羟基脲
功效作用
羟基脲是一种抗肿瘤药，为核糖核苷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤和嘧啶碱基生物合成，可选择性地阻碍DNA合成。为细胞周期特异性药物，可作用于细胞周期的S期，故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物。
适应证
羟基脲的用法不同，对应的适应证也有所区别。
羟基脲片
对慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对白消安耐药的CML。
对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。
羟基脲胶囊
另对头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效，与放射治疗同时应用可作为放射增敏剂，可增加治疗头颈部鳞癌的疗效。
药物起效时间
本品⼝服1～2小时后达到⾎浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经开始起效，请遵医嘱服用。
药物维持时间
羟基脲的维持时间尚不明确，其半衰期为3~4小时，具体请遵医嘱用药。
药物联用
本品与别嘌呤醇合用能预防并逆转其所致的高尿酸血症。
用药禁忌
禁用情况
对羟基脲或任一成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
有水痘、带状疱疹患者禁用。
各种严重感染者禁用。
慎用情况
严重贫血未纠正的患者慎用。
骨髓抑制者慎用。
肾功能不全者慎用。
有痛风、尿酸盐结石史者慎用。
先前接受过放疗或使用过细胞毒性癌症化疗药物治疗的患者应慎用，因服用本品时更容易出现骨髓抑制。
肌酐清除率<60ml/min或需进行血液透析的终末期肾病患者，应减量使用。
特殊人群用药
孕妇
本品有诱变、致畸胎及致癌的潜在可能，可对胎儿造成伤害，孕妇禁用。处于育龄期的患者谨慎使用本品，用药前建议检查是否妊娠。
哺乳期女性
本品有致癌的潜在可能，可经人乳汁分泌，可对乳儿造成严重的不良影响，哺乳期妇女禁用。
儿童
儿童用药的安全性和有效性尚未确立，请在医生的指导下用药。
老人
老年患者肾功能下降，由于本品主要经肾脏排泄，故服用本品时不良反应风险可能增高应适当减少剂量。
不良相互作用
禁止联用
活疫苗：本品与活病毒疫苗联用时可能会使疫苗病毒的复制增加，并有可能使病毒疫苗的不良反应增加。服用羟基脲的患者接种活疫苗可能会发生严重的感染，这是患者对疫苗的抗体应答降低造成的。相关用药情况，请咨询医生。
本品可使患者免疫功能受到抑制，故用药期间避免接种病毒疫苗，一般停药3个月到1年才考虑接种疫苗。
谨慎联用
氟尿嘧啶：本品可能减少氟尿嘧啶（5-FU）转变为活性代谢物（Fd-UmP），二者并用应慎重。
羟基脲对中枢神经系统有抑制作用，并能产生嗜睡，故本品与巴比妥类、安定类、麻醉药等中枢神经抑制药联用时需谨慎。
抗痛风药物：羟基脲与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，必须调节上述抗痛风药物剂量，以控制痛风病变及血尿酸的浓度。
羟基脲与能引起白细胞或血小板减低的药物或与放射疗法联合应用时，应严密观察患者血象，并依此适当调节本品的用量。
用法用量
剂型规格
片剂：0.5g/片。
胶囊剂：0.25g/粒。
具体用法
用法
口服，温水送服。
用量
本品的使用剂量必须根据患者对治疗的反应、耐受性等而调节。
羟基脲片
慢性粒细胞白血病（CML）：每日20～60mg/kg，每周两次，6周为一疗程。
头颈癌、宫颈鳞癌等：每次80mg/kg，每3天1次，需与放疗合用。
与放疗合用时，应在放疗前7日开始给药，并严密观察血象。
羟基脲胶囊
慢性粒细胞白血病（CML）：可根据患者用药前病情及白细胞数高低而决定剂量，成人一般开始剂量为每日按体重20～30mg/kg，1次或分2次口服，当白细胞下降至10×109/L以下时，减量至约为每日20mg/kg，口服维持或改间歇服用。
头颈癌、卵巢癌等：剂量为每次按体重60～80mg/kg，或按体表面积2000～3000mg/m2，每周2次，单独服用或与放疗合用；也可每日按体重20～30mg/kg，每日1次口服给药。
药物漏用
本品为抗肿瘤药，服药间隔时间较长，且有时需要与放疗结合使用。因而，如果漏服药物，不要擅自补服，建议咨询医师，由医生根据患者具体情况给出补服建议。
药物过量
药物停用
若出现显著的粒细胞或血小板减低，如白细胞下降至2.5×109/L 或血小板下降至100×109/L 以下，应暂停服用本品并就医。
与放疗合用时，若出现严重的放疗不良反应，也应减少或暂停服用本品。
如果用药期间发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。
接受羟基脲治疗的患者有可能发生间质性肺病，包括肺纤维化、肺浸润、肺炎和肺泡炎/过敏性肺泡炎。
当患者出现发热，咳嗽，呼吸困难或其他呼吸道症状，应及时接受医师评估和治疗。如果用药期间发生肺部毒性，应停止使用本品并使用皮质类固醇治疗。
不良反应
不良反应的表现
骨髓抑制，可致白细胞和血小板减少。
有时出现胃肠道反应，尚有致睾丸萎缩和致畸胎的报道。
偶有中枢神经系统症状和脱发，亦有本药引起药物性发热的报道，重复给药时可再出现。
国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。。
不良反应的处理方法
造血系统不良反应主要是由本品的骨髓抑制作用引起，为剂量限制性毒性，白细胞和血小板减少在允许范围内，不需要停药。若出现显著的粒细胞或血小板减低，则应减量或停药，通常停药后1~2周可恢复。
清淡饮食、注意口腔卫生，有助于减少消化系统不良反应发生的概率。
用药期间多饮水，可增加尿量及尿酸的排泄，防止发生血尿酸增高或尿酸性肾病。
如果出现其他不良反应，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
避光、密封保存。
该药应当远离儿童。存放在儿童接触不到的地方，避免儿童接触或误服。
其他
服用本品时应适当增加水的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。
接受本品治疗期间，至少每周进行一次血液计数监测，接受本品治疗之前，如有严重贫血，必须先进行纠正。
建议预防性服用叶酸。
对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊前后都要洗手。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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不良反应
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