马来酸奈拉替尼
概述
药物介绍
马来酸奈拉替尼为酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物。其可降低EGFR和HER2的自体磷酸化，抑制MAPK和AKT向下游进行信号传导，从而起到抗肿瘤作用。
制剂规格
马来酸奈拉替尼临床使用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
马来酸奈拉替尼片剂：40毫克。
功效作用
用途
马来酸奈拉替尼适用于辅助治疗成人HRE2过度表达的早期乳腺癌。
用法用量
如何用药
马来酸奈拉替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
在前两个疗程（56日）中，推荐使用洛哌丁胺预防腹泻，开始服用马来酸奈拉替尼时至第14天，洛哌丁胺的剂量为一次4毫克，3次/日，第15～56日，洛哌丁胺的剂量为一次4毫克，2次/日，第57～365日，洛哌丁胺的剂量为一次4毫克，需要时服用，调整洛哌丁胺的剂量，使患者大便的次数为每天1～2次。如果洛哌丁胺不能控制腹泻，可以加用其他治疗腹泻药物，也可暂停用药或降低剂量。
推荐剂量为240毫克，1次/日，口服，进餐时服用，连用1年。马来酸奈拉替尼的片剂不可掰开或压碎服用，每天应在同一时间服用。如漏服，不用补服，第2天按原定时间服用。
剂量调整 如发生不良反应，请相应调整剂量。
一般性不良反应：如出现3级不良反应，应暂停用药3周，直至恢复至≤1级，降低剂量至200毫克，重新开始，如上述情况再次发生，暂停用药3周，直至恢复至≤1级，降低40毫克剂量重新开始，每次出现按上述步骤和剂量调整，如果患者不能耐受120毫克的剂量，应永久停药。如出现4级不良反应应永久停药。
1级腹泻（每天排便次数较基线增加小于4次）：调整治疗腹泻的药物的剂量，调整饮食。
2级腹泻（每天排便次数较基线增加4～6次，持续小于5日）：保持约2升的液体摄入，以避免脱水。
3级腹泻（每天排便次数较基线增加≥7次，大便失禁、需住院治疗、自理能力受限，持续＜2日）：暂停用药，恢复至＜1级后，重新以原剂量开始，并同时服用洛哌丁胺。
4级腹泻（致命性腹泻，需紧急干预）：永久停药。
3级ALT升高（＞5～20XULN）或3级胆红素升高（＞3～10×ULN）：暂停用药，直至恢复至≤1级，评价是否其他原因导致。如在3周内恢复至≤1级，降低40毫克剂量重新开始，如在此剂量下，仍出现，应永久停药。
4级ALT升高（＞20×ULN）或4级胆红素升高（＞10×ULN）：永久停药。
其他不良反应（脱水、发热、低血压、肾功能衰竭、3或4级中性粒细胞减少）、2级腹泻持续≥5日、3级腹泻持续＞2日：暂停用药，每天保持液体摄入量约2升，以防止脱水，如1周内腹泻恢复至≤1级，重新以原剂量开始，如超过1周腹泻恢复至≤1级，降低40毫克剂量重新开始。如再次发生，重复上述步骤进行剂量调整。如在120毫克剂量下仍发生，应永久停药。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
妊娠期妇女禁用。
对马来酸奈拉替尼药品任何成分过敏的患者禁用。
谨慎用药
儿童使用马来酸奈拉替尼的安全性和有效性尚未确立，应慎用。
尚未明确马来酸奈拉替尼是否经人乳汁排泌，鉴于其可能的不良反应，建议哺乳期妇女使用马来酸奈拉替尼期间及末次剂量后1个月内请勿哺乳。
马来酸奈拉替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用马来酸奈拉替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解马来酸奈拉替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
马来酸奈拉替尼不良反应主要包括
严重不良反应为腹泻和肝毒性。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
马来酸奈拉替尼需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。
马来酸奈拉替尼建议与食物一起服用。
马来酸奈拉替尼可导致严重的腹泻，应适当补充水分和电解质。
马来酸奈拉替尼可导致胆红素升高，告诉患者，如出现皮肤、巩膜黄染，应及时报告医生。
育龄期女性在治疗期间及治疗结束后至少1个月，应采取有效的避孕措施。
在治疗期间及治疗结束后至少3个月，男性患者的性伴侣应采取有效的避孕措施。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医？
严重肝功能异常。
出现严重腹泻。
马来酸奈拉替尼应该如何保存？
马来酸奈拉替尼药品应贮于20～25℃，短程携带允许15～30℃。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与马来酸奈拉替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与马来酸奈拉替尼一起使用前请咨询医生。
与兰索拉唑（质子泵抑制剂）合用，马来酸奈拉替尼的Cmax降低71％，AUC降低65％，应避免合用。预期H2-受体拮抗剂也会有相同的作用，马来酸奈拉替尼也应避免与之合用。与抗酸药合用时，应间隔至少3h服用。
酮康唑可升高马来酸奈拉替尼的Cmax321％，AUC升高481％，增加中毒的风险，马来酸奈拉替尼应避免与中效、强效CYP3A4抑制剂合用（如波普瑞伟、克拉霉素、可比司他、考尼伐坦、丹诺普韦-利托那韦、地尔硫、埃替格韦-利托那韦、葡萄柚汁、艾代拉利司、茚地那韦-利托那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦-利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、帕他瑞韦-利托那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦-利托那韦、替拉那韦-利托那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、阿瑞吡坦、西咪替丁、环丙沙星、克霉唑、克唑替尼、环孢素、决奈达隆、红霉素、氟康唑、氟伏沙明、伊马替尼、托非索泮、维拉帕米）。
与利福平合用，马来酸奈拉替尼的Cmax降低76％，AUC降低87％，马来酸奈拉替尼应避免与中效、强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、米托坦、恩扎鲁胺、贯叶连翘、波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼）合用。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
马来酸奈拉替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
马来酸奈拉替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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