兰索拉唑
功效作用
兰索拉唑为质子泵抑制剂,是一种临床常用的抑制胃酸药。兰索拉唑可分布于胃黏膜壁细胞的酸性环境内,在酸性条件下被活化并与质子泵结合,抑制酶的活性从而抑制胃酸分泌。可用于胃溃疡、十二指肠溃疡吻合口溃疡反流性食管炎卓-艾综合征
注射剂型可用于口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠溃疡、急性应激溃疡、急性胃黏膜损伤
适应证
治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡。兰索拉唑具有强大的抑制胃酸分泌的作用,因而可以治疗胃酸分泌过多导致的胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡。
反流性食管炎。兰索拉唑抑制胃酸分泌,升高胃内pH,从而使不耐酸的抗菌药物能发挥其最大的杀菌能力,与抗菌药物有协同作用。
用于卓-艾综合征。又称胃泌素瘤,以难治性、反复发作或不典型部位的消化性溃疡、高胃酸分泌为特征。除手术治疗,还需要服用质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。
药物起效时间
兰索拉唑口服后经1.5~2.2小时达血药峰浓度,在此之前药物已经开始起效,因此,药物起效时间一般在1.5~2.2小时内。
药物维持时间
兰索拉唑单次口服本药30mg,其抑酸作用可达24小时以上。
兰索拉唑注射剂型采用静脉滴注,每次30mg,一日两次,其抑酸作用至少维持12小时。
药物联用
兰索拉唑口服剂型可与两种抗菌药联用组成三联疗法方案,或在上述三种药基础上加上一种铋剂联用组成四联疗法方案,用来治疗幽门螺杆菌感染
三联疗法:兰索拉唑+阿莫西林+克拉霉素,三药联合使用可辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺杆菌,临床效果佳,且不良反应少。
四联疗法:兰索拉唑+阿莫西林+克拉霉素+枸橼酸铋钾,四药联合治疗胃溃疡可快速愈合溃疡面、不良反应发生率低、幽门螺杆菌根除率高。
兰索拉唑和奥美拉唑哪个好?
兰索拉唑在生物利用度、疗效、不良反应等方面优于奥美拉唑,但选择药物时还应在医生指导下,根据患者具体情况进行选择。
奥美拉唑是一代质子泵抑制剂,兰索拉唑是二代质子泵抑制剂,是在奥美拉唑分子结构上进行优化,使得兰索拉唑的生物利用度高于奥美拉唑。兰索拉唑的不良反应相较于奥美拉唑也较少,耐受性较好。
兰索拉唑和雷贝拉唑能互相代替吗?
兰索拉唑和雷贝拉唑在药效、不良反应等方面有一定的区别,患者需遵医嘱按照的不同病情来选择。
雷贝拉唑对其他药物的影响较兰索拉唑小,不良反应发生率低,且较轻微。且雷贝拉唑对于肝药酶的依赖性更低,所以对其他药物的影响较小,对于肝肾功能不全患者更适用。雷贝拉唑几乎不会与氯吡格雷产生相互作用,故正在服用氯吡格雷治疗心血管疾病时,可选用雷贝拉唑。
综上,两者有一定的区别,需遵医嘱选择合适的药物。
用药禁忌
禁用情况
对兰索拉唑过敏者禁用。
服用HIV蛋白酶抑制剂(如阿扎那韦奈非那韦)者禁用。
慎用情况
肝功能障碍者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
有药物过敏史者慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
有报道动物胎仔的血浆药物浓度高于其母体的浓度,孕妇或可能怀孕的人必须使用时,可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性
动物试验中本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应避免用药,必须使用时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用,使用时需停止哺乳。
儿童
目前尚无研究显示本品对儿童是否有影响,应在医生指导下使用。
老人
老年患者对本药的清除时间延长,用药期间注意剂量调整,在医生指导下慎用。
不良相互作用
禁止联用
禁止与阿扎那韦、奈非那韦等HIV蛋白酶抑制剂合用。兰索拉唑抑制胃酸分泌,提高胃内pH值,而阿扎那韦、奈非那韦的吸收依赖胃内pH,合用时会减少阿扎那韦、奈非那韦的溶解度,导致二者的血药浓度降低,影响治疗效果,应避免同时使用。
谨慎联用
禁止与伊曲康唑酮康唑合用。由于本药显著而持久地抑制胃酸分泌,可使伊曲康唑、酮康唑的吸收减少,导致这些药物浓度的降低,会削弱这些药物的作用,应谨慎与伊曲康唑、酮康唑同时使用。
与地西泮或苯妥英钠合用,可延迟地西泮或苯妥英钠的代谢与排泄,导致血药浓度增加,增强这些药物的作用,合用时应调整本药剂量。
与抗酸药(如碳酸钙)合用,会降低本药的生物利用度,因为抗酸药结合胃酸后会造成胃内pH值升高,妨碍本药溶解。如二者需要合用,应在服用抗酸药后1小时再给予本药。
硫糖铝合用,因硫糖铝在胃壁形成保护膜,可干扰本药的吸收,降低本药生物利用度,故应在服用硫糖铝前至少30分钟服用本药。
茶碱合用,可诱导肝脏药物代谢酶,使茶碱代谢增强,茶碱的血药浓度降低,二者合用时,应定期监测茶碱的血清浓度。
与大剂量甲氨蝶呤合用可能增加甲氨蝶呤的浓度,导致甲氨蝶呤中毒。
特别提示:与兰索拉唑有相互作用的药物还有很多,如果正在使用其他药物,在使用兰索拉唑前需告知医生,并咨询医生能否同时使用。
用法用量
兰索拉唑为处方药,规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间、用药频率,切不可擅自调整或自行用药。
剂型规格
肠溶片剂:15mg/片;30mg/片。
肠溶胶囊剂:15mg/粒;30mg/粒。
口崩片剂:15mg/片;30mg/片。
注射剂:30mg/瓶。
具体用法
用法
片剂/胶囊剂:清晨饭前30分钟,口服。
口崩片剂:将药片置于舌上,用唾液湿润并以舌轻压,崩解后随唾液吞服。也可以水送服。
注射剂:用注射用水溶解后,再用100毫升0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,用带有过滤器的输液器输注。
使用本品应使用专用的输液器,不得与其它药物共用。需要通过其它输液器测管给予本品时,需要停止输注其它药物,并在本品给药之前和给药之后用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲管。
用量
成人用量
口服剂量
治疗十二指肠溃疡:通常一次15~30mg,一日1次,连续服用4~6周。
治疗胃溃疡、反流性食管炎吻合口溃疡:一次30mg,一日1次,连续服用6~8周。对反复发作和复发性反流性食管炎的维持治疗,每日一次,口服15mg,如症状缓解不明显可加量至30mg。
治疗合并Hp感染的胃或十二指肠溃疡:可一次30mg,一日1~2次,与1~2种抗生素联合应用,1~2周为一疗程。
卓-艾综合征:治疗剂量因人而异,通常一次30mg,一日1次,连续服用6~8周。
注射剂剂量
用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡:一次30mg,一日2次。推荐静脉滴注时间30分钟,疗程不超过7天。
用于经皮冠状动脉介入术的患者:一次30ml,一日2次,静脉注射。
儿童用量
推荐口服。
体重30kg以下儿童:一次0.5~1mg/kg(最大15mg),一日1次。
体重30kg以上儿童:一次15~30mg,一日1次。
老年人
口服给药,一次15mg,一日1次。注射用药目前暂无相关数据。
肝、肾功能不全者
口服给药,一次15mg,一日1次。注射用药目前暂无相关数据。
药物漏用
通常兰索拉唑口服剂型大部分情况下每日仅需用药1次,忘记服药后可在当天想起时进行补服。若在次日才记起,按照正常剂量服用即可,切忌服用双倍剂量。
如果每日服药2次,药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无须补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可;药物漏服时间若小于下一次用药间隔的一半则需要补服。
举例:如患者每日服用2次,早晚7点各一次,当患者早上忘记服药,如果在下午1点前想起,则可以补服,如果在1点之后想起,则无须补服,在晚上7点正常服用即可。
注射制剂需在医院内使用,故一般不存在漏用情况。
药物过量
症状:偶尔用药过量,一般不会产生明显的临床症状,习惯性用药过量可能会导致严重不良反应,如持续性腹泻,肝功能异常等。
处理:如出现轻微的不适症状,可多休息,多喝水,促进药物代谢,如出现严重的不良反应,如腹泻、肝功能异常等,需立即停药并就医,给予对症治疗与支持治疗。
药物停用
出现以下情况,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
使用本药时,如出现过敏反应如全身皮疹、面部浮肿、呼吸困难、休克、以及黄疸伴有肝酶升高的严重肝功能异常时,应及时停药,并采取相应的治疗措施。
全血细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血。需密切观察,如有异常,应停药并进行适当处理。
中毒性表皮坏死松解症、皮肤黏膜症候群需密切观察,如有异常发生,应停药并进行适当处理。
间质性肺炎出现发烧、咳嗽、呼吸困难、肺音异常(捻发音)时,需迅速进行胸部X线等检查,停止用药,采用肾上腺皮质类固醇等进行适当处理。
间质性肾炎在部分病例导致急性肾功能衰竭,需密切注意肾功能检测(血尿素氮、肌酐),一旦发生,须及时停药处理。
质子泵抑制剂在极少数病例中与发生亚急性皮肤型红斑狼疮(SCLE)相关。如果发生病变(尤其是暴露于日光的皮肤区域),以及伴随关节痛,患者应及时就医,医疗保健专业人士应考虑停用该产品。
兰索拉唑治疗至少3个月(绝大多数治疗1年后)的患者中,如出现低镁血症状(如手足抽搐、心律不齐、癫痫),应停药。
用药后,症状没有明显改善或症状逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或调整用药剂量。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应的表现
消化道反应:可见口干、恶心、味觉异常、舌炎、腹泻等症状。
中枢神经系统反应:常见头痛、头晕、嗜睡等。
少见不良反应的表现
消化道反应:腹胀、腹痛、呕吐、肝功能异常念珠菌病结肠炎等。
中枢神经系统反应:焦虑、失眠、抑郁等。
泌尿生殖系统反应:尿频、蛋白尿、尿酸值升高等。
血液系统反应:贫血、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少等。
过敏反应:偶见皮疹、皮肤瘙痒、面部浮肿、休克等。
呼吸系统:间质性肺炎(<0.1%)。
泌尿系统:间质性肾炎(发病频率未知)。
其它:偶有发热、总胆固醇、尿酸升高等不良反应;罕见男性乳房女性化、水肿、倦怠、舌、口唇或四肢麻木、肌肉痛或脱发;也有发生视觉模糊、乏力或关节痛的报。
不良反应的处理方法
消化道反应:出现轻度不良反应时,一般无需特别处理,若出现严重的不良反应,如持续性腹泻、验血结果显示肝功能异常,应立即停药,并就医进行针对性治疗。
中枢神经系统反应:出现轻度不良反应,一般无需特殊处理,停药后即可缓解,如出现严重的不良反应,如持续失眠,甚至出现抑郁症状,应立即停药并就医,进行专科检查和治疗。
过敏反应:出现轻度的皮疹等,可咨询医生,停止用药,使用口服抗组胺药进行对症治疗,过敏反应严重时,如大面积皮肤瘙痒,面部水肿、呼吸困难时,应立即停止用药,并及时就医,如出现休克症状,应立即拨打120进行抢救。
其他:症状较轻时,一般无需特别处理,停药后可自行缓解,若症状严重时,应立即停药,并就医进行针对性治疗。
注意事项
药物贮存
片剂:密封,在干燥处避光保存(不超过20℃)。
胶囊剂:密封,在干燥处保存。
口崩片剂:室温(10~30℃)保存。
注射剂:遮光,密闭,不超过30℃保存。
药物应远离儿童和动物保存。
其他
本药主要经胆汁和尿液排泄,且可使血清胃泌素水平升高,故在用药前后及用药时应定期进行全血计数,肝、肾功能检查,血清胃泌素水平监测。
使用本药有可能掩盖胃癌症状,故应在排除胃癌可能性的基础上使用本药,避免忽视胃癌早期治疗与诊断,耽误病情。
本药可能使髋关节、腕关节及脊椎的骨质疏松性骨折风险增加,故应尽量使用最低剂量、最短期限的质子泵抑制剂治疗。
长期(例如超过3年)用药可能导致胃酸过低或胃酸缺乏继而引起维生素B12吸收不良。
质子泵抑制剂治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险。如果出现腹泻难以改善,应考虑该诊断。
本药在酸性条件下不稳定,口服胶囊剂不应压碎或咀嚼。
本药治疗过程中,应密切观察病情,尽可能使用最小治疗剂量,因长期使用的经验不足,暂不推荐用于维持治疗。
本药性状发生改变时,请勿服用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项