洛伐他汀
功效作用
洛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂类药物。可抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使细胞内胆固醇合成减少,常用于高胆固醇血症缺血性脑卒中的防治。
适应证
用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症
适用于缺血性脑卒中的防治​​。
药物起效时间
洛伐他汀吸收完全,约2~4小时达血药浓度峰值,但要连续用药2周左右,血药浓度达到稳态,才可观察到明显降血脂效果​。
药物维持时间
洛伐他汀的药物维持时间尚不明确,其半衰期为3小时,每日服药1次。经过长期用药治疗后停药,药物维持时间仍可达4~6周。
药物联用
洛伐他汀与氯吡格雷联用,治疗急性脑梗死患者,可提高临床疗效,改善患者的血液流变学及炎性反应指标。
洛伐他汀与瑞舒伐他汀有什么区别?
洛伐他汀与瑞舒伐他汀皆为他汀类药物,皆可降低胆固醇,治疗高脂血症。但二者降脂强度不同,半衰期不同,服用时间不同。具体情况如下:
瑞舒伐他汀是高强度降脂药,每日服用20mg药物可使降脂幅度达到50%以上,每日服用5~10mg药物可使降脂幅度达到25%~50%。半衰期为15~20小时,可在每天的任意固定时间服用。
洛伐他汀是中强度降脂药,每日服用40mg药物可使降脂幅度达到25%~50%。半衰期为3小时,多在晚餐时服用(晚餐后30分钟内)[1​​​​-6]​。
用药禁忌
禁用情况
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
对洛伐他汀成分过敏或有过敏史的患者禁用。
有活动性肝病的患者禁用。
不明原因导致血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
肝功能不全的患者慎用。
肾功能不全的患者慎用。
对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
由于胆固醇和其他胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要,因此他汀类调血脂药物对孕妇的危险性超过了对孕妇治疗的益处,因此孕妇禁用。
哺乳期妇女
洛伐他汀是否经乳汁排泄尚不清楚,但由于洛伐他汀抑制胆固醇合成,影响婴幼儿发育,哺乳期妇女禁用此药。
儿童
洛伐他汀对于儿童用药的安全性和有效性尚未确定,必须在医生指导下使用,且使用剂量应遵医嘱合理酌减。
老人
洛伐他汀主要经肝肾代谢排泄,老年患者需根据其肝肾功能在医生的指导下适当调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
洛伐他汀禁止与HIV或HCV蛋白酶抑制剂(奈非那韦阿扎那韦、博赛匹韦等)联用。二者联用可增加洛伐他汀血药浓度,增高发生横纹肌溶解的风险概率。
谨慎联用
因药效增强而需要谨慎联用的药物
洛伐他汀与口服避孕药(包括炔雌醇炔诺孕酮等)联用,可升高避孕药的血药浓度。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
铝镁复方制酸剂:洛伐他汀与铝镁复方制酸剂(如碳酸铝等)联用,会影响他汀药物吸收,使其血浆浓度降低。
考来替泊考来烯胺:洛伐他汀与考来替泊、考来烯胺联用,可使洛伐他汀的生物利用度降低,故应在服用考来替泊、考来烯胺4小时后,服用洛伐他汀。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
环孢素、秋水仙碱、雷诺嗪:洛伐他汀与环孢素、秋水仙碱、雷诺嗪联用,有增加肌病或横纹肌溶解症的风险。
抗凝药:洛伐他汀与抗凝药(如华法林等)联用,可使凝血酶原时间延长,增加出血的风险,用药期间需要监测国际标准化比值(INR)和凝血酶原时间(PT)。
强CYP3A4抑制剂:洛伐他汀经肝脏CYP3A4酶代谢,CYP3A4酶抑制剂均会与之产生相互作用。与强CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑酮康唑泊沙康唑伏立康唑克拉霉素泰利霉素等)以及西柚汁联用,增加肌病的发生风险。
降血脂药:洛伐他汀与降血脂药(如烟酸吉非贝齐等贝特类药物)联用,有增加肌病发生的风险​​​[1​​​​-5]​。
用法用量
剂型规格
片剂:10 mg/片;20 mg/片。
分散片:20mg/片。
胶囊剂:20mg/粒。
颗粒剂:20mg/袋​。
具体用法
片剂、分散片、胶囊剂
用法:口服,用适量水送服。
用量:成人一次10~20 mg,一日1次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过一天80 mg。轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。当低密度脂蛋白胆固醇降至75mg/100ml(1.94mmol/L)以下或血清总胆固醇降至140mg/100ml(3.6mmol/L)以下时,应减量。
肾功能不全时,本品剂量应减少。
颗粒剂
用法:用温开水完全溶解或混匀后口服。
用量:成人一次20mg,一日1次,晚餐时服用。
服药4周后方可按疗效调整剂量,最大剂量不超过一天80mg。
轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。当低密度脂蛋白胆固醇降至75mg/100ml(1.94mmol/L)以下或血清总胆固醇降至140mg/100ml(3.6mmol/L)以下时,应减量。
药物漏用
本品一天服用一次,且宜在晚餐时服用。如果晚餐后忘记服用,但尚未入睡,则立即补服。如果已入睡,且到第二天想起昨日漏服,则无须补服,只需按正常剂量在晚餐时服药即可。一定不要一次性服用双倍剂量来补偿漏服。
药物过量
危害:横纹肌溶解、肝肾功能损伤等严重不良反应。
处理措施:出现以上情况,尚无特殊的治疗措施,患者应立即停止用药,并及时就医,由医生处理​​。
药物停用
用药过程中,患者出现血尿、皮炎、皮疹血管性水肿血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现等相关症状时,要停止使用​[1​​​​-9]​。
不良反应
表现及处理方法
常见的不良反应表现及处理方法
症状:头痛、头晕、视觉模糊、皮疹、胃肠道反应(包括腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等)等。
处理方法:随着患者对药物的耐受,这些症状会逐渐减轻或消失,一般无须特殊处理。
少见的不良反应表现及处理方法
症状:阳痿、失眠、白细胞与血小板减少肝功能异常等。
处理方法:患者若出现轻微的不良反应,如失眠、白细胞与血小板减少等,无需特殊处理。如出现阳痿、肝功能异常等症状,且症状持续加重,应立即停止用药,如症状不能缓解,要及时就医处理。
罕见的不良反应表现及处理方法
症状:肝炎、肌炎、横纹肌溶解(包括肌肉疼痛、乏力、发烧、血肌酸磷酸激酶升高等)及过敏反应,如血管神经性水肿。治疗3个月内,偶见急性胰腺炎
处理方法:如若出现上述不良反应,患者应停药,并紧急就医或拨打急救电话前往医院。可适当采取多饮水促进药物排泄、使用碳酸氢钠或糖皮质激素等方法处理​​​[1​​​​-5]​。
注意事项
药物贮存
洛伐他汀胶囊、分散片:密封,避光,阴凉处(不超过20℃)保存。
洛伐他汀片:遮光,密封保存。
洛伐他汀颗粒:遮光,密闭,阴凉干燥处保存[9​​​]​。
其他
用药期间要定期检测血脂、肝功能试验、肌酸磷酸激酶等。
用药期间,谷丙转氨酶可能会增高,有肝病史的患者治疗期间应定期监测肝功能。
服药时,与食物同服可促进吸收。
应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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用药禁忌
用法用量
不良反应
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