培哚普利
功效作用
本品是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,在肝内代谢为有活性的培哚普利拉而起作用。使血管紧张素I不能转化成有收缩血管作用的血管紧张素Ⅱ,结果血浆肾素活性增高,醛固酮分泌减少,血管阻力减低。抑制缓激肽的降解;也可直接作用于周围血管而降低阻力,减低心脏负荷。。
适应证
用于高血压的治疗,可单独应用或与其他降压药(如利尿药)合用。
用于充血性心力衰竭的治疗,可单独应用或与强心药利尿药同用。
药物起效时间
培哚普利口服后被迅速吸收,在1小时内达到峰浓度,但需要在体内代谢成为有活性的培哚普利拉发挥药效,作用产生较慢,起效时间个体差异较大尚不明确。
药物维持时间
培哚普利的药物维持时间尚不明确,其活性代谢产物血浆半衰期约为30小时,一天需要用药一次即可。
药物联用
培哚普利叔丁胺和吲达帕胺联合制成培哚普利吲达帕胺片,培哚普利是血管紧张素转换酶抑制剂,吲达帕胺是磺胺类利尿药,两者合用可以治疗成人原发性高血压,并且适用于单独服用培哚普利不能完全控制血压的患者,建议患者遵医嘱用药。
精氨酸培哚普利和苯磺酸氨氯地平联合制成培哚普利氨氯地平片,两者合用具有协同作用,可作为替代疗法用于在相同剂量水平的培哚普利和氨氯地平联合治疗下病情得以控制的原发性高血压,建议患者遵医嘱用药。
培哚普利是弱效降压药吗?
培哚普利不是弱效降压药,而是一种强效和长效降压药。
培哚普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂,在肝内代谢为有活性的培哚普利拉而起作用。临床上,培哚普利可以单独应用或与其他降压药(如利尿药)联合用于高血压的治疗,还可以单独应用或与强心药利尿药联合用于充血性心力衰竭的治疗。
如有患者需要使用培哚普利,请严格遵从医嘱用药。
培哚普利叔丁胺片和吲达帕胺片哪个效果好?
没有培哚普利叔丁胺片和吲达帕胺片哪个效果好这一说法,两者的作用机制、适应证以及不良反应不同。
作用机制和适应证
培哚普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂,在肝内代谢为有活性的培哚普利拉而起作用,临床上可以用于高血压和充血性心力衰竭的治疗。
吲达帕胺片是一种磺胺类利尿药,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收,增加尿液钠和氯的排泄量,从而增加排尿量、在轻度利尿时发挥降压作用。临床上,吲达帕胺适用于原发性高血压的治疗。对于高血压的治疗,培哚普利和吲达帕胺片都是长效和强效的降压药,临床上可以联合应用。
不良反应
培哚普利的不良反应包括:神经系统,如头晕、头痛;血管疾病,如低血压;呼吸系统,如咳嗽;肠道疾病,如腹痛、便秘;皮肤疾病,如瘙痒、皮疹;全身性疾病,如乏力等其他不良反应。
吲达帕胺片的不良反应包括:个别患者出现眩晕、头痛、恶心、失眠等;高剂量时利尿作用增强,可有低血钾。
如有患者需要使用培哚普利和吲达帕胺片,请根据自身情况,在医生的指导下合理用药。
用药禁忌
禁用情况
对培哚普利活性成分、任一种赋形剂或其它血管紧张素转化酶抑制剂过敏的患者禁用。
血管性水肿者禁用。
体外治疗导致血液与带负电的表面接触的患者禁用。
双侧肾动脉狭窄者禁用。
单功能肾的动脉狭窄者禁用。
先天性半乳糖血症葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合症或缺乏乳糖酶的患者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
二尖瓣狭窄者慎用。
左心室流出道梗阻(如主动脉狭窄或肥厚型心肌病)者慎用。
胶原血管疾病者慎用。
原发性醛固酮增多症患者不建议使用。
高血钾者慎用。
骨髓抑制者慎用。
脑或冠状动脉供血不足者慎用。
肾功能损伤者慎用。
严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者慎用。
儿童及青少年慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
培哚普利能透过胎盘屏障,可进入胎儿体内,影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
哺乳期妇女
由于尚无哺乳期使用培哚普利的有关信息,因此培哚普利不推荐用于哺乳期的妇女,同时建议在哺乳期内尤其是护理新生儿或早产儿时,使用已知有较好的安全性的其他治疗,用药期间建议停止哺乳。
儿童
尚未确定儿童及18岁以下青少年使用培哚普利的有效性和安全性,可能引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,因此培哚普利不推荐用于儿童及青少年。
老人
老年患者对降压作用较晚敏感,开始治疗之前,应检查肾功能和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整,在有水钠丢失的病例则更应谨慎,以免引起血压突然下降。
不良相互作用
禁止联用
阿利吉仑:在糖尿病或肾功能损伤患者中,高钾血症、肾功能恶化以及心血管发病和死亡的风险增加。
体外治疗:导致血液与带负电荷表面接触的体外治疗,例如透析或使用某些高通量(例如聚丙烯腈膜)的血液过滤以及使用葡聚糖硫酸盐的低密度脂蛋白分离,可引起严重类过敏反应的风险升高。如果需要这种治疗,应考虑使用不同类型的透析膜或不同类别的抗高血压药。
沙库巴曲/缬沙坦:同时抑制中性肽链内切酶和ACE可能会增加血管性水肿风险,因此禁止同时使用培哚普利和沙库巴曲/缬沙坦。在最后一剂培哚普利用药后36小时内,不得开始使用沙库巴曲/缬沙坦。在最后一剂沙库巴曲/缬沙坦用药后36小时内,不得开始培哚普利治疗。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
巴氯芬:培哚普利与巴氯芬合用会增加降压作用。如有必要,监测血压并调整降压药的剂量。
别嘌呤醇或普鲁卡因胺:需要谨慎跟培哚普利联合使用,尤其是先前存在肾功能损害的患者。
抗高血压药物和血管扩张剂:同时使用抗高血压药物(如氨氯地平)可以增加培哚普利的低血压效应。与硝酸甘油、其他硝酸盐或其他血管扩张剂合用会使血压更加降低。
三环类抗抑郁药、抗精神病药和麻醉药:某些三环类抗抑郁药(如丙咪嗪)、抗精神病药(如氯丙嗪)和麻醉药(如利多卡因)与培哚普利合用可以导致血压进一步下降。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
拟交感类药物:拟交感类药物(如麻黄碱)可以减弱培哚普利的降压作用。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
引起高钾血症的药物:如阿利吉仑、钾盐、保钾利尿剂、ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、非甾体抗炎药、肝素、免疫抑制剂(如环孢素他克莫司)、甲氧苄啶,这些药物联合使用会增加高钾血症的风险。
联合培哚普利和血管紧张素受体阻断剂(ARB)治疗:同时使用ACE抑制剂和血管紧张素受体阻断剂治疗会增加低血压、晕厥、高钾血症和肾功能恶化(包括急性肾衰竭)的发生频率。
雌莫司汀:增加血管神经性水肿(血管性水肿)等不良反应的风险。
复方新诺明:同时服用复方新诺明(甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲恶唑)的患者出现高钾血症的风险升高。
保钾利尿剂和钾盐:保钾利尿剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利等)和钾盐可能引起高钾血症(潜在致命),特别是伴随肾功能损伤(附加的增加血钾作用)的患者。不建议培哚普利与上述药物联合使用。如果有同时用药的指征,应该谨慎使用,并频繁监测血钾。
锂盐:培哚普利与锂盐联用可致可逆性血清锂浓度升高及锂中毒。虽然不推荐培哚普利与锂联用,但是如果证明有必要联用时,必须严密监测血清锂的水平。
降糖药:同时使用培哚普利和降糖药(如胰岛素和口服降糖药)可能增加降血糖作用,有发生低血糖的风险。
非保钾利尿剂(如氢氯噻嗪):使用利尿剂,特别是容量和/或盐减少的患者,在开始培哚普利治疗后可能发生血压过度下降。培哚普利应从小剂量开始,逐渐增加剂量。在开始治疗前应停用利尿剂,补充容量或盐摄入可以降低低血压发生的可能性。
非甾体类抗炎药(NSAIDs)(包括阿司匹林≥3g/天):使用非甾体类抗炎药会减弱培哚普利抗高血压的效果。而且,非甾体类抗炎药与血管系张素转化酶抑制剂联用可能会增加肾功能恶化的风险,包括急性肾衰竭和血钾升高的风险,尤其是对于已存在肾功能改变的患者。
消旋卡多曲:培哚普利与消旋卡多曲同时使用时出现血管性水肿的风险可能增加。
mTOR抑制剂:同时服用mTOR抑制剂(如西罗莫司、依维莫司、坦西莫司)治疗的患者血管性水肿的风险可能增加。
列汀类药物:由于列汀类药物(如利拉列汀、沙格列汀西格列汀、维达列汀)降低二肽基肽酶IV(DPP-IV)的活性,在同时接受培哚普利治疗的患者中,血管性水肿的风险增加。
金剂:联用金注射剂(如硫代苹果酸金钠)和培哚普利的患者可能会出现亚硝酸盐样反应,包括面部潮红、恶心、呕吐和低血压等症状。
用法用量
培哚普利的不同规格的用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:2mg/片;4mg/片;8mg/片。
具体用法
用法
口服,建议在早晨餐前服用,每日一次。
用量
用于高血压的治疗
推荐剂量:本品可单药治疗或与其它类抗高血压药物联合治疗。建议起始剂量为每日清晨一次4mg。经过一个月治疗后可以将剂量增加到每日一次8mg。
用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统过度激活(特别是肾血管性高血压、钠和/或容量丢失、心脏失代偿或重度高血压)的患者,在起始剂量后可能会引起血压的过度下降。对于此类患者,建议从2mg的剂量开始应用。起始治疗应在医学观察下进行。
用于联合应用利尿剂的患者:如必要,应在开始培哚普利治疗前2~3天停用利尿剂。对于不能停用利尿剂的高血压患者,应从2mg开始,并监测肾功能和血清钾浓度。随后的剂量应根据血压反应调整。如果需要,可恢复利尿剂治疗。
用于老年患者:应该从2mg开始,一个月后逐渐增加至4mg。如必要,可根据肾功能情况增加至8mg。
用于充血性心力衰竭的治疗
推荐剂量:与非保钾利尿剂和/或地高辛和/或β-阻滞剂联用时,建议本品在谨慎的医学观察下以2mg作为起始剂量清晨服用。如果患者能够耐受,2周后剂量可增至每天一次4mg。剂量的调整应根据患者的个体临床反应。
用于重度心力衰竭和被认为高危的患者:如肾功能损害及易于出现电解质紊乱的患者、同时用利尿剂和/或血管扩张剂治疗的患者,应在谨慎的观察下开始治疗。
用于极易出现症状性低血压的患者:如盐丢失患者(有或无低钠血症)、血容量减少的患者、或正在接受强效利尿剂治疗的患者,在培哚普利治疗前应纠正这些情况。在治疗前及治疗过程中都应严密观察患者的血压、肾功能和血清钾。
用于肾损害患者
肌酐清除率≥60 ml/min的患者:每天4mg。
30 ml/min <肌酐清除率<60 ml/min的患者:每天2mg。
15 ml/min <肌酐清除率<30 ml/min的患者:隔天2mg。
血液透析的患者(肌酐清除率<15 ml/min):透析当天用2mg,培哚普利的透析清除率是70ml/min,对于血液透析的患者,应在透析后服药。
药物漏用
一日用药一次的药物无需根据用药时间一半的规律来补服,如忘记使用,在想起当天按正常剂量使用即可,但绝对不可以一次使用双倍药量。
无需补服:如本应在当天8时用药一次,到第二日6时想起忘记用药,则无需补服,于第二日8时用药一次即可。
需要补服:如本应在当天8时用药一次,到12时想起忘记用药,则需要尽快补服。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
培哚普利使用过量的资料较少,与血管紧张素转化酶抑制剂用药过量有关的症状包括:低血压、循环性休克、电解质紊乱、肾衰竭、换气过度、心动过速、心悸、心动过缓、头晕、焦虑和咳嗽。
措施:若发现培哚普利使用过量,推荐治疗方法是静脉输注0.9%的生理盐水。如果发生低血压,患者应保持在休克的体位。如有可能,可以输注血管紧张素Ⅱ和/或考虑静脉内注入儿茶酚胺治疗。也通过血液透析从体循环中排除。治疗无效的心动过缓患者需起搏器治疗。另外,患者应该持续监测生命体征、血清电解质及肌酐浓度。
药物停用
培哚普利一般用于高血压和心力衰竭的治疗,需要终身服用,不可随意停药,请遵医嘱使用培哚普利,只有下列出现严重不良反应或不能耐受,可在医生的指导下停止用药。
对某些血压正常或偏低的充血性心力衰竭患者,培哚普利会进一步降低全身血压。这种反应是可以预见的,通常不用停止治疗。如果患者出现低血压症状,可减少剂量或停止使用培哚普利。
对于肾功能损害的患者,可能需要减少剂量和/或停用利尿剂和/或停用培哚普利。
对于动脉高血压患者,如果既往利尿剂治疗可能导致盐/容量减少,必须在开始培哚普利前停用利尿剂,这种情况下可以在之后重新使用非保钾利尿剂,或者必须以低剂量开始ACE抑制剂治疗,并逐渐增加剂量。
若患者出现面部、四肢、唇、黏膜、舌、声门和/或喉部血管性水肿,应立刻停用培哚普利,适当监测直到症状完全缓解。
在用硫酸葡聚糖清除低密度脂蛋白过程中接受血管紧张素转化酶抑制剂治疗的患者可发生危及生命的过敏样反应,这些反应可通过每次低密度脂蛋白清除前临时停止培哚普利治疗而避免脱敏过程中的过敏样反应。
正在进行膜翅目昆虫毒液脱敏治疗的患者使用培哚普利有发生过敏样反应,临时停止培哚普利治疗可避免这些反应。
接受血管紧张素转化酶抑制剂治疗的患者如出现黄疸或明显的肝酶升高,应停用培哚普利并接受适当的医疗随访。
若服用血管紧张素转换酶抑制剂引起的咳嗽,这种咳嗽的特点为持续性干咳,停止培哚普利治疗后可缓解。
经历大手术或使用可导致低血压的药物麻醉时,培哚普利可以阻断患者肾素释放继发的血管紧张素Ⅱ形成,应在手术前一天停用培哚普利。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应的表现
神经系统疾病:头晕、头痛、感觉异常、眩晕等。
眼睛疾病:视觉障碍。
耳和迷路疾病:耳鸣。
血管疾病:低血压(和低血压有关的反应)。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病:咳嗽、呼吸困难等。
肠道疾病:腹痛、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、恶心、呕吐等。
皮肤和皮下组织疾病:瘙痒、皮疹
肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌肉痉挛
全身性疾病和给药部位状况:乏力。
不常见不良反应的表现
血液和淋巴系统疾病:嗜酸性粒细胞增多。
代谢和营养性疾病:低血糖、高钾血症低钠血症等。
精神疾病情绪障碍、睡眠障碍。
神经系统疾病:嗜睡、晕厥。
心脏疾病:心悸、心动过速。
血管疾病:血管炎
呼吸系统、胸部和纵隔疾病:支气管痉挛
肠道疾病:口干。
皮肤和皮下组织疾病:荨麻疹,面部、四肢、腐、黏膜、舌、声门和/或喉血管性水肿、光敏反应、类天疱疮、多汗等。
肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节痛、肌痛
肾脏和泌尿系统疾病:肾功能不全。
生殖系统和乳腺疾病勃起功能障碍
全身性疾病和给药部位状况:胸痛、不适、外周性水肿、发热等。
检查:血尿素增加、血肌酐增加。
损伤、中毒和操作并发症:跌倒。
很少见不良反应的表现
血液和淋巴系统疾病:粒细胞缺乏症或全血细胞减少、血红蛋白减少和血细胞比容减少、白细胞减少/中性粒细胞减少、有先天性葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-PDH)缺乏的患者中溶血性贫血血小板减少
神经系统疾病:意识模糊。
心脏疾病:心绞痛、心律失常、心肌梗死。
血管疾病:卒中,可能继发于高危患者中血压过度降低。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病:嗜酸性粒细胞性肺炎、鼻炎等。
肠道疾病:胰腺炎。
肝胆疾病:细胞溶解性或胆汁淤积性肝炎。
皮肤和皮下组织疾病:银屑病恶化、多形性红斑等。
肾脏和泌尿系统疾病:急性肾衰竭。
检查:血胆红素增加、肝酶增加。
不良反应的处理方法
常见不良反应的处理方法
神经系统疾病:若出现头晕、眩晕,患者要注意卧床休养,应告知医生,通常可以继续用药。
眼睛疾病:若出现视觉障碍,应告知医生,酌情处理。
耳和迷路疾病:若出现耳鸣,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者建议对症治疗,例如使用血管扩张剂、神经营养药物、植物神经调节药物等进行治疗。
血管疾病:若出现低血压,应告知医生,可以减少剂量或停止使用培哚普利。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病:若出现咳嗽、呼吸困难,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者建议停药,予以对症治疗。
肠道疾病:若出现腹痛、便秘,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后缓解,如便秘可以服用多潘立酮片等促胃动力药。
皮肤和皮下组织疾病:若出现瘙痒、皮疹,应告知医生,进行对症治疗,例如服用氯雷他定片等抗组胺药。
肌肉骨骼和结缔组织疾病:若出现肌肉痉挛,应告知医生,酌情处理。
全身性疾病和给药部位状况:若出现乏力,应告知医生,通常可以继续用药。
不常见不良反应的处理方法
血液和淋巴系统疾病:若出现嗜酸性粒细胞增多,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者需要停药并进行规范化治疗。
代谢和营养性疾病:若出现低血糖、高钾血症,症状轻微的患者可以对症治疗,例如低血糖可以口服葡萄糖来缓解,症状严重的患者建议停药,并进行规范化治疗。
精神疾病:若出现情绪障碍、睡眠障碍,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者需应对症治疗,例如睡眠障碍可以使用阿普唑仑等药物进行缓解。
神经系统疾病:若出现嗜睡、晕厥,应告知医生,酌情处理。
心脏疾病:若出现心悸、心动过速,应告知医生,酌情处理。
血管疾病:若出现血管炎,应告知医生,症状轻微的患者可以对症治疗,症状严重的患者建议停药。
其他:若出现其他不常见不良反应,应告知医生,症状轻微的患者可以继续用药或对症治疗后缓解,症状严重的患者建议停药,并进行规范化治疗。
很少见不良反应的处理方法
血液和淋巴系统疾病:若出现粒细胞缺乏症或全血细胞减少,应告知医生,酌情处理。
神经系统疾病:若出现意识模糊,应停止用药,及时就医,接受规范化治疗。
心脏疾病:若出现心绞痛、心律失常等症状,应告知医生,症状轻微的患者可以继续用药或对症治疗后缓解,例如心绞痛可以使用硝酸甘油等扩张血管药,症状严重的患者建议停药,并进行规范化治疗。
血管疾病:若出现卒中,应停止用药,及时就医,接受规范化治疗。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病:若出现嗜酸性粒细胞性肺炎、鼻炎,应告知医生,症状轻微的患者可以继续用药或对症治疗后缓解,例如鼻炎可以使用丙酸氟替卡松鼻喷雾剂等药物,症状严重的患者建议停药,并进行规范化治疗。
其他:若出现其他不常见不良反应,应告知医生,症状轻微的患者可以继续用药或对症治疗后缓解,症状严重的患者建议停药,并进行规范化治疗。
注意事项
药物贮存
培哚普利叔丁胺片应30℃以下密封保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
对于肾功能损害的患者,钾和肌酐应作为常规检查项目的一部分。
培哚普利不直接影响驾驶机动车和操纵机器的能力,但是一些患者可能会出现与血压下降有关的个别反应,尤其在治疗初期或与其他抗高血压药物联合使用的情况下。因此,驾驶和操作机器的患者应特别谨慎使用。
培哚普利对以下诊断造成干扰,应告知医生,予以注意。包括:血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时已出现;偶有血清肝脏酶增高;血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。
应用培哚普利期间随访检查包括:对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查;尿蛋白检查,每月1次。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项