氯沙坦
功效作用
氯沙坦是新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可降低血压;改善心力衰竭,预防和治疗高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚。
同时具有肾脏保护作用,增加肾血流量肾小球滤过率,增加尿液和尿钠、尿酸的排出;可减少肾上腺醛固酮和肾上腺素的分泌。
临床上现常用其钾盐形式即氯沙坦钾
适应证
适用于治疗原发性高血压,即目前不能发现导致血压升高的确切病因的高血压。
适用于治疗充血性心力衰竭,典型的临床症状是呼吸困难、体液潴留、乏力(特别是运动时)。
药物起效时间
氯沙坦口服吸收迅速,1小时可达到血药峰值浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
氯沙坦口服后维持时间尚不明确,其消除半衰期为2小时,一天给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
临床常用氯沙坦氢氯噻嗪片,氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,氢氯噻嗪是中效利尿剂,将两者联用可以增强降压的疗效,高血压相关指南中也推荐使用用于降压。
氯沙坦不建议年轻人吃吗?
年轻人在符合氯沙坦适应证的情况下,可以遵医嘱用药。
氯沙坦的降压作用比较缓慢,但是作用时间持久,且非常稳定。
氯沙坦是新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可降低血压;改善心力衰竭,预防和治疗高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚。同时具有肾脏保护作用。
如需服用氯沙坦,应由专业医师给予规范化诊疗方案,请勿擅自用药。
用药禁忌
禁用情况
对氯沙坦任何成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
肾动脉狭窄的患者慎用。
低血压及电解质/体液平衡失调者慎用。
肝功能损伤者慎用。
肾功能损伤者慎用。
主动脉狭窄、二尖瓣狭窄或梗阻性肥厚型心肌病患者慎用。
哺乳期慎用。
儿童慎用。
特殊人群用药
哺乳期女性
尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌,而对哺乳婴儿产生不良作用,故应该从对母体重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物。
孕妇
直接作用于肾素一血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤和死亡,孕妇禁用。
在怀孕中晚期,肾素一血管紧张素系统的药物会降低胎儿的肾功能并增加胎儿和新生儿的患病率和死亡,导致的羊水过少可能和胎儿肺发育不全和骨骼变形有关。发现怀孕时,应尽早停用氯沙坦。
在特殊情况下,对于特别的病人没有适当的替代治疗来替代作用于肾素一血管紧张素系统的药物需告知母亲对胎儿的潜在风险。如果观察到羊水过少时,须停用氯沙坦,除非认为氯沙坦可以挽救母亲的生命。
儿童
曾在子宫中暴露于氯沙坦的婴儿,如果发生少尿或低血压,直接关注对血压和肾灌注的支持。可能需要交换输血或肾灌注作为逆转低血压和/或替代肾功能异常的手段,故婴儿不推荐使用。
不推荐在肾小球滤过率<30ml/(min·173m2)的儿童,肝脏受损的儿童中使用氯沙坦。在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立,儿童使用需权衡利弊慎重。
老人
在临床研究中氯沙坦的有效性和安全性没有年龄差异,应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
阿利吉仑:禁止糖尿病人联用氯沙坦钾(氯沙坦的钾盐形式)与阿利吉仑,联用后会升高血糖水平,同时增加高血钾风险,因此禁止联用。
谨慎联用
因药效降低而需谨慎联用的药物
利福平氟康唑:已有报道氯沙坦钾(氯沙坦的钾盐形式)与利福平和氟康唑联用可降低活性代谢产物水平。
非甾体抗炎药物(NSAIDs):包括选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂(如塞来昔布)可能降低利尿剂和其他抗高血压药的作用。因此,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦的抗高血压作用可能会被NSAIDs包括COX-2抑制剂削弱。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
抑制血管紧张素Ⅱ及升高血钾的药物:如氯沙坦钾(氯沙坦的钾盐形式)与保钾利尿药(如螺内酯氨苯蝶啶、阿米洛利),补钾剂,含钾的盐代用品或其他可能增加血钾的药(如含甲氧苄氨嘧啶的药品)合用时,可导致血钾升高。
锂盐:如碳酸锂,两种药物联合使用可能会导致锂的排泄减少,出现锂中毒。
正在服用非甾体抗炎药物:包括选择性环氧合酶-2抑制剂治疗的有肾功能损害的病人(如老年或血容量不足的病人)同时服用氯沙坦可能导致进一步的肾功能损害,因此,对肾功能不全的患者进行联合用药治疗时应谨慎。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂:如贝那普利、阿利吉仑,氯沙坦钾(氯沙坦的钾盐形式)与以上药物联用会导致对RAAS系统的双重阻断,会增加低血压、昏厥、高钾血症以及肾功能恶化的风险。
用法用量
氯沙坦为处方药,应在医师或药师的指导下用药,包括用法,用量以及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
临床上现多用氯沙坦的钾盐形式,即氯沙坦钾
氯沙坦钾片: 0.05g/片;0.1g/片。
氯沙坦钾胶囊:0.05g/粒;0.1g/粒。
具体用法
氯沙坦不同剂型不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
用法
口服,用适量温开水送服。
用量
成人
每日一次,一次50mg。一般维持量25~100mg,每日一次。
儿童
6~16岁,体重<50kg:初始剂量25mg,每日一次,最大剂量每日50mg。
6~16岁,体重>50kg:初始剂量50mg,每日一次,最大剂量每日100mg。
>16岁:初始剂量50mg,每日一次,最大剂量每日100mg。
药物漏用
由于氯沙坦为降压药物,服用的目的是为了控制血压,因此不应根据下次服药时间来决定是否补服。应根据漏服时的血压情况来决定是否需要补服。
如漏服药物,可以立即进行随机血压检查,如果随机血压水平在控制范围内,则无需补服。如果血压较高,可以临时增加原来的药量。
每日一次服用的患者,如发现漏服不超过24小时,可立即补服1片,超过24小时则不需要补服,次日按原剂量在规定时间服用,切不可双倍服用。
药物过量
症状
对氯沙坦过量的研究资料有限,最可能出现低血压与心动过速的临床表现,此外,由于副交感神经的兴奋出现心动过缓。
处理方法
可采用对症和支持疗法,停用氯沙坦并密切观察患者。建议采用的措施包括催吐(如果刚刚发生过量服药);若出现严重不良反应,要做紧急处理或及时就医;如发生低血压,应使患者呈仰卧位,并迅速给予含钠电解质盐和血浆代用品。
药物停用
氯沙坦用于治疗高血压疾病,需长期服药,应遵医嘱停药。
患者服药后出现严重低血压、心动过速、水、电解质紊乱,出现低钾血症低钠血症等,并伴随恶心、呕吐等情况,及时停药并就医。
第一次使用氯沙坦制剂后出现皮疹等过敏反应,及时停药并咨询医师。
出现肝、肾功能损害,血象异常等情况,应立即停药。
不良反应
不良反应的表现
消化系统:食欲减退、便秘、牙痛、口干、胃肠胀气、胃炎、呕吐等。
呼吸系统:呼吸困难、支气管炎、咽部不适,鼻出血、鼻炎等。
皮肤:脱发、皮炎、皮肤干燥、瘀癍、红癍,潮红、光敏感,瘙痒,皮疹、出汗、荨麻疹等。
全身:面部浮肿、发热、体位性低血压、昏厥等。
血液系统:血小板减少、贫血、白细胞减少等。
不良反应的处理方法
消化系统疾病:出现此类不良反应症状较轻时,应清淡饮食,若症状严重应立即停药,并及时就医。
血管疾病:出现低位性低血压后,应平躺、安静休息,可以口服500毫升盐水,以补充血容量,若收缩压过低,应立即停药,并及时就医。
皮疹:轻度过敏性皮疹可以口服抗组胺药物,如依巴斯汀片、奥洛他定片等,联合外擦地塞米松软膏缓解,皮疹严重时,应立即停止用药,并及时就医。
注意事项
药物贮存
遮光、密封,30℃以下干燥处保存。
请将氯沙坦放在儿童不能接触到的地方。
其他
在治疗期间患者可能发生的令人不适的反应,例如晕厥、嗜睡、头晕或眩晕。因此建议在驾驶或操作机械时应当谨慎。
食物对氯沙坦无明显影响,空腹或与食物同时服用均可。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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