曲普瑞林
功效作用
本品是一种强有力的促性腺激素释放激素类似物，可抑制促性腺激素的分泌，包括垂体促性腺激素、雌二醇等，从而抑制睾丸或卵巢的功能，适用于需要把类固醇性激素血浆浓度降低的患者。
适应证
本品适用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位、子宫肌瘤等，也用于女性不孕症，具体如下。
前列腺癌：本品可用于局部晚期和转移性的激素依赖性前列腺癌的内分泌治疗，通过药物去势治疗替代睾丸切除。
子宫肌瘤：本品可用于子宫肌瘤的术前治疗，控制子宫肌瘤体积，以减少手术出血和缓解疼痛。
中枢性性早熟：用于治疗中枢性性早熟，适于9岁以下女孩和10岁以下男孩。
药理作用
曲普瑞林是天然促性腺激素释放激素（GnRH）的类似物，可与垂体受体选择性结合，垂体受到本品的长期刺激后进入不应期，促性腺激素释放减少，因而可降低体内促性腺激素水平，从而抑制睾丸或卵巢的功能，使性类固醇（睾丸酮或雌激素）降低至去势水平。
前列腺癌：使用本品可将血睾酮降至去势水平，改善前列腺癌症状。
子宫内膜异位症：本品持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。
性早熟：本品可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，抑制雌二醇和睾酮的分泌，提高身高龄/骨龄比例。
不孕症：通过抑制促性腺激素的分泌，从而提高卵泡的质量，增加卵泡数量。
药物起效时间
普通醋酸曲普瑞林注射剂，皮下注射后约40分钟达到血浆峰浓度，在此之前药物已经起效。
其他剂型的药物起效尚不明确，遵医嘱用药即可。
药物维持时间
注射用曲普瑞林，单次注射后疗效可维持约30天。
注射用双羟萘酸曲普瑞林，单次注射后疗效可维持约90天。
药物联用
在体外受精胚胎移植程序（IVF-ET）中，本品可与促性腺激素（尿促性素、卵囊泡激素、人绒促性素等）联合使用，可以诱导排卵，用于治疗女性不孕症，但要遵医嘱用药。
用药禁忌
禁用情况
对本品以及其他促性腺激素释放激素或其类似物过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
非激素依赖性前列腺癌患者禁用。
睾丸切除术后患者禁用。
渐进性脑瘤儿童禁用。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
使用本品可能导致骨密度降低，骨质疏松患者或具有骨质疏松危险因素患者，如慢性酒精滥用者、吸烟者、长期使用抗惊厥或肾上腺皮质激素类药物致骨密度降低者、骨质疏松家族史者、营养不良者，慎用。
有QT间期延长病史或有导致QT间期延长的危险因素，以及正在同时使用能延长QT间期的药物的患者应慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁用，因孕期用药可引起流产或胎儿畸形，用药前需确保患者没有怀孕。
哺乳期女性
尚不能排除哺乳期妇女使用本品对乳儿的危害，哺乳期女性禁用。
儿童
本品仅用于性早熟的儿童。
老人
目前尚未建立本品在老年患者中的安全性和有效性数据，但需注意本品可致骨密度降低，骨质疏松老年患者应慎用。
不良相互作用
本品与影响垂体分泌促性腺激素的药物（戈那瑞林）联用时，可引起某些易感患者尤其是多囊卵巢患者卵泡显著增多，建议监测患者的激素水平。
雄激素剥夺治疗可能延长QT间期，联用能延长QT间期的药物或能诱发扭转性室性心动过速的药物时应仔细评估。
在治疗期间，禁止近期或同时使用含雌激素的药物。
用法用量
剂型规格
注射用醋酸曲普瑞林：0.1mg/瓶；3.75mg/瓶。
醋酸曲普瑞林注射液：1ml:0.1mg。
注射用曲普瑞林：3.75mg/瓶。
注射用双羟萘酸曲普瑞林：15mg/瓶。
具体用法
用法
肌内注射或皮下注射，每次注射应选择不同的部位。
使用粉针剂时，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，混合后立即注射（复溶后得到的悬浮液不得与其他药品混合）。
用量
前列腺癌
注射用醋酸曲普瑞林：一次3.75毫克，每4周注射一次。
注射用双羟萘酸曲普瑞林：一次15mg，每3个月注射一次。
子宫肌瘤的术前治疗
注射用醋酸曲普瑞林：一次3.75毫克，每4周注射一次，应在月经周期的前5天开始，疗程3个月。
子宫内膜异位症
注射用醋酸曲普瑞林：一次3.75毫克，每4周注射一次，应在月经周期的第1~5天开始治疗，疗程应根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化（包括功能和器质性指标）而定。原则上，一个疗程应至少4个月，至多6个月。
建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。
女性不孕症
注射用醋酸曲普瑞林/注射用曲普瑞林：在月经第2天肌内注射3.75mg。当垂体脱敏后（一般在注射本品后15天）开始联合使用促性腺激素治疗。如需联合促性腺激素，从月经第2天或第21天开始每天皮下注射一次，每次0.1毫克，直到确定取卵日的前夜。
体外授精术（IVF）
醋酸曲普瑞林注射液：每天1次，每次注射0.5毫克，7~10天；然后每天一次皮下注射0.1毫克。
性早熟
注射用醋酸曲普瑞林：按体重一次50微克/千克计算，每4周注射一次。
注射用曲普瑞林：给药剂量应依据体重而定，小于20千克患儿每次1.875毫克，体重20~30千克患儿每2.5毫克，大于30千克患儿每3.75毫克。治疗开始时在当天、第14和28天注射适当剂量的本品，此后每4周注射一次。若疗效不佳，则每3周注射一次。
药物漏用
本品为处方的注射制剂，在医生指导下在医院注射，一般不存在漏用情况。
药物过量
一般来说，现有的包装和剂型不会导致过量，如果不慎发生药物过量，需立即就医，由医生进行处理。
药物停用
前列腺癌患者通常需要长期用药，一般不能停药。
子宫肌瘤和子宫内膜异位症患者，治疗不应超过6个月。
骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。
在治疗期间，若病患者发现已怀孕，应停止使用曲普瑞林。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
皮肤异常：潮热、出汗。
精神、神经异常：头痛、睡眠障碍、情绪变化、情绪低落、易激惹。
骨骼肌肉异常：骨痛、肌痛、关节痛。
局部异常：注射部位疼痛。
其他：恶心、腹痛、排尿困难、疲劳、超敏反应等。
其他不良反应
皮肤异常：脱发、痤疮、瘙痒、皮疹、水泡等。
精神、神经异常：失眠、精神混乱、活动减少、焦虑、头晕、感觉障碍、抑郁等。
生殖系统异常：睾丸萎缩、睾丸痛、射精失败、乳房疼痛、月经多、闭经等。
胃肠道异常：上腹痛、口干、便秘、腹泻、呕吐、腹胀、胃痛等。
呼吸系统异常：哮喘加重、呼吸困难、鼻出血
局部异常：注射部位红斑、炎症等。
其他：水肿、寒颤、胸痛、发热、视力模糊、眩晕、体重增加或减少。
不良反应的处理方法
潮红、性欲降低：无需特别处理，一般停药后可恢复。
出现骨痛、排尿困难：应及时就医，由医生调整用药方案，如先使用雄激素拮抗药10天再加用本品，同时进行对症治疗。
如患者出现抑郁症状，应予适当的治疗。并应对已知有抑郁症状的患者在治疗期间进行密切监测。
出现其他不良反应时，如症状轻微，可自行缓解，则无需处理；若症状严重或无法耐受，需立即停止使用本品，及时到医院就诊。
注意事项
药物贮存
密封避光，本品应置于2-8℃储存，避免冻结。在混悬液配置后立即注射。
本品应存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
治疗期间应定期检查血睾酮水平，控制其数值不超过1ng/ml。
接受抗凝血药治疗的患者应注意，注射部位可能会出现血肿。
在治疗第一周应该对患者密切监测，特别是具有脊髓压迫风险的脊柱转移患者和尿路梗阻风险的患者。同样，对有脊髓压迫前兆的患者也应在治疗开始就给予密切的医疗监护。
给予曲普瑞林治疗剂量导致垂体性腺系统受抑制，通常停药后功能恢复正常。
儿童性早熟患者终止治疗后，青春期特征发育开始出现，大多数女孩在终止治疗后平均1年时间月经来潮。
诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行（血浆雌激素快速定量和超声检查）。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。
由于应用本品治疗期间会停经，如果患者依旧有正常月经，应告知医生。
在整个治疗期间（包括末次注射后1个月内）应采取非激素方法避孕。
建议在治疗子宫肌瘤期间，周期性地监测子宫及肌瘤大小。
为了防止在辅助生育时产生刺激过度，应对卵泡的生长及黄体期作谨慎的监测，对多囊卵泡者更应特别留意。
使用本品治疗儿童性早熟前，应该排除假性性早熟（性腺或肾上腺肿瘤或增生）和非促性腺激素依赖性性早熟（睾丸中毒，家族性睾丸间质细胞增生）。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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