尼洛替尼
概述
药物介绍
尼洛替尼为酪氨酸激酶抑制剂。用于新诊断的Ph+的慢性粒细胞白血病慢性期（Ph+CML-CP）。对伊马替尼耐药或不能耐受的成人Ph+慢性粒细胞白血病急性期（CML-AP）和慢性期。
制剂规格
尼洛替尼在临床上主要用胶囊剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
尼洛替尼胶囊剂：150毫克；200毫克。
功效作用
用途
尼洛替尼用于新诊断的Ph+的慢性粒细胞白血病慢性期（Ph+CML-CP）。对伊马替尼耐药或不能耐受的成人Ph+慢性粒细胞白血病急性期（CML-AP）和慢性期。
慢粒吃尼洛替尼能活几年
慢粒即慢性粒细胞白血病，尼洛替尼常用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者的治疗，70%的初发患者治疗12个月后可获得细胞遗传学缓解，使用60个月后，这一比例可增至90%。因此大部分患者生存期可长达5年以上。
慢性粒细胞白血病是起源于多功能造血干细胞的恶性疾病，表现为脾大、发热、贫血、出血、白细胞淤滞综合症、荨麻疹等。
此病可分为慢性期、加速期和急变期。慢性期的治疗包括药物治疗如伊马替尼或尼洛替尼、干扰素、羟基脲、阿那格雷等；以及造血干细胞移植、白细胞单采、放射治疗和脾切除等。加速期和急变期治疗主要是药物化疗如伊马替尼、尼洛替尼等。
伊马替尼是药物治疗首选，伊马替尼耐药或不耐受的可使用尼洛替尼等代替，12个月后可获得细胞遗传学缓解，使用60个月后，这一比例可增加到90%。
如确诊为慢性粒细胞白血病的，应及时在医生指导下进行治疗和用药，以免延误病情。
慢粒白血病服用尼洛替尼能治愈吗
尼罗替尼治疗慢性粒细胞白血病疗效好，但不能治愈。
尼罗替尼是第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，具有更强的选择性和更显著的疗效。通过靶向BCR-ABL蛋白抑制含有异常染色体的癌细胞的产生，是抗癌患者的首选药物，主要用于治疗慢性粒细胞白血病，以及先前治疗中出现耐药性或非耐药性的慢粒患者。
尼洛替尼可以使慢性粒白血病患者的病情得到很好的控制，但一旦停药，患者可能会出现复发。因此，慢性粒细胞白血病患者，目前需要长期、甚至终身的药物治疗。
该药物不良反应包括中性粒细胞减少、肝功能异常、皮疹等。禁忌症包括对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者；伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者。
药物治疗可以控制慢粒白血病患者的血常规和异常体征，但需要在医师指导下使用。
用法用量
如何用药
尼洛替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。本品可与造血生长因子，如促红细胞生成素或粒细胞集落刺激因子合用，也可与羟基脲或阿那格雷合用。
新诊断的慢性粒细胞白血病慢性期（Ph+CML-CP），300毫克，每日2次，口服。
耐药或不耐受伊马替尼的慢性粒细胞白血病慢性期（Ph+CML-CP）或慢性粒细胞白血病急性期（CML-AP）患者，可口服400毫克，每日2次。
如心电图显示Q-Tc＞480毫秒，应停药，监测血清钾、镁，必要时补充至正常范围；Q-Tc恢复到＜450毫秒且较基线增加不超过20毫秒内时，重新开始；如果2周后Q-Tc在450～480毫秒，应减量到400毫克，每日1次；如果减量至400毫克，每日1次后，Q-Tc仍＞480毫秒，应停药；剂量调整后，约7天内应重复监测心电图。
根据中性粒细胞和血小板减少调整剂量，中性粒细胞（ANC）＜1.0×109/L和（或）血小板计数＜50×109/L时，应停药，并监测血细胞计数；2周内中性粒细胞（ANC）＞1.0×109/L且血小板计数＞50×109/L时，则以原先的剂量重新开始给药；如果血细胞计数偏低超过了2周，就应减量至400毫克，每日1次。
根据脂肪酶、淀粉酶、胆红素和（或）肝转氨酶检查异常调整剂量，如胆红素升高≥3级，应停药，并监测胆红素；如果恢复到≤1级，就以400毫克，每日1次重新开始给药。如肝转氨酶升高≥3级，应停药，并监测转氨酶；如果恢复到≤1级，就应以400毫克，每日1次重新开始给药。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
Q-T间期延长综合征、低血钾、低血镁、妊娠期妇女、计划怀孕的女性、半乳糖/乳糖不耐性患者禁用。
谨慎用药
骨髓抑制、肿瘤溶解综合征、肝损害、胰腺炎病史、血清脂肪酶检查已确诊胰腺炎的患者、胃全切除术患者慎用。
尚未在儿童或青少年中进行临床研究。故不推荐用于治疗未满18岁的患者。
转氨酶＞2.5×ULN或胆红素＞1.5×ULN的肝功能不全患者，不推荐使用本品治疗。
尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。
尼洛替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用尼洛替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解尼洛替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
尼洛替尼不良反应包括
严重不良反应包括骨髓抑制、Q-T间期延长、猝死、胰腺炎和血清脂肪酶升高、肝毒性、电解质异常。
血液和淋巴系统：常见血小板减少（慢性期28％，加速期37％）、中性粒细胞减少（28％，37％）、贫血（8％，23％）；常见发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少。
精神常见失眠；少见抑郁、焦虑；罕见方向感丧失、混乱。
耳和迷路：常见眩晕；罕见听觉损伤、耳痛。
血管：常见高血压、潮红；少见高血压危象、血肿；罕见出血性休克、低血压、静脉栓塞。
消化系统：常见恶心、便秘、腹泻、呕吐、腹痛、腹部不适、消化不良、胃肠胀气；少见胰腺炎、胃肠道出血、黑便、腹胀、口腔溃疡、胃食管反流、口腔炎、口干；罕见溃疡穿孔、腹膜后出血、呕血、胃溃疡、溃疡性食管炎、不完全肠梗阻。
肝胆系统：常见转氨酶水平升高、胆红素水平升高；少见肝炎；罕见肝毒性、肝肿大、黄疸。
肾和泌尿系统：少见排尿困难、尿急、遗尿、尿频、肌酐水平升高；罕见肾功能衰竭、血尿、尿失禁。
生殖系统和乳腺：少见乳腺疼痛、男子女性型乳房、勃起障碍。
全身性异常：常见疲劳、虚弱、外周水肿、发热；少见胸痛、面部水肿、下肢水肿、感冒样症状、寒战、不适。
实验室检查：常见脂肪酶升高、血淀粉酶升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、谷草转氨酶（AST）升高、血胆红素升高、碱性磷酸酶升高、γ-GT升高、肌酸磷酸激酶升高、血糖升高、体重降低、体重增加；少见乳酸脱氢酶升高、血糖降低、血肌酐升高、尿素氮升高、肌钙蛋白增加、血钾降低、游离胆红素增加。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
尼洛替尼不可用于低血钾、低血镁或长QT综合征的患者。在使用尼洛替尼以前必须纠正低钾和低镁，并定期进行监测。
有肝功能损伤的患者建议减量。
在开始给药前、开始给药后7天以及之后时间里定期进行心电图检查以监测QTc，并且在任何进行剂量调整时也应如此。
服用本品期间不可接种疫苗，避免与近期接种过活疫苗（如通过鼻吸入的流感疫苗）的患者接触。
本品可使患者易于感染或存在的感染恶化，应勤洗手；避免与感染人群接触。
本品治疗期间避免驾驶或操作机器。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医？
骨髓抑制、Q-T间期延长、胰腺炎、肝毒性。
尼洛替尼应该如何保存？
尼洛替尼药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与尼洛替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与尼洛替尼一起使用前请咨询医生。
体外实验表明，本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6和UGT1A1的竞争性抑制剂，又是CYP2B6、CYP2C8和CYP2C9的诱导剂。正在使用香豆素（CYP2C9和CYP3A4的底物）治疗的患者中，应该增加对INR的监测。
本品通过CYP3A4代谢，抑制或诱导CYP3A4的药物，会显著增加或降低本品的血药浓度，应避免合用。
本品的溶解度具有pH依赖性，高pH条件下溶解度会降低。不推荐质子泵抑制剂与本品合用，如必须合用，应分开给药。
本品与能抑制P-糖蛋白的药物合用，可能升高本品的血浓度，应予谨慎。
本品应避免与延长Q-T间期的药物（如抗心律失常药）合用。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
尼洛替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
尼洛替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。感染完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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