腺疾病:偶见勃起功能障碍。罕见男性乳腺发育。
内分泌疾病:频率未知抗利尿激素分泌异常。
一般情况和用药部位反应:偶见疲乏。
实验室表现:偶见血尿素升高、血清肌酐升高、肝酶升高、高钾血症。罕见血清胆红素升高,低钠血症
不良反应的处理方法
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
当驾驶或操作机械时应考虑可能出现偶尔的头晕和疲劳。
面部及唇部发生血管神经性水肿,立即停药,并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命,应立即皮下注射 1∶1000 肾上腺素溶液 0.3~0.5 ml, 并确保气道畅通。
用药监测:日常监测血压水平,肾功能障碍或白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数一次,以后定期检查。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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