卢非酰胺
概述
药物介绍
卢非酰胺是三唑类衍生物，通过调节钠离子通道的活性，延长该通道的失活状态。临床主要用于1岁以上儿童和成人与伦-加综合征相关的癫痫发作的辅助治疗。
制剂规格
卢非酰胺有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
卢非酰胺片剂：200毫克；400毫克。
卢非酰胺口服混悬剂：40毫克/毫升。
功效作用
用途
卢非酰胺用于辅助治疗1岁以上儿童和成人与伦-加综合征相关的癫痫发作。
用法用量
如何用药
卢非酰胺为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
大于（包括）1岁的伦-加综合征儿童：开始日剂量按每公斤体重大约10毫克，分2次服用，一次一半。以每公斤体重约10毫克的增量，每隔1天增量，直至目标日剂量为每公斤体重45毫克或总量3200毫克，分2次服用，一次一半。无论剂量多少，都应等分成2份分次服用。
成人：从大约400～800毫克日剂量开始，分2次服用。每隔1天，剂量增加400～800毫克，直至最大日剂量3200毫克，一日剂量分2次服用。
卢非酰胺混悬剂服用前须充分摇匀。服用卢非酰胺混悬剂时，应使用卢非酰胺配套供应的接合管和标有刻度的口服剂量注射器。接合管应插入混悬剂瓶颈内，并使其在取药期间保持在瓶颈内。定量注射器应插入结合管，将瓶子倒置拉动注射器内芯抽取药液。一次用完应盖好瓶盖，当接合管在瓶颈内时确保瓶盖盖好。
卢非酰胺混悬剂配套提供两个注射器，如果一次剂量超过20毫升时，可使用两个注射器，或相同注射器抽取两次液体。一次给药结束，拉动和推动注射器内芯用水冲洗注射器。
卢非酰胺应与食物同服。
卢非酰胺片剂可以整片、半片或压碎后定量服用。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对卢非酰胺过敏的患者禁用。
有家族性短QT综合征的患者禁用。
谨慎用药
妊娠期妇女慎用。
哺乳期妇女应权衡利弊，利大于弊时使用，使用期间停止哺乳。
小于1岁的伦-加综合征患儿用药的有效性及安全性尚不明确，应慎用。
肾功能不全患者(内生肌酐清除率＜30毫升/分钟)在服用卢非酰胺时不需要调整剂量。接受血液透析的患者可见卢非酰胺的暴露量降低(大约30％)。因此，在透析过程中应该考虑调整剂量。
轻、中度肝功能不全患者慎用。
重度肝功能不全患者避免使用。
卢非酰胺与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用卢非酰胺前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解卢非酰胺的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
卢非酰胺不良反应主要包括
中枢神经系统反应（如嗜睡、疲劳、共济失调、步态障碍）。
流行性感冒样症状、鼻咽炎。
眼球震颤、视物模糊。
抽搐。
贫血。
罕见淋巴结病、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少。
罕见尿频、尿失禁、排尿困难、血尿、肾结石、多尿、遗尿、夜尿、尿失禁。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
正在服用丙戊酸钠的患者，卢非酰胺开始日剂量应低于每公斤体重10毫克(儿童)或400毫克(成人)。
服用抗癫痫药包括卢非酰胺可增加自杀想法或行为的风险。需要时刻关注患者在接受任何抗癫痫药时，出现的抑郁症恶化的症状和体征、不寻常的情绪和行为的变化、或出现自杀的想法、行为。
要时刻注意与中枢神经系统相关的不良反应，包括嗜睡或疲劳、眩晕、步态异常、共济失调。
与其他抗癫痫药物相同，卢非酰胺要逐渐撤药以避免诱发癫痫，使癫痫发作和癫痫持续状态的风险降低到最小。每2天剂量降低约25％直至停药。
应警惕卢非酰胺引起的Q-T间期缩短、多器官超敏反应、抗癫痫药物的撤药综合征、癫痫持续状态、实验室检查异常(如白细胞减少症)。
服用药物期间避免饮酒和服用能引起困倦或头晕的药物。不能驾车、操纵重型机械或进行其他危险活动。
卢非酰胺混悬剂不含有乳糖、染料和谷蛋白，包含糖类。
保持混悬液瓶子直立，在打开瓶子90天内服用完。
如果我漏服药物怎么办？
尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。通常卢非酰胺的不良反应不大，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要急救？
卢非酰胺罕见急性过敏反应，但一旦发生下列急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理：荨麻疹，呼吸困难，脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀，甚至休克等。
什么情况下需要立即就医？
眩晕。
头痛不止。
精神状态异常。
严重皮疹。
癫痫。
白细胞减少、血小板减少、缺铁性贫血。
房室传导阻滞。
排尿困难、血尿。
卢非酰胺应该如何保存？
卢非酰胺片剂药品应该防潮贮于25℃环境中，短程携带允许15～30℃保存。
卢非酰胺口服混悬剂药品应该贮于25℃以下环境中，短程携带允许15～30℃保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与卢非酰胺相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与卢非酰胺一起使用前请咨询医生。
卢非酰胺对大多数CYP酶无抑制作用或抑制作用微弱，是CYP2E1的弱抑制剂，CYP2E1的底物(如氯唑沙宗)的血浆水平可能被卢非酰胺升高。
卢非酰胺是CYP3A4的弱诱导剂，可降低CYP3A4底物的血药浓度。卢非酰胺通过羧酸酯酶代谢，诱导羧酸酯酶的药物可增加卢非酰胺的清除率。广谱诱导剂如卡马西平可轻度降低卢非酰胺的代谢。羧酸酯酶抑制剂也可降低卢非酰胺的代谢。
卢非酰胺对其他抗癫痫药的影响与卢非酰胺的血药浓度有关，儿童及成人血药浓度高者预测的变化最大。
儿童在大剂量或高血药浓度时影响较大。
扑米酮、苯巴比妥及苯妥英作为一个协变量(苯巴比妥类药物诱导剂)，可检测这类药物对卢非酰胺的清除影响。
所有苯二氮䓬类药物都用来检测该类药物对卢非酰胺（片剂)清除的影响。
强效CYP酶诱导剂，如扑痫酮、卡马西平、苯妥英和苯巴比妥似乎会增加卢非酰胺的清除。由于卢非酰胺的大部分清除是通过非CYP依赖途径，观察到的血液中水平下降不太可能完全归因于CYP酶的诱导。任何效应发生在儿童的身上，影响可能更为明显。
同时给予卢非酰胺(800毫克，每天2次，14天)和Ortho-Novuml/35®(炔诺酮-炔雌醇1/35)，导致乙炔雌二醇AUC0-24平均下降22％，Cmax（最大达峰浓度）平均下降31％；炔诺酮的AUC0-24平均下降14％，Cmax（最大达峰浓度）平均下降18％。这种下降的临床意义还不明确。育龄女性患者应该注意，合并使用卢非酰胺和激素类避孕药，可能出现避孕失败。
丙戊酸钠可减少卢非酰胺的清除。给予儿童丙戊酸钠可能使卢非酰胺的浓度升高70％。服用卢非酰胺的患者，在开始服用丙戊酸钠时应该从低剂量开始，逐渐增加到有效剂量。同样，服用丙戊酸钠的患者在开始服用卢非酰胺时，起始日剂量应低于每公斤体重10毫克(儿童)或400毫克(成人)。
同时给予卢非酰胺(400毫克，每天2次)导致三唑仑的AUC降低37％，Cmax（最大达峰浓度）降低23％。但对奥氮平的Cmax（最大达峰浓度）和AUC没有影响。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
卢非酰胺是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下，合理用药。药量过少，达不到治疗效果，药物过量，可能会出现严重的不良反应。
卢非酰胺需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免引起病情反复或再次加重。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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用药禁忌
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