青蒿琥酯
功效作用
青蒿琥酯为抗疟药,主要用于各种危重疟疾的抢救治疗。
适应证
本品适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救,包括间日疟及耐氯喹脑型疟疾(恶性疟)。
药理作用
青蒿素类抗疟药特异性地浓集在疟原虫细胞内,而疟色素中的二价铁能催化分解青蒿素的过氧基团产生自由基,从而对疟原虫的膜系统或生命大分子产生氧化损伤。
对疟原虫无性体(环状体、滋养体、裂殖体)有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。但对红外期的原虫、子孢子、肝裂殖体或裂殖子无作用。
药物起效时间
本品注射制剂,经肌注后,起效迅速,在30分钟内可达血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
本品口服制剂的起效时间尚无明确数据,请遵医嘱服用。
药物维持时间
本品注射制剂的维持时间尚不明确,经静脉注射后,半衰期(t1/2)不到5分钟。在加蓬儿童和越南成人中,经肌注后,儿童的t1/2为48分钟,成人的t1/2为41分钟。
本品口服制剂的维持时间尚不明确,请遵医嘱使用。
药物联用
青蒿琥酯联合阿莫地喹可制成青蒿琥酯阿莫地喹片,用于治疗对阿莫地喹、青蒿琥酯敏感的恶性疟原虫所引起的非重症疟疾(单纯性疟疾发作)。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
对其他青蒿素类药物过敏的患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
孕妇慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前对孕妇使用本品的研究和临床经验有限,在动物实验中,注射用青蒿琥酯对于孕早期动物有一定的胚胎毒性,临床使用时应权衡利弊,如需使用,应在医生指导下谨慎使用。
哺乳期女性:有限的证据表明在哺乳期妇女的乳汁中有少量代谢产物存在。但不会引起哺乳期婴儿不良反应,也不会给予婴儿足够的抗疟保护,如需使用,应在医生指导下谨慎使用。
儿童:临床试验表明,本品注射剂通过静脉或肌肉给药,其疗效与安全性均与成人相近,但仍应在医师指导下谨慎使用本品;本品片剂在儿童中的用药安全性和有效性尚不明确,应尽量避免使用。
老年人:老年人可使用本品注射剂,但片剂因目前在老年患者中使用研究和临床经验有限,应尽量避免使用。
不良相互作用
本品注射剂在静脉或肌注给药时不得与其他药物混用。
青霉胺:青霉胺可加重抗疟药对血液系统和肾脏的毒性。
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,在使用本品前,请咨询医师或药师。
用法用量
剂型规格
片剂:50mg/片;100mg/片。
注射剂:60mg/瓶;120mg/瓶。
具体用法
用法
口服制剂
口服,用温水送服。
注射制剂
可肌内注射或静脉注射,不得静脉滴注。
肌内注射:按所需药量吸取药液,注射部位通常首选大腿前部。如果肌注溶液的总量较大,可采取几个部位分量注射,如大腿两侧。
静脉注射:按所需药量吸取药液,缓慢注射1~2分钟以上。
本品使用前必须用专用的5%碳酸氢钠溶液溶解,再用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释,制得一定浓度的注射用溶液方可使用。
用量
口服制剂
首剂100mg,第2日起1次50mg,一日2次,连服5日。
注射制剂
成人:每次剂量按120mg(2.4mg/kg),分别于第0、12和24小时注射,然后一日1次,直至患者可以口服药物,使用本品最少需要24小时(3次),患者能够口服治疗时,转为口服复方抗疟药以完成抗疟联合疗法的治疗过程。
儿童:每次剂量按照体重确定(如下表),根据临床需要,可以继续按同等剂量每日1次,直至第7天,或患者病情缓解能口服给药,转为口服复方抗疟药以完成抗疟联合疗法的治疗过程。
年龄组(岁)0小时12小时24小时
≥16120mg120mg120mg
11~1690mg90mg90mg
7~1160mg60mg60mg
<72.4mg/kg2.4mg/kg2.4mg/kg
药物漏用
口服制剂
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午8点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天下午2点以前以原量服用,下午8点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
注射制剂
本品注射制剂,由医护人员给药,一般不存在漏用。
药物过量
片剂
过量使用本品片剂时,当用量大于2.75mg/kg,可能出现外周网织细胞一过性降低。
如果不慎过量,应及时就医,由医生进行对症、支持治疗。
注射制剂
过量使用本品注射剂时,可能出现神经系统不良反应,如癫痫发作;消化系统不良反应,如黑便;全身不良反应,如全血细胞减少、多器官衰竭并死亡。
如果不慎过量使用,应及时告知医生,由医生进行促进药物排泄等措施,以减少药物的吸收。出现癫痫、黑便、全血细胞减少等症状时,还需进行对症、支持治疗。
药物停用
足疗程用药后,可遵医嘱停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
表现及处理方法
口服制剂
本品片剂在推荐剂量下很少出现不良反应。
注射制剂
血液和淋巴系统异常
表现:少见中性粒细胞减少和贫血(二者都是偶尔严重)、血小板减少;非常罕见单纯红细胞再生障碍;还可能出现治疗后迟发性溶血性贫血、轻度和一过性的网织红细胞计数下降。
处理方法:及时告知医生,遵医嘱调整用药,并进行针对性治疗。使用青蒿琥酯治疗后应监测患者4周,以及时发现溶血性贫血。
神经系统异常
表现:常见头晕、轻度头痛、失眠、耳鸣,非常罕见周围神经病变。
处理方法:注意休息,如果症状不缓解或持续加重,应及时就医,在医生指导下进行对症、支持治疗。
呼吸系统异常
表现:少数患者可出现咳嗽、鼻部症状。
处理方法:应注意佩戴一次性口罩,如果症状不缓解或持续加重,应及时就医,进行对症、支持治疗。
胃肠道异常
表现:常见味觉异常、恶心、呕吐、腹痛或痉挛、腹泻;罕见出现血清淀粉酶。
处理方法:清淡饮食,如果症状不缓解或持续加重,应及时就医,遵医嘱进行对症、支持治疗。
肝胆系统异常
表现:常见肝氨基转移酶酶一过性升高(AST、ALT);罕见肝炎。
处理方法:一般可恢复正常,如果指标持续升高,应及时就医,由医生监测肝功能指标,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
皮肤异常
表现:少数患者可出现皮疹、脱发。
处理方法:出现皮疹时,避免搔抓,如果症状不缓解或持续加重,应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
肌肉、骨骼和结缔组织异常
表现:少数患者可出现关节痛、肌肉疾病。
处理方法:注意休息,如果症状持续加重,应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
免疫系统异常
表现:少数患者可出现过敏。
处理方法:一旦出现过敏反应,应立即停药,并及时就医,在医生指导下进行抗过敏治疗、对症治疗。
其他
表现:少数患者可出现疲劳、不适和注射部位疼痛、治疗后贫血。
处理方法:注意休息,可对注射部位进行热敷以缓解疼痛,如果症状持续加重,应及时就医,在医生指导下进行对症、支持治疗。
注意事项
药物贮存
片剂:遮光、密封保存。
注射剂:低于30℃遮光存放;配制后的溶液应存放低于30℃,并应在1小时内使用。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
患者应告知医生与自身相关的疟疾流行地信息,以便医生考虑当地疟疾耐药性等相关信息,选择适合与本品合用的治疗药物。
目前尚无使用本品后对驾车和使用机器的影响相关资料,患者可根据自己的实际状态决定。
注射用青蒿琥酯治疗重症疟疾,当患者症状缓解可以口服给药后,可适当口服。
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项