美沙拉秦
功效作用
本品为消化系统疾病用药,目前作用机制尚不确切,但研究显示,本品具有清除活性氧自由基的功能,对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
适应证
本品用于溃疡性结肠炎的治疗,包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗。
本品用于克罗恩病急性发作期的治疗。
药物起效时间
肠溶片剂:约7~8小时内片剂可达到最大肠腔浓度。
缓释片剂、栓剂、灌肠剂:该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与患者的病情及个⼈体质等因素有关,请遵医嘱服用。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不清楚,缓释片剂在胃肠道中持续释放,因此不能测定口服后的消除半衰期,试验显示5天后达到稳定药效浓度;栓剂与灌肠剂药物维持时间尚不清楚,具体遵医嘱用药。肠溶片剂的消除半衰期为0.7~2.4小时,每次0.5g,一日3次能达到稳定浓度。
药物联用
目前该药物与其他药物的联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者禁用。
肾功能障碍患者禁用。如使用本品期间出现肾功能恶化,可能是本品引起的中毒性肾损伤。
严重的肝功能障碍患者禁用。
胃或十二指肠溃疡患者禁用。
有出血倾向体质者(易引起出血)禁用。
2岁以下儿童禁用。
慎用情况
肝功能障碍者应慎用本品。
患有肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,应在医生的严密监控下使用本品治疗。
对含有柳氮磺吡啶的药物过敏的患者,应在医生的严密监控下使用本品。
孕妇应慎用本品。
哺乳期女性应慎用本品。
建议2岁以上儿童尽量避免使用本品。
特殊人群用药
孕妇
美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限,尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床收益大于对胎儿的潜在风险时,孕妇可在医生指导下谨慎使用本品。
哺乳期
美沙拉秦可以通过乳汁少量分泌,但哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限,不排除会导致婴儿出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床收益大于对婴儿的潜在风险时,哺乳期妇女才应使用本品。
儿童
本品禁用于2岁以下儿童。儿童使用本品的临床文献有限,只有治疗的益处大于风险时才可用于2岁以上儿童。
老人
高龄患者口服本品应降低剂量,肠道给药按常量。
不良相互作用
香豆素类抗凝药:与本品联用可能会增加凝血抑制作用(增加胃肠出血的风险)。
肾上腺皮质激素:与本品联用可能增加胃部不良反应,如胃肠道出血。
磺酰脲类药:与本品联用可能增加降糖作用。
甲氨蝶呤:与本品联用可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。
丙磺舒或苯磺唑酮:与本品联用可能减少尿酸排泄。
利福平:与本品联用可能降低抗结核病作用。
乳果糖或会降低粪便pH的类似药物:与本品联用可能延缓药物释放。
硫唑嘌呤、或6-巯基嘌呤:与本品联用可能增加骨髓抑制作用。
用法用量
剂型规格
肠溶片剂:0.25g/片;0.4g/片;0.5g/片。
缓释片剂:0.5g/片。
缓释颗粒剂:0.25g/袋;0.5g/袋。
栓剂:0.25g/枚;0.5g/枚;1g/枚。
灌肠剂:60g:4g。
具体用法
用法
肠溶片剂:口服,分别在早、中、晚餐前1小时服用,必须用大量液体整片吞服(不能嚼碎)。
缓释片剂:口服,可掰开服用或置入水(桔汁)中成悬浮液后饮用,不可嚼碎服用。
缓释颗粒剂:口服,袋内药物应吞服,不要咀嚼,用温水吞服,可餐时服用。
栓剂:直肠给药,使用栓前先排便,用PE卫生指套将栓剂从肛门塞入。
灌肠剂:睡前直肠给药,从肛门灌进大肠。
用量
用于溃疡性结肠炎
肠溶片剂:急性期,每天3次,每次0.5g~1g;维持期,每天3次,每次0.5g。
缓释片剂:急性期,成人每天4次,每次1g;维持期,每天4次,每次0.5g。
缓释颗粒剂:急性期,每天共4g,维持期,每天共1.5g,分3~4次口服。
栓剂:成人每日1~2次,每次1g或者遵医嘱。
灌肠剂:一次1支(60g混悬液),一日1次。
用于克罗恩病
肠溶片剂:急性期,每天3次,每次0.5g~1.5g。
缓释片剂:急性期和维持期,每天4次,每次1g。
缓释颗粒剂:缓解期,每天2g,分3~4次口服。
药物漏用
一日一次用药的情况下,如果漏服药物时间较短,如当天已想起,请尽快补服。
一日多次用药的情况下,如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,17时后想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,17时前想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
截至目前,未见药物过量的病例报道,也无已知的特异性解毒剂。如不慎过量应及时就医,由医生进行洗胃、静脉滴注电解质和补液(促进利尿)等。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
不良反应
不良反应的表现
皮肤异常:皮疹、光敏、脱发。
消化系统异常:腹痛、嗳气(打嗝)、腹泻、恶心、呕吐,胰腺炎、肝功能检测指标的改变(转氨酶和胆汁淤积参数升高)、肝炎、胆汁淤积性肝炎。
神经系统异常:头痛、头晕、外周神经病变。
泌尿系统异常:肾功能障碍、包括急慢性间质性肾炎和肾功能异常。
男性生殖系统异常:可逆性的精子减少症。
直肠给药后会出现轻微刺激,如搔痒、直肠不适和里急后重。
不良反应的处理方法
发生过敏反应时,应避免搔抓,及时告知医生,症状严重者需进行抗过敏治疗;发生过敏性休克,必须就地抢救,并立即就医。
出现轻度胃肠道反应时,可清淡饮食,如果症状不能缓解,或出现加重,应及时就医,由医生进行对症治疗,并调整用药。
出现其他不良反应时,如症状轻微,可自行缓解,则无需处理;若症状严重或无法耐受,需立即停止使用本品,及时到医院就诊。
注意事项
药物贮存
片剂:遮光,密闭,15~25°C保存。
缓释颗粒剂:在密封、干燥处保存。
栓剂:在15~25℃的干燥处保存。
灌肠液:遮光,密封,在25℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
必要时在治疗前和治疗过程中应检查血象(血细胞分类计数、肝功能参数、血肌酐)和尿液状况(试纸或尿沉渣)。建议在给药前和开始治疗后14天检查,此后每隔4周复查2~3次。如检查结果正常,每3个月例行检查一次。如发现其他症状,必须立即进行相关检查。
极少数情况下,在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中,可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片,这是由于本品快速通过肠道所致,无需特殊处理。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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