曲马多
功效作用
曲马多为中枢作用的阿片类镇痛药,主要通过作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体发挥作用。虽然可以与阿片受体结合,但其亲和力较弱。主要用于缓解各种中重度急、慢性疼痛。
适应证
曲马多可用于缓解各种中重度急、慢性疼痛。如创伤、产科、外科手术、诊断探查产生的疼痛和癌症疼痛等。还可以用于牙痛、关节痛、神经痛等。
药物起效时间
曲马多口服后迅速起效,用药后约10~20分钟起效,约25~35分钟达峰值。缓释片一般1小时出现镇痛作用。注射液肌内注射,起效迅速。
药物维持时间
口服曲马多后的镇痛药效一般可以维持4~8小时。
药物联用
突然停用曲马多会发生什么不良反应?
突然停用曲马多可能出现戒断症状,表现为心中难受、坐立不安等戒断症状,逐步减量可缓解。
停用曲马多导致的戒断症状,目前无明确减量规范,应密切注意观察患者的状态及时调整方案,详情请遵医嘱。
曲马多和吗啡有什么联系和区别?
曲马多和吗啡均属于镇痛药。但吗啡属于阿片类受体激动型镇痛药,曲马多属于弱阿片类镇痛药。
曲马多镇痛强度约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡相比,曲马多的呼吸抑制作用弱,依赖性小。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
经治疗未能充分控制的癫痫患者禁用。
正在接受单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗或在过去的14天内已服用过上述药物的患者禁用。
酒精、镇静药、镇痛药、阿片类药物或其他中枢系统药物急性中毒者禁用。
1岁以下儿童禁用。
慎用情况
肝功能不全慎用。
肾功能不全慎用。
颅内压增高的患者慎用。
心脏病患者慎用。
急性腹痛慎用。
阿片类药物依赖者慎用。
病因不明的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱者慎用。
情绪障碍(包括抑郁症)者慎用。
有癫痫病史者慎用。
粘液水肿、甲状腺功能减退或肾上腺皮质功能减退者慎用。
老年患者慎用。
妊娠期慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
哺乳期妇女:使用曲马多可能导致母乳喂养的婴儿发生严重不良反应的风险,包括过度嗜睡、哺乳困难或可能导致严重呼吸问题甚至引起死亡。不推荐哺乳期妇女使用曲马多。
妊娠期妇女:曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据,有报道显示在妊娠期间长期使用曲马多可能引起新生儿戒断症状。不推荐妊娠妇女使用曲马多。
老年患者:对无临床确证的肝和肾功能不全的老年患者(最大年龄至75岁)的治疗一般不需进行剂量调整。老年患者(年龄超过75岁以上)药物清除时间可能延长,需要根据个体情况延长给药时间。宜从低剂量开始使用,详情请遵医嘱。
儿童:曲马多不适用于1岁以下儿童。不推荐12岁以下儿童;18岁以下行扁桃腺切除术和腺样体切除术的儿童和12~18岁有其他可能增加曲马多呼吸抑制作用敏感因素或严重肺部疾病的青少年,应在有抢救条件的医疗机构使用。
不良相互作用
禁止联用
乙醇、镇静药、镇痛剂或其他精神类药物:曲马多与上述药物合用,会引起急性中毒。
谨慎联用
因不良反应增加需要谨慎联用的药物
地高辛:曲马多与地高辛联用,会增加地高辛的不良反应(恶心、呕吐、心律失常等),需要谨慎联用。
苯海拉明:曲马多与苯海拉明联用,可增加中枢抑制作用。
肝素类药物:曲马多与肝素类药物联用(如低分子肝素、依诺肝素等),会影响肝素类药物代谢,增加出血的危险,应提高警惕。
吩噻嗪和丁酰苯类抗精神、抗抑郁药:合用会增加癫痫的危险。
中枢神经系统抑制剂(地西泮)合用时有强化镇静和镇痛作用,特别是增强呼吸抑制作用,应适当减量。
因药效降低需要谨慎联用的药物
卡马西平:卡马西平为CYP3A4诱导剂,可导致曲马多镇痛效果及药物有效作用时间降低,增加曲马多相关癫痫发作风险,故不建议卡马西平与曲马多联合使用。
激动剂、混合激动剂/拮抗剂(如喷他佐辛、丁丙诺啡等):曲马多与其联用,可能会降低曲马多的镇痛作用,以及触发戒断反应。
因药效增高需要谨慎联用的药物
选择性五羟色胺再摄取抑制剂:曲马多与其联用,可导致血清素激活作用的增加(血清素综合征表现为焦虑、腹泻、发烧、肌腱反射亢进等)。
巴比妥类药物:合用可延长麻醉时间。
用法用量
剂型规格
盐酸曲马多片:50mg/片;100mg/片。
盐酸曲马多分散片:50mg/片。
盐酸曲马多泡腾片:50mg/片。
盐酸曲马多注射液:1mL:50mg/支;2mL:50mg/支;2mL:100mg/支。
盐酸曲马多氯化钠注射液:50ml(盐酸曲马多50mg、氯化钠0.45g)/瓶;50ml(盐酸曲马多100mg、氯化钠0.45g)/瓶;100ml(盐酸曲马多50mg、氯化钠0.9g)/瓶;100ml(盐酸曲马多100mg、氯化钠0.9g)/瓶。
盐酸曲马多葡萄糖注射液:50ml(盐酸曲马多50mg、葡萄糖2.5g)/瓶;100ml(盐酸曲马多50mg、葡萄糖5.0g)/瓶;100ml(盐酸曲马多100mg、葡萄糖5.0g)/瓶。
盐酸曲马多栓:100mg/枚。
盐酸曲马多胶囊:50mg/粒。
盐酸曲马多缓释片:100mg/片。
盐酸曲马多缓释胶囊:100mg/粒。
曲马多泡腾颗粒:50mg/袋。
具体用法
用法
片剂、胶囊、颗粒:口服,温水送服。
注射剂:皮下、肌内注射、静脉注射、静脉滴注。
栓剂:直肠肛门给药,使用时注意卫生清洁,取侧卧位,将栓剂插入肛门,沿直肠方向送入6~7cm,置入后保持侧卧位15分钟。
缓释制剂:整颗服用,一般不可掰开服用;少数部分有刻线的缓释制剂可掰开服用,但不可咀嚼。
泡腾颗粒、泡腾片:需要温开水溶解后服用,切不可直接放口中。
用量
片剂、胶囊:成人和大于12岁的青少年口服一次50mg,一般可用50~100mg,重度疼痛可一次100mg开始,每日2~3次,一日最高总量不超过400mg;老年患者一日不超过300mg。
皮下、肌内注射、静脉注射:一次50~100mg,也可稀释后静脉滴注,总量同上,详情请遵医嘱。
直肠栓剂一次100mg,一日最多用4次。
药物漏用
若漏用该药,如果想起时距离正常用药间距的一半以上,可补用1次;否则下次使用时按正常剂量使用即可,禁止双倍剂量使用。
如早8点、晚8点各用1次者,下午2点前想起可补用;下午2点后想起不用补用。
注射剂一般由医生掌握使用,不会发生漏用。
药物过量
危害
处理措施
可以先洗胃,注意保持呼吸畅通,维持正常呼吸循环功能,可静脉滴注拮抗药纳洛酮0.005~0.01mg/kg或每次给药0.4mg,必要时每2~3分钟重复1次。如出现惊厥给予苯二氮卓类药(如地西泮),详情请遵医嘱。
如果口服给药后中毒,仅推荐在曲马多用药后2小时内进行活性炭胃肠道灌洗或洗胃。
药物停用
用药期间出现药物过敏或惊厥时,应立即停药并咨询医生。此外,如果用药期间出现消化系统、神经系统、泌尿系统、心血管系统和免疫系统等不良反应,请及时咨询医生,医生会根据不良反应轻重判断是否应该停药。
正常止痛疗程结束,或疼痛减弱,可在医生指导下停用。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
中枢神经系统:头痛、恶心、嗜睡、头晕、口干、出汗、虚弱、失眠等。
提示:服用曲马多应从小剂量开始,逐渐加量;一旦出现头晕、恶心等症状,轻者可以继续服用,逐渐适应,重者应更换其他药物,停药后大部分不需要特殊处理即可缓解症状。
胃肠道系统:便秘、呕吐、厌食等。
提示:服用曲马多应在餐后或进餐时,以减少胃肠道的不良反应,提高生物利用度。
少见不良反应
心血管系统:心悸、心电图异常、低血压、心动过速(尤其在静脉给药和患者精神紧张时)等。
提示:给药时需要关注患者的身体状况,一旦发生上述不良反应,特别在静脉注射时,需要立即停止给药。
中枢神经系统:感觉异常、震颤、戒断综合征、躁动、焦虑、冷漠、困惑、人格分裂、抑郁、欣快、紧张、情绪不稳、思维不正常、抽搐、眩晕等。
提示:若出现上述症状,需要咨询医生是否需要调整药物剂量,若情况严重,需要到医院做进一步的检查。
罕见不良反应
提示:服用曲马多药物期间,需要密切注意患者的身体情况,特别是呼吸和精神方面的症状,如果出现上述不良反应,应当立即停止服药并且出现呼吸抑制时及时送到医院进行相关治疗。
提示:通常情况下,服用曲马多后出现排尿困难可以通过按摩、递减药量、药物治疗方式来处理。
变态反应:哮喘、呼吸困难、气管痉挛、哮鸣音、血管神经性水肿和过敏反应等。
提示:服用曲马多出现过敏反应,情节较轻,只是皮疹、瘙痒,可以停药并服用抗过敏药物如西地利嗪等就可以缓解。如果情况严重,如出现休克症状,立即给予肾上腺素进行治疗,同时给予患者吸氧,监测患者的血压、心率,待病情稳定以后,才允许患者离院。
注意事项
药物贮存
密闭、至阴凉处(25℃以下)保存。
注射液需要遮光、密封保存。
药物应远离儿童。
其他
曲马多性状发生改变时,请禁止使用。
本品不能用于麻醉药物戒断治疗。
长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖的可能。但不能作为对阿片类有依赖性病人的代用品,因不能抑制吗啡的戒断症状。
有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用。
肝肾功能不全者应酌情减量或延长给药时间间隔。
因可能影响反应能力,因此对阿片类药物依赖、驾驶机动车的患者也须注意。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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用法用量
不良反应
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