瑞舒伐他汀钙
功效作用
本品是一种选择性、竞争性羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂,具有降低总胆固醇甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平的作用,可用于治疗经饮食控制和其他非药物治疗仍不能控制的血脂异常
适应证
本品被肝脏摄取率高,而肝脏又是降低胆固醇的作用靶器官,故可用于经饮食控制和其他非药物治疗(如运动治疗、减轻体重)。
及仍不能控制的血脂异常,如原发性高胆固醇血症(Ⅱa 型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)、混合型血脂异常症(Ⅱb型),以及纯合子家族性高胆固醇血症;也可用于冠心病和脑卒中的一级预防。
药物起效时间
本品口服3~5小时血药浓度达到峰值,药物在此之前已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,连续3日给药后,血药浓度达到稳态,可持续发挥作用。
药物联用
瑞舒伐他汀钙与依折麦布联合应用
瑞舒伐他汀钙是HMG-CoA还原酶抑制剂,依折麦布是胆固醇吸收抑制剂,两种药物分别影响胆固醇的合成和吸收,可产生良好协同作用,联合治疗可增强降脂强度,不良反应少。
瑞舒伐他汀钙一旦服用就不能停吗?
瑞舒伐他汀钙能不能停药主要取决于患者的病情,由医生根据患者的病情决定是否停服。
对于动脉粥样硬化心脑血管疾病,瑞舒伐他汀钙应该是终生服用。如果单纯血脂高,可通过改变生活方式和使用瑞舒伐他汀钙调脂,如果减少瑞舒伐他汀钙剂量后血脂也不增高了,可以逐渐停药。
综上,多长时间能停药取决于血脂情况和疾病状态。如果应用瑞舒伐他汀钙后发生不良反应,可换用其他药物、减少药量等方法处理。
阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙哪个更好?
阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙都是他汀类降脂药,哪个更好不能一概而论,需要根据患者病情在医生指导下选择合适的药物。
作用:相同剂量下,瑞舒伐他汀钙的降脂强度比阿托伐他汀钙更强。
肾功能影响:阿托伐他汀钙对肾功能无影响,瑞舒伐他汀钙严重肾功能损害者不可用。
代谢:阿托伐他汀钙主要经过CYP3A4酶代谢,瑞舒伐他汀钙是细胞色素P450代谢的弱底物,发生有限的代谢(约10%),阿托伐他汀钙更容易发生药物之间的相互作用。
瑞舒伐他汀钙对糖尿病有危害吗?
有报道显示,瑞舒伐他汀钙的使用与糖化血红蛋白和空腹血清葡萄糖水平升高相关,有引起糖尿病患者血糖升高风险,如果糖尿病患者需服用瑞舒伐他汀钙,则用药期间应监测患者血糖。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限的患者禁用。
严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)禁用。
肌病患者禁用。
同时使用环孢素的患者禁用。
孕妇及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女禁用。
哺乳期女性禁用。
患有遗传性半乳糖不耐受性疾病的患者禁用。
慎用情况
有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者慎用。
轻度和中度肾功能损害患者慎用。
甲状腺功能减退患者慎用。
本人或家族史中有遗传性肌肉疾病的患者慎用。
既往有其他HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的患者慎用。
酒精滥用者慎用。
年龄>65岁的老年人慎用。
可能发生血药浓度升高的情况者慎用。
同时使用贝特类药物者慎用。
过量饮酒、有肝病史者应慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
胆固醇和其他胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要,他汀类调血脂药物对孕妇的危险性超过了对孕妇治疗的益处,因此孕妇禁用。
哺乳期女性
本品能分泌入大鼠乳汁,婴儿食用母体的乳汁会摄入一定量的本品,可能对婴儿造成影响,因此哺乳期女性禁用。
儿童
本品在儿童的安全性和有效性尚未建立,因此儿童应在医生指导下使用。
老年人
一般无需调整剂量使用,鉴于老年人对药物比较敏感,应该个体化给药,因此老年人应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
环孢素:本品与环孢素联合使用时,本品的体内暴露量大幅增加,易发生不良反应。
谨慎联用
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
转运蛋白抑制剂:可能导致本品血浆浓度升高和肌病风险增加,应适当减少本品的剂量。
贝特类和其他降脂产品:本品与吉非贝齐非诺贝特和降脂剂量(≥1g/d)的烟酸合用使肌病发生的危险增加,这可能是由于它们单独给药时能引起肌病,应谨慎联用,适当减少本品的剂量。
秋水仙碱:本品与秋水仙碱合用时有发生横纹肌溶解等肌病风险,因此两者合用要谨慎。
夫西地酸:本品与夫西地酸合用,出现肌肉相关事件的报告。因此,不推荐本品与夫西地酸合用,如果合用不能避免,应对患者进行密切监测。
因药效增加而需谨慎联用的药物
蛋白酶抑制剂:同时服用蛋白酶抑制剂如阿扎那韦利托那韦,可能大大增加本品的暴露量,应适当减少本品的剂量。
依折麦布:本品与依折麦布的合用导致本品暴露量增加1.2倍,应适当减少本品的剂量。
因药效降低而需谨慎联用的药物
抗酸药:本品与含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液合并用药时,可使本品的血浆浓度降低约50%,如果在服用本品2小时后再给予抗酸药,这种影响可减轻。
红霉素:本品与红霉素合用导致本品的暴露量下降20%、Cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致,应适当增加本品的剂量。
其他
维生素K拮抗剂:同时使用维生素K拮抗剂(如华法林或其他香豆素类抗凝剂)的患者,可能导致国际标准化比率(INR)升高。停用或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。药物合用需要适当检测INR。
同时使用本品和口服避孕药,可使口服避孕药血药浓度升高。在临床试验中,这种联合用药很广泛,且被患者良好耐受。
与他汀类可能产生相互作用的药物还有很多,如泰利霉素奈法唑酮、胺碘酮等,故需同时使用其他药物时,请务必谨遵医生或药师使用。
用法用量
本品为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
普通片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
分散片剂:10mg/片;20mg/片。
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒;20mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。本品不受食物影响,可在一日中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。
用量
普通片、分散片、胶囊:本品常用起始剂量为5mg,一日1次。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg,一日1次作为起始剂量,一日剂量不应超过20mg。
药物漏用
本品一日服用1次,如果忘记服用,则在想起当日立即按正常用量补服,第二日服药时间相应地调整到与此时间隔24小时即可。
药物过量
过量使用本品,可能出现肌痛肌病、罕见的横纹肌溶解等骨骼肌损伤症状,以及转氨酶升高等肝功能异常
措施:本品过量时没有特殊治疗方法。一旦发生过量,应及时就医,由医生进行对症治疗,需要时采用支持性措施,例如发生肝功能异常者,需在医生的指导下,使用保肝药进行治疗等。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
发现不明的肌肉疼痛、无力或痉挛,特别是在伴有不适和发热时。应检测这些患者的肌酸激酶(CK)水平。若CK值明显升高(>5×ULN)或肌肉症状严重并引起整日的不适(即使≤5×ULN),应中止治疗。
血清转氨酶升高超过正常值上限3倍,本品应停用或降低剂量。
患者发生疑似间质性肺疾病时,表现为呼吸困难、无痰干咳和健康总体状况衰退(乏力、 体重减轻和发热),应中止治疗。
此外,遵医嘱完成给药疗程后,可至医院经医生评估后遵医嘱逐渐停药。若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量。
不良反应
不良反应的表现
血液与淋巴系统反应:罕见血小板减少症。
免疫系统反应:罕见过敏反应(包括血管性水肿)。
内分泌系统反应:常见糖尿病。
神经系统反应:常见头晕、头痛,罕见记忆丧失、多发性神经病等。
呼吸系统反应:如咳嗽、呼吸困难。
胃肠道反应:常见便秘、恶心、腹痛,罕见胰腺炎。
肝胆反应:罕见转氨酶升高、黄疸、肝炎。
皮肤反应:偶见瘙痒、皮疹
骨骼肌反应:常见肌痛,偶见横纹肌溶解、关节痛。
肾脏:罕见血尿。
其他:如男性乳房发育、无力、水肿等。
不良反应的处理方法
常见恶心、腹泻、消化不良、瘙痒、皮疹、肌痛等,一般可耐受,患者应注意清淡饮食,多休息,如不耐受应及时就医,遵医嘱停药或减量服用,必要时进行对症治疗。
出现认知障碍的,表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等,多为非严重、可逆性反应,一般停药后即可恢复。
出现骨骼肌反应,血清肌酸激酶水平升高(>5倍正常值)、过敏反应(包括血管性水肿),应立即停药,及时就医并进行对症治疗。
出现转氨酶升高,大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的,一般无需特殊处理。如果症状持续发展,应及时就医。
出现高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化等症状,应及时就医,遵医嘱调整用药,并密切监测患者血糖。
注意事项
药物贮存
片剂:密封,室温(10~30℃)保存。
分散片剂:密封,阴凉(不超过20℃)保存。
胶囊剂:遮光,密封,阴凉(不超过20℃)保存。
药物要放置在儿童接触不到的地方。
其他
使用本品可能发生头晕,建议不要驾驶车辆和操纵机器。
药品性状发生改变时,禁止服用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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不良反应
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