普萘洛尔
功效作用
普萘洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂,可竞争性与肾上腺素β1和β2受体结合。临床上常用于治疗高血压、心绞痛及心律失常等疾病。
适应证
单药或与其他降压药物联合可用于治疗多种类型高血压。
用于劳力性心绞痛的治疗。
用于心律失常患者的心室率控制,缓解并改善患者症状。
改善肥厚型心肌病患者的心绞痛、心悸及晕厥等症状。
与α受体阻滞剂合用缓解嗜铬细胞瘤引起的心动过速等症状。
用于控制甲状腺功能亢进引发的心率过快,也可治疗甲状腺危象
作为二级预防,长期用药可降低心肌梗死死亡率。
用于需要全身治疗的增殖期婴儿血管瘤的治疗。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,普萘洛尔还可用于治疗婴幼儿血管瘤特发性震颤及预防偏头痛。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其为结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
普萘洛尔片剂:口服1~2小时后达到血浆峰浓度。
普萘洛尔口服溶液:口服1~2小时后达到血浆峰浓度。
普萘洛尔缓释片:口服1~1.5小时后达到血浆峰浓度。
普萘洛尔缓释胶囊:稳态时的血药浓度达峰时间约6.6小时。
普萘洛尔注射液:静脉注射后无药物吸收过程,进入血液后可迅速发挥药效。
药物维持时间
普萘洛尔片:维持时间尚不明确,其消除半衰期为3~6小时,一般一日给药3~4次,遵医嘱用药即可。
普萘洛尔口服溶液:维持时间尚不明确,其消除半衰期为3~6小时,一般根据婴儿体重调整剂量,遵医嘱用药即可。
普萘洛尔缓释片:维持时间尚不明确,其消除半衰期为2~3小时,一般一日给药1次,遵医嘱用药即可。
普萘洛尔缓释胶囊:维持时间尚不明确,其消除半衰期约为7小时,一般一日给药1次,遵医嘱用药即可。
普萘洛尔注射液:维持时间尚不明确,其消除半衰期为2~3小时。一般一次给药0.5~1支,缓慢静脉注射。
药物联用
临床研究显示,钙拮抗剂(CCB)可抵消普萘洛尔的缩血管作用,而普萘洛尔可对抗CCB反射性交感兴奋引起的心率增快,二者联合尤其适用于心率增快型未达标的高血压或伴有冠心病、慢性心力衰竭、心绞痛及心肌梗死史的难控制型高血压。
临床研究显示,血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)可抑制血管收缩,使心室心肌肥厚退缩,普萘洛尔可改善左室充盈、降低心肌耗氧量及逆转左室肥厚,二者联合可治疗高血压合并左室射血分数保留的心力衰竭,并能有效预防心力衰竭的发生和发展。
临床研究显示,硝普钠可迅速扩张血管,与普萘洛尔联合,增强抗高血压作用,可治疗高血压合并主动脉夹层,尤其适用于血压中、重度升高合并主动夹层的患者。
临床研究显示,对于嗜铬细胞瘤和副神经节瘤患者,术前应用α受体阻滞剂后患者一般会出现心动过速、心肌收缩力增强、心肌耗氧量增加,此时加用普萘洛尔,可阻断心脏β受体,从而逆转α受体阻滞剂引起上述问题。
临床研究显示,利尿剂(如醛固酮等)与普萘洛尔合用后,可缓解因心功能不全引起的水钠潴留现象,同时二者也可协同发挥抗高血压作用,适用于合并心肌梗死、心绞痛及心力衰竭的难控制型高血压。
复方普萘洛尔咖啡因片:该制剂是由咖啡因、普萘洛尔与苯妥英钠以70mg:10mg:100mg的配比而成的复方制剂,三药通过兴奋中枢收缩脑血管,降低血管扩张的反应性及稳定细胞膜作用,协同发挥抗偏头痛作用,临床可治疗并预防典型或不典型的偏头痛。
一天吃1片普萘洛尔行吗?
普萘洛尔片为普通剂型,给药间隔一般为一日3~4次,若一日给药1次便无法发挥相应治疗效果。可换用普萘洛尔缓释制剂,此剂型具有缓释效果,一日给药1次便可达到同样治疗效果。
患者应在医师的评估下,遵医嘱使用,切勿自行使用本药。
盐酸普萘洛尔片可以长期吃吗?
普萘洛尔可以在医师的指导下长期用药。
普萘洛尔治疗范围广泛,临床可用于治疗高血压、劳力性心绞痛、肥厚性心肌病、快速心律失常等。不同病种的疗程及用法、用量都不同,其中高血压、心绞痛等疾病发展漫长,属于慢性病管理范围,需要长期服药治疗。
特发性震颤吃普萘洛尔多久不抖?
目前尚不能明确普萘洛尔治疗特发性震颤患者手抖现象的具体有效时间,患者应遵医嘱使用该药。
普萘洛尔目前为国内治疗非重度特发性震颤的一线用药。研究显示,年龄越小、震颤幅度越小、震颤频率越高的患者,接受普萘洛尔治疗后效果越好。也有研究显示,接受普萘洛尔治疗30天后,50%的患者症状可缓解至40%~50%。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
非代偿性充血性心力衰竭的患者禁用。
心源性休克的患者禁用。
重度或有症状的心动过缓、房室传导阻滞(II~III度房室传导阻滞)、窦房传导阻滞、病窦综合征的患者禁用。
患有支气管哮喘或有支气管痉挛风险的患者禁用。
低血压患者禁用。
糖尿病性酮症酸中毒或代谢性酸中毒的患者禁用。
长期禁食状态的患者禁用。
重度外周循环衰竭的患者禁用。
未经治疗的嗜铬细胞瘤患者禁用。
变异型心绞痛患者禁用。
应用苯甲酸利扎曲坦药物的患者禁用。
慎用情况
心动过缓、房室传导阻滞(I度)的患者慎用。
周围循环欠佳者慎用。
严重肝肾功能损伤的患者慎用。
有充血性心力衰竭风险的患者慎用。
有低血糖风险的患者慎用。
肺气肿患者慎用。
非过敏性支气管哮喘者慎用。
甲状腺中毒症和甲状腺功能低下的患者者慎用。
雷诺综合征患者慎用。
肾功能衰退者慎用。
儿童慎用。
运动员慎用。
老年人慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
特殊人群用药
孕妇
研究显示,普萘洛尔可通过胎盘进入胎儿体内,从而出现胎儿宫内发育迟缓、难产、新生儿低血糖、低血压、呼吸抑制、心率减缓等现象,故孕妇应遵医嘱谨慎使用。
哺乳期女性
研究显示,普萘洛尔可分泌入乳汁,从而造成经母乳喂养的婴儿出现低血糖、低血压、呼吸抑制、心率减缓等反应,故哺乳期女性应遵医嘱谨慎使用。
儿童
目前尚未有关于儿童使用普萘洛尔安全性的权威试验结果,因此儿童应遵医嘱谨慎使用。
老年人
研究显示,老年人对于药物代谢与排泄能力降低,故老年人应在医师指导下谨慎减量使用本品。
不良相互作用
禁止联用
造影剂:含碘造影剂如碘帕醇等,二甲葡胺以及泛影酸泛影葡胺等与普萘洛尔合用后,可增加患者发生过敏反应的风险,因此二者禁止联用。
部分麻醉药:具有心脏抑制作用的麻醉药如乙醚等与普萘洛尔合用后,可强力抑制心脏,因此二者禁止联用。
苯甲酸利扎曲坦:与普萘洛尔合用时可使利扎曲坦的消除半衰期延长,从而导致药效可能会增强。因此对本品给药中或者本品给药停止后24小时内的患者不得给予利扎曲坦。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
联用可增加普萘洛尔的药效。
氯丙嗪:普萘洛尔与该类药物合用后,可增加两者的血药浓度,从而使普萘洛尔疗效增加。
安替比林、茶碱类及利多卡因:该类药物可降低普萘洛尔的体内清除率,从而提高普萘洛尔的疗效。
西咪替丁:该类药物可降低普萘洛尔肝代谢,延缓消除,从而提高普萘洛尔的疗效。
钙通道阻滞剂:该类药物(尤其是静脉注射维拉帕米)可增加普萘洛尔抑制传导系统以及心肌的作用,从而增加普萘洛尔疗效。
联用可增加其他药物的药效。
氯丙嗪:普萘洛尔与该类药物合用后,可增加两者的血药浓度,从而使氯丙嗪疗效增加。
降血糖药物:普萘洛尔可降低糖尿病患者血糖,从而提高降糖药的疗效。
因药效降低而需谨慎联用的药物
联用可降低普萘洛尔药效。
氢氧化铝凝胶、考来烯胺:该类药物可降低普萘洛尔的肠吸收,从而降低后者疗效。
酒精:酒精可减缓普萘洛尔吸收速率,从而降低后者疗效。
苯妥英钠、苯巴比妥及利福平:该类药物可加速普萘洛尔的体内清除,从而降低后者疗效。
非甾体抗炎药:该类药物可拮抗普萘洛尔的抗高血压作用,从而降低后者疗效。
肾上腺素、苯福林及拟交感胺药物:普萘洛尔与该类药物合用后,可引起显著性高血压,从而降低后者疗效。
联用可降低其他药物药效。
异丙肾上腺素及黄嘌呤:普萘洛尔可使该类药物疗效减弱。
甲状腺素:普萘洛尔可降低T3浓度,从而降低甲状腺素的疗效。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
部分抗高血压药物:利血平与普萘洛尔合用,可致直立性低血压、心动过缓、头晕、晕厥的风险增加。
单胺氧化酶抑制剂:普萘洛尔与该类药物合用后,可使极低性低血压的风险增加。
洋地黄:普萘洛尔与该类药物合用后,可使房室传导阻滞的风险增加。
肾上腺素、苯福林及拟交感胺药物:普萘洛尔与该类药物合用后,可使心率过慢及房室传导阻滞的风险增加。
氟哌啶醇:普萘洛尔与该类药物合用后,可使低血压及心脏停搏的风险增加。
用法用量
普萘洛尔为处方药,剂型和规格较多,患者应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可自行用药。
剂型规格
片剂:10mg/片。
口服溶液:450mg:120ml/瓶。
缓释片:40mg/片。
缓释胶囊:40mg/片。
注射液:5mg:5ml/针。
具体用法
用法
片剂、缓释片、缓释胶囊:口服,适量水送服。
溶液剂:可采用注射器注入婴儿口中,也可用少量牛奶或果汁稀释,使用婴儿瓶服用。
注射液:用5%葡萄糖注射液20ml稀释后,缓慢静脉注射。
长期用本品者撤药时须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
用量
常规用量
治疗高血压。
盐酸普萘洛尔片:口服,初始剂量10mg,分3~4次服用,在严密观察下可逐渐增至一日总量100mg。
盐酸普萘洛尔缓释片、缓释胶囊:口服,开始一日40mg,早晨或晚上服用,可遵医嘱增加至80mg。
盐酸普萘洛尔注射液:一次2.5~5mg(0.5~1支)加5%葡萄糖注射液20ml,以1mg/2~3min的速度缓慢静脉注射。
治疗心绞痛。
盐酸普萘洛尔片:开始时5~10mg,分3~4次服用,每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分3~4次服用。
盐酸普萘洛尔缓释片、缓释胶囊:口服,每日40mg,早晨或晚上服用。
盐酸普萘洛尔注射液:一次2.5~5mg加5%葡萄糖注射液20ml,以1mg/2~3min的速度缓慢静脉注射。
治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片:每日10~30mg,分3~4次服用。饭前、睡前服用。
盐酸普萘洛尔注射液:一次2.5~5mg(0.5~1支)加5%葡萄糖液20ml,以1mg/2~3min的速度缓慢注射。严重心律失常应急时可静脉注射1~3mg,注射速度不得超过1mg/min,必要时2分钟可重复一次,以后每隔4小时1次。
心肌梗死的二级预防。
盐酸普萘洛尔片:每日30~240mg,分2~3次服用。
盐酸普萘洛尔缓释片、缓释胶囊:按医嘱用量服用。
治疗肥厚型心肌病:盐酸普萘洛尔片,每日10~20mg,分3~4次服用,应按需及耐受程度调整用量。
治疗嗜铬细胞瘤:口服盐酸普萘洛尔片,每日10~20mg,分3~4次服用。
治疗甲状腺亢进及甲状腺危象
盐酸普萘洛尔片:口服,每日10~40mg,分3~4次服用。
盐酸普萘洛尔注射液:1分钟内静脉滴注1mg,每隔2分钟,重复一次,直至效应出现,一日最大用量为10mg,接受麻醉患者为5mg。
特殊人群用药
儿童用药。
高血压:口服。1个月以下儿童:初始剂量一次0.25mg/kg(不超过2mg/kg)一日3次;1个月~12岁:一次0.25~1mg/kg,一日3次,每日不超过5mg/kg,;12岁以上儿童:初始剂量一次20mg,一日2次,每日不超过320mg。以上用法必要时每周增加剂量。
心律失常:口服。新生儿,初始剂量每次0.25~0.5mg/kg,一日3次;1个月~18岁儿童,一次0.25~0.5mg/kg(不超过1mg/kg),一日3~4次,每日不得超过160mg。
在心电监护下缓慢静脉注射:一次0.02~0.05mg/kg,如有必要每6~8小时可重复给药。
法洛四联症:口服。新生儿,一次0.25~1mg/kg(不超过2mg/kg),一日2~3次;1个月~12岁儿童,一次0.25~1mg/kg(不超过5mg/kg),一日3~4次。
在心电监护下缓慢静脉注射:新生儿,初始剂量一次0.015~0.02mg/kg(不超过0.1mg/kg),如有必要每12小时可重复;1个月~12岁儿童,初始剂量一次0.015~0.02mg/kg(最大剂量0.1mg/kg),如有必要每6~8小时可重复给药。
治疗嗜铬细胞瘤:初始剂量为10mg,一日2~3次,可逐渐增加用量从而起到控制心率的效果。
治疗增殖期婴儿血管瘤:推荐起始剂量为1mg/kg,分2次口服,1周后增加剂量至每日2mg/kg,根据患儿体重和对药物的反应调整剂量。
老年人:老年人使用本品时应遵医嘱减小剂量,因其对药物的代谢与排泄能力较低。
妊娠期女性:本品可通过胎盘进入胎儿体内,故妊娠期女性慎用。
哺乳期女性:本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。
肝功能不全者:该类患者应严格在医师指导下用药,初始用量应较正常用量根据患者情况有所减小。
药物漏用
因普萘洛尔有多种治疗方案,同时具有较强的心脏抑制作用,且患者个体差异、代谢状况等都不相同,故目前对于该类药物漏服以及补救方法依旧未得到明确说明。因此若出现漏服现象,在想起时应及时就医咨询,不得擅自加服药量。
药物过量
症状
当患者过量服用普萘洛尔时,有可能会出现心动过缓、室性期前收缩心力衰竭、低血压、支气管痉挛等症状。
措施
目前未有普萘洛尔的特效拮抗剂,当用药过量时应及早对症处理,并采取洗胃、监测心电图、心率和血压、生命体征等基本处理,同时对患者进行支持治疗。
基本处理:及时监测患者的生命体征、心电图、血压,并尽快在保护气道的情况下进行洗胃,洗胃效果不明显者,应给予少许活性炭以减少过量药物的吸收。
心动过缓者:可给予阿托品纠正该症状,支持治疗期间应慎用异丙肾上腺素,必要时可依据患者病情安装心脏起搏器。
室性期前收缩者:可给予利多卡因或苯妥英钠纠正该症状。
心力衰竭者:可给予洋地黄类药物或利尿剂纠正该症状。
低血压者:可给予升压药如肾上腺素或去甲肾上腺素纠正该症状。
支气管痉挛者:可给予茶碱类药物及肾上腺素纠正该症状。
药物停用
若在用药过程中出现与治疗作用相反的表现,如血压升高、心绞痛症状加重、心脏功能兴奋等,应立即停药并及时就医。
若患者出现可能危及生命的不良反应,如过敏反应、皮肤、呼吸系统、血液系统等不良反应,应立即就医,并在医师指导下缓慢停药。
若患者发生程度较重的心脏抑制(心率过缓、心脏重度传导阻滞,血压过低、直立性低血压等),应立即就医,并在医师指导下缓慢停药。
若患者发生其他不良反应无法耐受,如精神抑制、疲劳及消化道不良反应等,应立即就医,并在医师指导下缓慢停药。
突然停用普萘洛尔会使患者发生血压反跳性升高、心动过速、头痛、焦虑及心绞痛恶化等撤药综合征表现。若出现上述症状,应立即咨询医师,在医师指导下进行相应治疗。
此外,满疗程用药后症状消失,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应
不良反应的表现
常见的不良反应
中枢神经系统:如头晕(低血压所致)、眩晕、精神抑郁症(嗜睡、疲乏、无力)、意识模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝、视觉障碍、幻觉、梦魇以及急性可逆的综合征,表现为定时定向能力和短时记忆丧失、情绪不稳定、轻度意识模糊等。
心血管系统:如心率过慢(小于50次/分钟)、传导阻滞、充血性心力衰竭房室传导阻滞加剧、低血压、动脉供血不足等。
胃肠道系统:如恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、肠系膜动脉血栓形成、缺血性结肠炎等。
免疫系统:如过敏/类过敏反应、咽炎和粒细胞缺乏症、红疹、发热并伴有疼痛和喉咙痛、喉痉挛、呼吸窘迫等。
血液系统:出血倾向。
皮肤:皮疹、多形性红斑、荨麻疹等。
泌尿生殖系统:如男性阳痿等。
呼吸系统:如支气管痉挛肺水肿等。
其他:如疲劳等。
少见的不良反应
呼吸系统:如呼吸困难、充血性心力衰竭等。
免疫系统:如系统性红斑狼疮(SLE)等。
罕见的不良反应
皮肤:如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松懈症、剥脱性皮炎。
血液系统:如粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜等。
不良反应的处理方法
常见的不良反应
中枢神经系统不良反应:上述反应若患者无法耐受,可根据医师指导,缓慢停药或调整用药剂量以及进行其他相应支持治疗,如给予镇静催眠药等。
消化系统不良反应:为避免加重不良反应,应建议患者饮食清淡、作息规律;若患者发生恶心、便秘反应无法耐受或发生肠炎、肠系膜血栓等,可遵医嘱使用消化系统药物,如服用甲氧氯普胺乳果糖或抗生素等。
心血管系统不良反应:为避免上述不良反应发生,患者用药期间应遵医嘱定期检查心功能,若上述反应,应立即就医,遵医嘱接受恢复心功能治疗,如注射阿托品、洋地黄或利尿剂纠正。
免疫系统、血液系统及皮肤不良反应:上述反应一旦发生,极有可能延长病程,甚至危及生命,因此出现上述不良反应后,应立即就医接受诊治,如抗过敏、细胞支持及糖皮质激素等治疗。
呼吸系统不良反应:为避免发生上述反应,支气管哮喘患者应禁用本品,一旦发生呼吸系统不良反应,应立即就医,接受呼吸道解痉治疗。
泌尿系统及其他不良反应:上述反应若患者无法耐受,可咨询医师,在医师指导下缓慢停药并调整用药方案。
少见的不良反应
呼吸及免疫系统不良反应:上述反应程度均凶险,一旦发生均为严重的不良反应,因此若患者发生,应立即就医,接受相应呼吸支持及免疫相关治疗。
罕见的不良反应
粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松懈症、剥脱性皮炎等严重不良反应:若患者发生上述反应,应立即停药,并就医接受支持治疗。为避免上述不良反应发生,患者用药期间应遵医嘱定期监测血常规,一旦发现异常,应立即咨询医师。
注意事项
药物贮存
片剂:遮光、密封保存。
缓释片、缓释胶囊:密封保存。
注射剂:遮光、密闭保存。
其他
普萘洛尔血药浓度无法完全预示药理效应,故还需根据个体的心率、血压等指标指导临床用药。
对诊断的干扰:普萘洛尔可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等指标升高,使血糖降低或增高。肾功能不全者可干扰血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项