普罗帕酮
功效作用
普罗帕酮为直接作用于细胞膜的抗心律失常药,可降低收缩期的去极化作用,延长传导,提高心肌细胞阈电位而起到抗心律失常作用。普罗帕酮对多种类型心律失常皆有效,并且有轻度降压、减慢心率、松弛冠状动脉和支气管平滑肌作用,还有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
适应证
普罗帕酮用于治疗以下类型心律失常。
用于阵发性室性心动过速、阵发性室上心动过速。
也可用于各种早搏的治疗。
药物起效时间
口服普罗帕酮后,0.5~1小时开始起作用,2~3小时血药浓度达峰值。
注射液静脉给药,可迅速起效。
药物维持时间
普罗帕酮半衰期为3.5~4小时,药效可维持8小时以上。
药物联用
暂无本品与其他药物联用的权威资料,联用方案应由医生根据具体病情选择确定。
房颤需要天天吃普罗帕酮吗?
房颤患者可以按照医嘱每天服用普罗帕酮,但不可擅自用药或停药。
使用普罗帕酮口服制剂治疗房颤时,应遵照医嘱服药,不可自行停药或减量。自行停药或减量会造成血药浓度下降,达不到普罗帕酮的有效治疗浓度,使房颤复发。
除非服用普罗帕酮后出现了严重的不良反应,均应按时按量遵医嘱服药。不可自行减量或停用,以免耽误病情。
治疗房颤,吃普罗帕酮和胺碘酮哪种药好?
治疗房颤,吃胺碘酮的效果要优于普罗帕酮。
有研究显示胺碘酮治疗房颤的效果要优于普罗帕酮。胺碘酮在维持窦律、改善心功能及促进患者心房颤动转复等方面均优于普罗帕酮。与普罗帕酮相比,胺碘酮无负性肌力作用,因此对有心功能不全及器质性心脏病变的患者更安全。而普罗帕酮因具有负性肌力作用,心力衰竭患者用药存在一定风险。
若有房颤症状应及时前往医院进行检查,由医生根据病情确定治疗方案,不可自行选择药物治疗,以免耽误病情或引起严重不良反应。
美托洛尔和普罗帕酮可以一起吃吗?
美托洛尔和普罗帕酮一般不建议一起吃。
普罗帕酮与美托洛尔一起服用可使美托洛尔的血药浓度升高、药效增强,不良反应发生风险也相应提高,不建议自行联合使用。若确需同时使用也应由专业医生确定联用方案,以免自行服药后发生严重不良反应。
用药禁忌
禁用情况
对普罗帕酮过敏禁用。
近3个月内发生过心肌梗死禁用。
未控制的充血性心力衰竭禁用。
心源性休克(心律失常引起者除外)禁用。
重度有症状的严重心动过缓禁用。
严重低血压禁用。
支气管痉挛性疾病或严重阻塞性肺病禁用。
无起搏器保护的窦房结功能障碍、二或三度房室传导阻滞、双束支传导阻滞禁用。
慎用情况
气道阻塞慎用。
肝功能损伤慎用。
肾功能损伤慎用。
低血压慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
心肌严重损伤慎用。
特殊人群用药
孕妇
普罗帕酮可透过胎盘,在脐带血和新生儿的血液中均能检测到普罗帕酮及其代谢产物,虽然并未观察到对新生儿的不良影响,但孕妇应在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性
普罗帕酮及其代谢产物均能进入乳汁中,故哺乳期女性在应用该药物期间应暂停哺乳。
儿童
普罗帕酮在儿童患者中的安全性及有效性尚未证实,需慎用。
老年人
老年患者在使用普罗帕酮后可能会出现血压下降,并且老年患者易出现肝、肾损伤,因此老年患者慎用且有效剂量低于正常剂量。
不良相互作用
禁止联用
利托那韦:两者联合使用可使普罗帕酮血药浓度升高,增加心律失常和其他严重不良反应发生的风险,因此两者禁止联用。
可使Q-T间期延长的药物:如马来酸多潘立酮西沙必利等,与普罗帕酮联用可增加Q-T间期延长的风险,因此禁止联用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用
奎尼丁酮康唑、红霉素、西柚汁:与以上药物或食物合用,可使普罗帕酮的代谢过程减慢、血药浓度增高,因此需谨慎联用。
局麻药、三环类抗抑郁药、β受体阻滞剂:如普鲁卡因阿米替林美托洛尔等药物可使普罗帕酮作用增强,需谨慎联用。
西咪替丁:西咪替丁可增加普罗帕酮稳态血药浓度水平,但对其药物疗效无影响,联用时仍需谨慎。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:如氟西汀、帕罗西汀可使普罗帕酮血药浓度升高,联用需谨慎,并调整普罗帕酮给药剂量。
因药效降低而需谨慎联用
苯巴比妥、利福平:这些药物可使普罗帕酮血药浓度降低、药效降低,联用需谨慎。
因不良反应增加而需谨慎联用
局麻药物:如利多卡因等,两者联合使用可增加局麻药物中枢神经系统不良反应发生的风险。
地高辛茶碱环孢素地昔帕明、文拉法辛:以上药物与普罗帕酮联用可使以上药物的血药浓度升高,使以上药物不良反应发生风险增加。
胺碘酮:胺碘酮与普罗帕酮联用可能会影响心脏的传导和复极,导致心律失常,因此联用需调整两者的剂量。
口服抗凝药:联用可增加华法林、双香豆素等药物的血药浓度,延长凝血酶原时间,增加出血风险。应谨慎联用,严密监测患者凝血状态,必要时调整药物剂量。
用法用量
普罗帕酮口服制剂在治疗初期加量必须谨慎,要求小量增加,尤其对老年、有明显心肌损害肝功能不全或肾功能不全的患者,需要进行药物的血浆浓度监测。
剂型规格
片剂:50mg/片;100mg/片;150mg/片。
胶囊剂:100mg/粒;150mg/粒。
注射剂:5ml:17.5mg;10ml:35mg;20ml:70mg。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂:口服,由于其局麻作用,宜饭后与食物或饮料一起吞服,不得嚼碎。
注射液:加入5%葡萄糖注射液稀释后于10分钟内缓慢静脉注射,必要时10~20分钟一次,但总量不可超过210mg。静脉注射起效后改为静脉滴注维持。
用量
片剂、胶囊剂:一次100~200mg,一日3~4次。治疗量一日300~900mg,分4~6次服用。维持量一日300~600mg,分2~4次服用。
注射液:常用量1~1.5mg/kg或70mg 于10分钟内缓慢静脉注射,必要时10~20分钟重复一次,总剂量不超过210mg。静脉注射起效后改为静脉滴注,滴速0.5~1mg/min。
更换药物
需换用其他抗心律失常药时,应先停本品1天。反之,各种抗心律失常药至少停用1个半衰期,再更换为普罗帕酮。
对严重急性心律失常则可酌情缩短停用时间,但应注意相互作用。
药物漏用
口服药物漏用
对于每日服用2次及以上的药物,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如,每日服药3次,应在6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
注射液漏用
注射液是由医生根据病情安排给药,一般不存在药物漏用情况。
药物过量
药物过量的表现
普罗帕酮注射液由医护人员给药,一般不会出现过量;口服制剂如果不慎服用过量,在服药量后3小时症状最为明显,主要症状分为心肌症状和非心脏症状。
心肌症状:如低血压、严重时休克、房内和室内传导阻滞、心跳骤停、心动过缓。偶尔会发生严重的室性心律失常等。
非心脏症状:口干、恶心、便秘、震颤、头痛、头晕、视物模糊、抽搐、代谢性酸中毒等。
严重中毒症状:强直性肌痉挛、嗜睡、昏迷、感觉异常和呼吸抑制,甚至死亡。
药物过量的措施
如不慎过量用药,需立即就医,由医生进行对症治疗、支持治疗等。
心动过缓:减少药物剂量或停用药物,加强监测,必要时由医生给予阿托品治疗。
窦房传导阻滞和二度或三度房室传导阻滞:由医生给予阿托品或间羟异丙肾上腺素,必要时用心脏起搏器。
束支传导阻滞:加强监测,必要时由医生采用电复律等方法救治。
肺水肿:由医生根据患者情况给予大剂量硝酸甘油和利尿剂,必要时加用肾上腺素、多巴胺或多巴酚丁胺
严重低血压:由医生根据患者的临床反应给予肾上腺素升压治疗。
心力衰竭伴血压降低:停药,加强监测,情况严重者由医生给予强心苷类药物(如地高辛等)。
惊厥:保持呼吸道畅通,由医生根据具体情况给予地西泮抗癫痫处理,必要时行气管插管。
心搏骤停:立即行心肺复苏抢救等。
药物停用
用药后出现心动过缓、束支传导阻滞、心力衰竭伴血压降低、惊厥等严重不良反应时,应立即停药。
需换用其他抗心律失常药时,应先停本品1天。
遵医嘱完成给药疗程后,可经医生评估后遵医嘱逐渐停药。
若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统异常:头晕、头痛、味觉异常。
心血管系统异常:心脏传导异常、心悸、窦性心动过缓、心动过速、心房扑动
精神异常:焦虑、睡眠障碍。
眼部异常:视力模糊。
呼吸系统异常:呼吸困难。
消化系统异常:腹痛、呕吐、恶心、腹泻、便秘、口干、肝功能异常
全身性异常:胸痛、虚弱、疲劳、发热。
少见不良反应
血液和淋巴系统异常:血小板减少
代谢和营养异常:食欲下降。
精神异常:梦魇。
神经系统异常:晕厥、共济失调、感觉异常。
耳和迷路异常:眩晕。
心血管系统异常:室性心动过速、心律失常、低血压。
消化系统异常:腹胀、肠胃胀气。
皮肤和皮下组织异常:荨麻疹、瘙痒、皮疹和红斑。
生殖系统异常:勃起功能障碍
罕见不良反应
血液系统异常:粒细胞缺乏症、白细胞减少、粒细胞减少。
免疫系统异常:超敏反应。
精神异常:意识模糊。
神经系统异常:惊厥、锥体外系症状、多动。
心血管系统异常:心室颤动心力衰竭、心率减慢、直立性低血压
胃肠道异常:干呕、胃肠功能紊乱。
肝胆异常:肝细胞损伤、胆汁淤积、肝炎、黄疸
肌肉、骨骼和结缔组织异常:狼疮样综合征
生殖系统异常:精子数量下降。
不良反应的处理方法
消化系统:出现口干,可大量喝水。出现恶心若可耐受,则无须特殊处理;若不可耐受,应立即就医,医生会根据病情严重程度给予托烷司琼等缓解恶心症状。出现便秘应多食富含纤维素的蔬菜、水果。
神经系统:出现晕厥,周围人立即拨打急救电话,同时,具备条件的立即就地抢救。出现头晕、头痛,由医生及时调整给药剂量。
免疫系统:出现过敏反应,应由医生根据过敏情况给予口服抗组胺药(如氯雷他定等)治疗,出现皮疹可外用地塞米松乳膏缓解。出现严重的皮疹或过敏性休克等表现时应立即停药并就医。
肝胆:出现肝细胞损伤时,应由医生根据肝损程度给予还原性谷胱甘肽、熊去氧胆酸等药物进行保肝治疗。
其他:一般不良反应症状较轻时,无须特殊处理。若症状严重时,应及时告知医生,由医生根据不良反应情况及病情严重程度调整用药方案。
注意事项
药物贮存
片剂、胶囊剂:应遮光、密封保存。
注射剂:遮光,密闭保存(10~30℃)。
注意,所有药物均应放置在儿童和宠物不可接触的地方。
其他
室性心律失常患者在开始普罗帕酮的治疗时应进行严密的心电监测,只有在具备心脏急救设施和确保监测的条件下才能开始治疗。
普罗帕酮和其他抗心律失常药物一样,可能会引起新的心律失常,也有可能会加重原有的心律失常。
普罗帕酮的薄膜包衣片150mg规格因其活性高而不适用于儿童。
在使用普罗帕酮治疗前及治疗过程中需对患者进行心电图监测和临床评估,以确定患者是否适合使用普罗帕酮继续治疗。
对于Brugada综合征患者,使用普罗帕酮会使Brugada综合征症状(如呼吸困难、胸痛、胸闷等)表现出来,或引起Brugada综合征样心电图改变,因此,使用普罗帕酮后应进行心电图检查,以排除Brugada综合征。
普罗帕酮会影响驾车、机械操作及危险环境中安全工作的能力,特别是在增加普罗帕酮剂量、初次用药、转用其他药物或服药后饮酒的情况下更明显。在用药过程中应注意以下情况,避免用药期间驾车和从事危险工作,避免用药后饮酒。
普罗帕酮治疗过程中会引起起搏和感知阈值的改变,因此植入起搏器的患者在使用普罗帕酮后应检查起搏器的功能,必要时重新设定起搏器程序。
普罗帕酮在治疗阵发性房性心动过速引起的心率大于180次/分钟的快速心室率时可能使房颤变为房扑。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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用药禁忌
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不良反应
注意事项