利奥西呱
概述
药物介绍
利奥西呱是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激物。在临床上主要用于治疗成人手术治疗后持续或复发的,或不能手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压(WHO分组4),提高其运动能力和WHO功能分级。也可以用来治疗某些类型的高血压,在肺中引起的血块。
制剂规格
利奥西呱在临床上常用的是片剂。具体如何选择请咨询医生。
利奥西呱片剂:0.5毫克;1毫克;1.5毫克;2毫克;2.5毫克。
功效作用
用途
利奥西呱可用于治疗成人手术治疗后持续或复发的,或不能手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压(WHO分组4),提高其运动能力和WHO功能分级。
利奥西呱也可用于治疗成人肺动脉高压(PAH)(WHO分组1),提高运动能力和WHO功能分级并延缓临床恶化。
利奥西呱单用或与内皮素及前列腺素类合用可用于治疗WHO分级为II~Ⅲ级的自发或遗传性PAH或结缔组织病相关的PAH。
利奥西呱作用机制
利奥西呱的正确名称是利奥西呱片。利奥西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶激动剂,该酶可刺激NO-sGC-cGMP途径,增加cGMP生成,从而扩张血管,影响血管张力、增殖、纤维化和炎症反应。
用于治疗术后持续性、复发性或不能手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压,也可单独、或与内皮素受体拮抗剂或前列环素联合使用,对患有动脉性肺动脉高压的治疗。
服药后可能会有的不良反应包括:头痛、头晕、消化不良、外周水肿、恶心、腹泻、呕吐恶心、咯血、肠胃炎、贫血、心悸(心跳加快,常伴有心慌)、低血压、腹痛腹胀、便秘等。
对利奥西呱片成分过敏者禁用,妊娠及哺乳期妇女、重度肝功能损害、特发性肺间质纤维化相关性肺动脉高压、开始治疗时收缩压< 95 mm Hg的患者禁用。本品不可与特异性5型磷酸二酯酶抑制剂、非特异性PDE抑制剂、硝酸盐类药物或一氧化氮供体药物联用。
如需使用利奥西呱片请咨询专业医生,谨遵医嘱,合理用药。
用法用量
如何用药
利奥西呱为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
初始剂量,1毫克,每日3次。不能耐受低血压者,初始剂量为0.5毫克,每日3次。如患者收缩压大于95毫米汞柱,且无低血压症状和体征,可逐步增加剂量0.5毫克,每日3次。增加剂量间隔不少于两周,最大剂量不超过2.5毫克,每日3次。如出现低血压症状,降低剂量0.5毫克,每日3次。
如停用大于等于3天,应重新滴定利奥西呱剂量。
吸烟患者如能耐受,可考虑滴定至大于2.5毫克、一日3次的剂量。但戒烟后应考虑降低剂量。
正在使用强效CYP、P-糖蛋白或乳腺癌耐药蛋白抑制剂(如酮康唑伊曲康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)的患者,利奥西呱的起始剂量为0.5毫克,每日3次,同时监测患者低血压的症状和体征。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
妊娠期妇女禁用。
禁止与硝酸盐或能产生一氧化氮的药物(如亚硝酸异戊酯)合用。
禁止与磷酸二酯酶(PDE)抑制剂合用,包括特异性的PDE-5抑制剂(如西地那非、他达拉非、伐地那非)及非特异性PDE抑制剂(双嘧达莫茶碱)。
肺动脉高压合并特发性间质性肺炎(PH-IIP)患者禁用。
谨慎用药
儿童用药的安全性及有效性尚未确立,应慎用。
哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳。
利奥西呱与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用利奥西呱前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解利奥西呱的药物不良反应,做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
利奥西呱会有如下不良反应。
胃肠道不适(胃食管反流、便秘、腹泻、恶心、消化不良等)。
头痛、头晕。
低血压。
贫血。
心悸。
鼻塞、鼻出血。
吞咽困难。
外周水肿。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
利奥西呱可降低血压,如下患者可出现症状性低血压或缺血:血容量不足、严重的左心室流出梗阻、静息性低血压、自主神经紊乱者,或同时用抗高血压药、强效CYP及P-糖蛋白抑制剂者。如出现低血压应降低剂量。
肺血管舒张剂可明显恶化肺静脉闭塞性疾病(PVOD)的心血管状态,故此类患者不推荐使用。一旦发生肺水肿,应考虑与PVOD相关的可能,如确诊,停用利奥西呱。
如治疗过程中怀孕或怀疑怀孕,应与医护人员联系。
一旦过量,密切监测血压,需要时给予支持治疗。由于利奥西呱蛋白结合率高,透析不易清除。
在临床实验中,利奥西呱可导致出血,医生应告诉患者其严重性。
可能导致头晕,会损害车辆、船只或机械的操作能力。
不要与硝酸盐一起使用。
至少在含铝或镁的抗酸剂前1小时或1小时后服用此药。
如果我漏服药物怎么办?
尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间,就不要加用所漏服的药物。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
利奥西呱应该如何保存?
利奥西呱药品应贮于25℃,短程携带允许15~30℃。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与利奥西呱相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与利奥西呱一起使用前请咨询医生。
与强效CYP、P-糖蛋白或乳腺癌耐药蛋白抑制剂(如酮康唑伊曲康唑)及HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)合用会增加利奥西呱的暴露量,可导致低血压。对不能耐受者应降低剂量。
与磷酸二酯酶(PDE)抑制剂合用,可导致低血压,禁止合用。
与硝酸盐或能产生一氧化氮的药物(如亚硝酸异戊酯)合用可导致低血压,禁止合用。
与非吸烟者相比,吸烟者血药浓度降低50%~60%,吸烟者戒烟后应降低剂量。
抗酸药如氢氧化铝氢氧化镁降低利奥西呱的吸收,服用利奥西呱1小时内禁止服用抗酸药。
强效CYP3A诱导剂(如利福平苯妥英卡马西平、苯巴比妥或贯叶连翘)可明显降低利奥西呱暴露量。尚无合用时的推荐剂量。
某些用于治疗胸痛/心绞痛或高血压的药物(如硝酸甘油硝酸异山梨酯)。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
利奥西呱是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
利奥西呱需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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